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丙硫氧嘧啶片
丙硫氧嘧啶片

丙硫氧嘧啶片

處方藥 醫保

通用名稱:丙硫氧嘧啶片

批準文號:國藥準字H21021060

生產企業: 遼寧康博士制藥有限公司

功能主治:適用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥,尤其適用于:①病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大患者;②青少年及兒童、老年患者;③甲狀腺手術后復發,又不適于放射性131I治療者;④手術前準備;⑤作為131I放療的輔助治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
丙硫氧嘧啶片
丙硫氧嘧啶片
鹽酸吡格列酮片
鹽酸吡格列酮片
主要成分

本品主要成份為:丙基硫氧嘧啶。 化學名稱:6-丙基-2-硫代-2,3-二氫-4(1H)嘧啶酮。 分子式:C7H10N2OS 分子量:170.24

本品主要成份為鹽酸吡格列酮,其化學名為(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。

生產企業

遼寧康博士制藥有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

批準文號

國藥準字H21021060

國藥準字H20040631

說明
作用與功效

適用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥,尤其適用于:①病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大患者;②青少年及兒童、老年患者;③甲狀腺手術后復發,又不適于放射性131I治療者;④手術前準備;⑤作為131I放療的輔助治療。

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善血糖控制。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

用法用量

用于治療成人甲狀腺功能亢進癥,開始劑量一般為每天300mg(6片),視病情輕重介于150~400mg(3~8片),分次口服,一日最大量600mg(12片)。病情控制后逐漸減量,維持量每天1~3片(50~150mg),視病情調整;小兒開始劑量每日按體重4mg/kg,分次口服,維持量酌減。

鹽酸吡格列酮應每日服用一次,服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbAIC評價更理想,與單用FBC相比,它是評價長期血糖控制的更好指標。HbAIC反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時,我們建議,除非血糖控制變差,患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月),以評價HbAIC的改變。 1.單藥治療 單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時,可進行鹽酸吡格列酮單藥治療,初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。如對初始劑量的反應不佳,可加量,直至45毫克1次/日。如患者對單藥治療反應不佳,應考慮聯合用藥。 2.聯合治療 (1)磺脲:與磺脲類藥物合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當開始鹽酸吡格列酮治療時,磺脲劑量可維持不變。當病人發生低血糖時,應減少磺脲用量。 (2)二甲雙胍:與二甲雙胍合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時,二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言,與二甲雙胍合用時,二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。 (3)胰島素:與胰島素合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時,胰島素用量可維持不變。對于聯用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人,當出現低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時,可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。 3.最大推薦劑量鹽酸吡格列酮劑量不應超過45毫克1次/日,因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑量對照的臨床研究。劑量超過30毫克的聯合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。 4.對于腎功能不全的病人,劑量無須調整(參見【藥代動力學】,特殊人群,腎功能不全)。 如治療開始前,患者出現活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶水平升高(ALT超過正常上限2.5倍),就不應開始鹽酸吡格列酮治療(參見【注意事項】,一般,對肝臟的影響和【藥代動力學】,特殊人群,肝功能不全)。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應監測肝酶,治療中也應監測(參見【注意事項】,一般,對肝臟的影響)。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數據,故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。 5.目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數據。

副作用

嚴重肝功能損害、白細胞嚴重缺乏、對硫脲類藥物過敏者禁用。

鹽酸吡格列酮禁用于對此產品或其他任何成分過敏的病人。

禁忌

兒童注意事項: 兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。 妊娠與哺乳期注意事項: 妊娠婦女: 妊娠類型C。在器官發生過程中,大鼠口服80毫克/千克,兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2,分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍),未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2,約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時,可觀察到過期產和胚胎毒性(表現為種植后流產增加,發育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中,未見功能性或行為毒性。兔口服劑達160毫克/千克(基于毫克/米2,約相當于人最大推薦口服劑量的40倍)時,可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上劑量(基于毫克/米2,約為人最大推薦口服劑量的2倍)時,其后代體重下降,出現出生后發育遲緩。 在女性方面,尚無足夠且控制良好的研究,只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時,才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。 因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關,大部分專家建議,孕期期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。 哺乳期母親: 在泌乳大鼠中,吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌人乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁,母乳喂養的婦女不應使用鹽酸吡格列酮。 老人注意事項: 在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中,約有500病人年齡在65歲以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這病人和年輕病人之間無顯著差別。

成分

適用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥,尤其適用于:①病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大患者;②青少年及兒童、老年患者;③甲狀腺手術后復發,又不適于放射性131I治療者;④手術前準備;⑤作為131I放療的輔助治療。

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善血糖控制。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

藥理作用

常見有頭痛、眩暈,關節痛,唾液腺和淋巴結腫大以及胃腸道反應;也有皮疹、藥熱等過敏反應,有的皮疹可發展為剝落性皮炎。個別病人可致黃疸和中毒性肝炎。最嚴重的不良反應為粒細胞缺乏癥,故用藥期間應定期檢查血象,白細胞數低于4×109/L或中性粒細胞低于1.5×109/L時,應按醫囑停用或調整用藥。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動劑,通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平,其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAPγ核受體,從而調節胰島素應答基因的轉錄,控制血糖的生成、轉運和利用。

注意事項

1.應定期檢查血象及肝功能。 2.對診斷的干擾:可使凝血酶原時間延長,AST、ALT、ALP、Bil升高。 3.外周血白細胞偏低、肝功能異常患者慎用。

本品只有胰島素存在的基礎上增加胰島素的敏感性的作用,因此本品不適用于治療I型糖尿病及其引起的酮癥酸中毒。 1.低血糖:本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時,有發生低血糖的危險,應減少合用藥的用量。 2.排卵:胰島素抗性的絕經婦女患者,應用本品可能會恢復排卵。因胰島素敏感性的增加,如果不采取避孕措施,可能有懷孕的危險。 3.血液學:應用本品在開始治療的412周,可能引起血紅蛋白和血細胞比容降低2-4%,之后保持相對穩定。此與增加血容量有關,但無血液學臨床意義。 4.水腫:浮腫患者慎用。 5.心臟:應用本品,

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