頭孢泊肟酯

鹽酸埃克替尼片

本品主要成分為頭孢泊肟酯。

鹽酸埃克替

蘇州東瑞制藥有限公司

貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051859

國藥準(zhǔn)字H20110061

本品適用于對(duì)本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢氏菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬（奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無恒警羅威登斯菌）枸椽酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的下述感染癥：

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 頭孢泊肟酯片：口服，本品宜飯后服用。 1、成人： （1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等100mg（1片）、每12小時(shí)1次，療程5-10天。 （2）下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作：一次200mg（2片），每12小時(shí)1次，療程10天。急性社區(qū)獲得性肺炎：一次200mg（2片），每12小時(shí)1次，療程14天。 （3）單純性泌尿道感染：一次100mg（1片），每12小時(shí)1片，療程7天。 （4）急性單純性淋病：?jiǎn)蝿?00mg（2片）。 （5）皮膚和皮膚軟組織感染：一次400mg（4片），每12小時(shí)1次，療程7-14天。 2、兒童： （1）急性中耳炎：每日劑量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小時(shí)一次，療程5天。每日最大劑量不超過400mg。 （2）扁桃體炎、鼻竇炎：每日劑量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小時(shí)一次，療程5-10天。每日最大劑量不超過200mg。 頭孢泊肟酯膠囊： 1、口服，本品宜飯后服用。 2、成人： （1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等：一次0.1g（1粒），每12小時(shí)1次，療程5-10天。 （2）下呼吸道感染： ①慢性支氣管炎急性發(fā)作：一次0.2g（2粒），每12小時(shí)1次，療程10天。 ②急性社區(qū)獲得性肺炎：一次0.2g（2粒），每12小時(shí)1次，療程14天。 ③單純性泌尿道感染：一次0.1g（1粒），每12小時(shí)1次，療程7天。 ④急性單純性淋病：?jiǎn)蝿?.2g（2粒）。 （3）皮膚和皮膚軟組織感染：一次0.4g（4粒），每12小時(shí)1次，療程7-14天。 3、兒童： （1）急性中耳炎：每日劑量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小時(shí)一次，療程10天。每日最大劑量不超過0.4g。 （2）扁桃體炎、鼻竇炎：每日劑量10mg/Kg，一次5mg/kg，每12小時(shí)一次，療程5-10天。每日最大劑量不超過0.2g。 頭孢泊肟酯分散片：飯后口服。成人每次0.1-0.2g，一日2次，根據(jù)不同病種和病情而定。一般對(duì)上呼吸道感染、單純尿路感染每次0.1g，一日2次；重癥可增至0.2g，一日2次，療程5-7天。對(duì)下呼吸道感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染、耳鼻喉感染，每次0.2g，每日2次，療程7-14天。 頭孢泊肟酯干混懸劑：用法：按標(biāo)簽說明加水適量配制成混懸液，搖勻，口服。本品宜飯后服用。 1、成人： （1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等：100mg，一日二次，療程5-10天。 （2）下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作：200mg，一日二次，療程10天。 （3）急性社區(qū)獲得性肺炎：200mg，一日二次，療程14天。 （4）單純性泌尿道感染：100mg，一日二次，療程7天。 （5）急性單純性淋病：?jiǎn)蝿?00mg。 （6）皮膚和皮膚軟組織感染：400mg，一日二次，療程7-14天。 2、兒童： （1）急性中耳炎：10mg/kg，一日一次，或5mg/kg一日二次400mg-200mg（每日最大劑量不超過400mg一日一次，或200mg一日二次），療程10天。 （2）扁桃體炎、鼻竇炎：10mg/kg/天，（最大劑量不超過200mg/天，分二次服用），療程5-10天。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1、對(duì)青霉素或β-內(nèi)酰胺類抗菌素過敏的患者禁用。 2、對(duì)頭孢泊肟過敏的患者禁用。

埃克替尼的安全性評(píng)估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗(yàn)（ICOGEN）最 常見不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～I(xiàn)I級(jí)，一般見于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗(yàn)中報(bào)道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進(jìn)一步病理檢查后，排除了ILD并確認(rèn)為疾病進(jìn)展，與研究藥物無關(guān)；另一例因?yàn)槿狈Σ±頇z查結(jié)果，未能確認(rèn)最終結(jié)論。

本品適用于對(duì)本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢氏菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬（奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無恒警羅威登斯菌）枸椽酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的下述感染癥：

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

1、本品嚴(yán)重不良反應(yīng)： （1）休克：偶引起休克癥狀，應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、大汗等，應(yīng)停藥。 （2）皮膚粘膜眼綜合征、中毒性表皮壞死癥：偶出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征（Stevens-Johnson綜合征）、中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合征），應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。 （3）偽膜性結(jié)腸炎：偶出現(xiàn)偽膜性腸炎等伴有血便的嚴(yán)重結(jié)腸炎。若出現(xiàn)腹痛、頻繁腹瀉，應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。 2、同類藥可引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)： （1）全血細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、溶血性貧血；其他頭孢烯類抗生素有引起全血細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、溶血性貧血的報(bào)告。 （2）急性腎功能衰竭：其他頭孢烯類抗生素，偶有引起急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎損害，應(yīng)定期進(jìn)行檢查，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥。 （3）間質(zhì)性肺炎、PIE綜合征；其他頭孢烯類抗生素，偶出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎、PIE綜合征等。若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素制劑等治療。 （4）痙攣：腎功能衰弱患者，大量給其他頭孢烯類抗生素，會(huì)引起痙攣等神經(jīng)癥狀。 3、其他副作用： （1）過敏：出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫、關(guān)節(jié)痛等時(shí)，應(yīng)停藥。 （2）血液：有時(shí)出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少，偶出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少。 （3）肝臟：有時(shí)出現(xiàn)ALT、AST、ALP、LDH等上升。 （4）腎臟：有時(shí)出現(xiàn)血BUN、血中肌酐值升高。 （5）消化道：有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不適感，偶出現(xiàn)便秘等。 （6）菌群交替癥：偶出現(xiàn)口內(nèi)炎、念珠菌病。 （7）維生素缺乏癥：偶出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀（低凝血酶原血癥、出血傾向等）、維生素B群缺乏癥狀（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）。 （8）其他：偶出現(xiàn)眩暈、頭痛、浮腫。

1、頭孢泊肟酯的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡的影響，但腎功能不全的患者的分布有所改變，消除半衰期延長(zhǎng)1.5至2小時(shí)，血漿的清除率和腎清除率減少，因此中至重度腎功能不全的患者（肌酸酐清除率（50ml/min）可減量50%或一日服藥一次。 2、被診斷為偽膜結(jié)腸炎的腹瀉患者慎用。 3、過敏體質(zhì)的患者慎用。 4、與其它抗生素一樣，長(zhǎng)期使用頭孢泊肟酯可能會(huì)引致非敏感微生物（例如念珠菌，腸球菌，艱難梭狀芽胞桿菌）過度生長(zhǎng)，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現(xiàn)偽膜結(jié)腸炎的報(bào)告，因而在使用抗生素期間或之后發(fā)生嚴(yán)重腹瀉的病人應(yīng)考慮這種診斷的可能。 5、應(yīng)用利尿劑的病人慎用頭孢泊肟酯。 6、已知頭孢菌素類藥物可引起Coombs’直接反應(yīng)陽性。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然沒有實(shí)驗(yàn)證據(jù)顯示頭孢泊肟酯影響胚胎形成或致畸，但猶如所有藥物一樣，在妊娠的前幾個(gè)月中應(yīng)小心用藥。頭孢泊肟酯可從人乳汁中分泌，為避免哺乳嬰兒不良反應(yīng)的發(fā)生，哺乳期婦女應(yīng)停止哺乳或更換其它藥物。 8、兒童用藥：小于5個(gè)月的嬰兒的安全性和有效性資料尚未確立。 9、老年用藥：頭孢泊肟酯的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡的影響，但腎功能不全的患者的分布有所改變，消除半衰期延長(zhǎng)1.5至2小時(shí)，血漿的清除率和腎清除率減少，因此中至重度腎功能不全的患者（肌酸酐清除率（50ml/min）可減量50%或一日服藥一次。 10、藥物過量：未有藥物過量報(bào)道。藥物過量可能有以下癥狀：惡心、嘔吐、腹瀉、上腹不適；由藥物過量引起的嚴(yán)重毒性反應(yīng)，腎功能許可的情況下，可用血透和腹膜透析以降低體內(nèi)頭孢泊肟的血清濃度。

1、據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常 顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止用藥，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。 文獻(xiàn)報(bào)道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時(shí)間較短 （ 6個(gè)月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險(xiǎn)因素的患者使用本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。