注射用硫酸卷曲霉素

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為硫酸卷曲霉素。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

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輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H50020691

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950224

本品適用于肺結(jié)核病的二線治療藥物，經(jīng)一線抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或?qū)ι鲜鏊幬镏械囊环N或數(shù)種產(chǎn)生毒性作用或細(xì)菌耐藥時(shí)，本品可作為聯(lián)合用藥之一。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、每日一次用藥，持續(xù)2-4個(gè)月，隨后改為每周用藥2-3次。 2、肌內(nèi)注射：0.75-1g/日，一次給藥，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解，深部肌肉注射。 3、靜脈滴注：每日1g（體重＜55kg，每日0.75g），一日一次。臨用前用氯化鈉注射液250ml稀釋后滴注，60滴/分鐘。每日總劑量不得超過20mg/kg。 4、或遵醫(yī)囑。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

對(duì)本品中任何成份過敏者及孕婦禁用。

在臨床對(duì)照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品適用于肺結(jié)核病的二線治療藥物，經(jīng)一線抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或?qū)ι鲜鏊幬镏械囊环N或數(shù)種產(chǎn)生毒性作用或細(xì)菌耐藥時(shí)，本品可作為聯(lián)合用藥之一。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、肌注引起局部疼痛與硬結(jié)，宜深部注射。 2、靜脈注射時(shí)出現(xiàn)一過性血壓下降，局部靜脈炎、低鉀、低鈣、低鎂，應(yīng)查電解質(zhì)。 3、聽覺障礙，耳鳴，耳部飽滿感，聽力減退，步態(tài)不穩(wěn)，眩暈。與慶大霉素等氨基糖甙類合用可使聽力減退加重，不宜使用。 4、腎功能損害：BUN輕度升高，大劑量仍可造成腎組織損傷，出現(xiàn)血尿、尿量減少、食欲減低、極度口渴等，應(yīng)作為重要副反應(yīng)，加以重視。 5、電解質(zhì)紊亂：因腎小管受損導(dǎo)致K+、Mg++重吸收降低，低鉀低鎂，表現(xiàn)為無(wú)力、嗜睡、脈弱、心律失常、呼吸困難、腹脹、惡心、嘔吐，伴低鈣，可有肌內(nèi)抽搐痙攣。 6、少數(shù)病例可有藥物疹，可伴有藥物熱。 7、偶有心律失常、精神改變、頭痛等癥狀。 8、可見血細(xì)胞增多癥和白細(xì)胞減少癥。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、聽力減退、重癥肌無(wú)力、帕金森病、腎功能不全者慎用。 2、用藥期間應(yīng)注意檢查： （1）聽力測(cè)定每周1-2次，最好作電測(cè)聽檢查，每月1次。 （2）定期作前庭功能及腎功能測(cè)定。尤其是腎功能減退或第8對(duì)腦神經(jīng)病變患者，每周1-2次，如血尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。 （3）肝功能測(cè)定，尤其與其他肝毒性抗結(jié)核藥合用時(shí)。 （4）血鉀濃度測(cè)定：用藥前、治療中每月測(cè)定一次。 3、對(duì)診斷的干擾：酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗(yàn)的結(jié)果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的測(cè)定值可能增高。 4、失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加毒性反應(yīng)。 5、本品單用時(shí)細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥，故本品只能與其他抗菌藥聯(lián)合用于結(jié)核病的治療。本品與卡那霉素、紫霉素有交叉耐藥性，但與其他抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥性。 6、腎功能減退的患者按下表調(diào)整劑量：肌酐清除率/（ml/分鐘）/（ml/秒），劑量（按鹽基計(jì)算）。 （1）≥110（1.84），按正常人用量。 （2）100（1.67），每日1次，12.7mg/kg。 （3）80（1.33），每日1次，10.4mg/kg。 （4）60（1.00），每日1次，8.2mg/kg。 （5）50（0.83），每日7mg/kg，或每48小時(shí)14mg/kg。 （6）40（0.67），每日5.9mg/kg，或每48小時(shí)11.7mg/kg。 （7）30（0.50），每日4.7mg/kg，或每48小時(shí)9.5mg/kg。 （8）20（0.33），每日3.6mg/kg，或每48小時(shí)7.2mg/kg。 （9）10（0.17），每日2.4mg/kg，或每48小時(shí)4.9mg/kg。 （10）0（0），每日1.3mg/kg，或每48小時(shí)2.6mg/kg，或每72小時(shí)3.9mg/kg。 7、用藥2-3周后如病情好轉(zhuǎn)，仍需繼續(xù)用完整個(gè)療程。 8、注射本品時(shí)需作深部肌內(nèi)注射，注射過淺可加重疼痛并發(fā)生無(wú)菌性膿腫。 9、使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。 10、同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。 11、請(qǐng)放置于兒童不能夠觸及的地方。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可通過胎盤組織。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)具致畸作用。孕婦禁用本品。 （2）哺乳期婦女禁用本品，如確有指征應(yīng)用時(shí)需停止授乳。 13、兒童用藥：尚不明確，但不推薦在兒童患者中使用本品。 14、老年用藥： （1）本品臨床資料尚不足以說明65歲及65歲以上的患者的安全性和有效性以確定他們與年輕患者對(duì)本品是否有不同的反應(yīng)。由于老年人腎功能呈生理性減退，需根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。 （2）老年人群也更有可能患聽覺損傷，在用本品開始治療之前，應(yīng)該進(jìn)行聽力和前庭功能檢測(cè)，治療期間要定期檢測(cè)。 15、藥物過量： 癥狀和體征： （1）本品注射給藥引發(fā)的腎毒性與血藥濃度-時(shí)間曲線下面積緊密相關(guān)。老年患者、腎功能異常或脫水患者，以及同時(shí)接受其他具腎毒性藥物治療的患者發(fā)生急性腎小管壞死的風(fēng)險(xiǎn)更高。 （2）患者聽覺和第8對(duì)腦神經(jīng)前庭損傷與其本身具腎功能異常或脫水及接受本品治療以及接受其他附加毒性藥物治療相關(guān)。患者可表現(xiàn)為頭暈、耳鳴、眩暈和高間聽敏度喪失。 （3）快速靜脈滴注后可能會(huì)出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯或呼吸麻痹。 （4）文獻(xiàn)報(bào)道本品過量患者可表現(xiàn)為過低鉀血癥、低鈣血癥、低鎂血癥以及類似Bartter's綜合征的電解質(zhì)紊亂。 治療： （1）通暢患者氣道。密切監(jiān)測(cè)患者生命體征、血?dú)狻Ⅲw液平衡、電解質(zhì)及腎功能情況。可考慮用活性炭替代或者輔助胃排空。使用胃排空或活性炭的時(shí)候應(yīng)注意保持患者氣道的通暢。腎功能不全的患者應(yīng)注意補(bǔ)水使尿量維持在3-5mL/kg/h。 （2）對(duì)于有明顯腎功能疾病的患者，血液透析用于清除本品。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。