注射用酒石酸美托洛爾

鹽酸昂丹司瓊片

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。 化學(xué)名稱：2,3-二氫-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮鹽酸鹽二水合物。

海南通用康力制藥有限公司

福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041115

國藥準(zhǔn)字H10960146

本品適用于室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

止吐藥。用于：細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 將注射用酒石酸美托洛爾（5mg）用5ml的生理鹽水溶解后按下述方法靜脈注射。本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。同時(shí)，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測患者的血壓和心電圖，并備有復(fù)蘇搶救設(shè)施。 （1）室上性快速型心律失常： 開始時(shí)以1-2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達(dá)5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔5分鐘后重復(fù)給予患者，直到取得滿意的效果。總劑量達(dá)10-15mg（=10-15ml）通常足以見效；推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg（=20ml）。 （2）預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予，直到最大劑量15mg（=15ml）。 ①有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率＜70次/分，收縮壓＜110mmHg或Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯。進(jìn)一步的治療方案（口服用藥）參見酒石酸美托洛爾片劑的有關(guān)說明書。 ②如果治療必須中斷，則應(yīng)盡可能逐漸減量、經(jīng)過至少1-2周后停藥。否則可能有加重心絞痛和增加心肌梗死的危險(xiǎn)性。外科手術(shù)前擬停用酒石酸美托洛爾的患者，至少應(yīng)在手術(shù)前24小時(shí)就停用；特殊病例如甲狀腺功能亢進(jìn)或嗜鉻細(xì)胞瘤患者可以例外。

1．對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時(shí)、8小時(shí)各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以后每8～12小時(shí)口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。2．對催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以后每8～12小時(shí)口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。3．對于放射治療引起的嘔吐:首劑須于放療前1～2小時(shí)口服片劑8mg(2片)，以后每8小時(shí)口服8mg(2片)，療程視放療的療程而定。4．對于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐:在麻醉前1小時(shí)口服片劑8mg(2片)，隨后每隔8小時(shí)口服片劑8mg(2片)兩次。

失代償性心功能不全，心源性休克，病態(tài)竇房結(jié)綜合癥，Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，有臨床意義的心動(dòng)過緩。治療室上性快速型心律失常時(shí)，收縮壓小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛爾靜脈給藥。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。個(gè)別患者有癲癇發(fā)作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動(dòng)過緩的罕見報(bào)告。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動(dòng)物試驗(yàn)研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對動(dòng)物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng)，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實(shí)驗(yàn)顯示，本品可由授乳動(dòng)物乳汁中分泌，故服用本品時(shí)暫停母乳喂養(yǎng)。兒童用藥：尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：尚不明確。

本品適用于室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

止吐藥。用于：細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。 1、常見（＞1/100） ①一般副作用：疲勞、頭痛、頭暈。 ②循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷、心動(dòng)過緩。 ③胃腸系統(tǒng)：腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉和便秘。 2、少見 ①一般副作用：胸痛、體重增加。 ②循環(huán)系統(tǒng)：心力衰竭暫時(shí)惡化。 ③中樞神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙、感覺異常。 ④呼吸系統(tǒng)：氣急、支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。 3、罕見（＜1/1000） ①一般副作用：多汗、脫發(fā)、味覺改變、可逆性性欲減退。 ②血液系統(tǒng)：血小板減少。 ③循環(huán)系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)時(shí)間延長、心律失常、水腫、暈厥。 ④中樞神經(jīng)系統(tǒng)：夢魘、抑郁、記憶力損害、精神錯(cuò)亂、神經(jīng)質(zhì)、焦慮、幻覺。 ⑤皮膚：皮膚過敏反應(yīng)、銀屑病加重、光過敏。 ⑥肝：氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 ⑦眼：視覺損害。 ⑧耳：耳鳴。 雖然，有報(bào)道發(fā)現(xiàn)個(gè)別患者發(fā)生肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎和相似癥狀、鼻炎和注意力損害，但無法斷定這些異常與美托洛爾之間有任何明確的關(guān)系。在個(gè)別患者中，靜脈給予酒石酸美托洛爾能引起有臨床意義的血壓下降。

1、治療懷疑的或確診的急性心肌梗死時(shí)，如果患者的呼吸困難或冷汗現(xiàn)象有任何加重，不應(yīng)再給予第二或第三次劑量。 2、在下列情況下應(yīng)特別小心：間歇性跛行、腎功能嚴(yán)重?fù)p害、伴有代謝性酸中毒的嚴(yán)重急性病變、以及與洋地黃聯(lián)合使用。 3、未得到適當(dāng)治療的無癥狀或有癥狀性心功能不全患者，不應(yīng)使用本品。變異型心絞痛患者可因α受體調(diào)節(jié)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的次數(shù)和嚴(yán)重程度增加，因此不應(yīng)使用非選擇的β阻滯劑；使用選擇性的β1受體阻滯劑時(shí)，也應(yīng)小心。 4、支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者，必須給予適量的β2受體激動(dòng)劑。 5、嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用本品，應(yīng)考慮同時(shí)給予α受體阻滯劑治療。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動(dòng)過緩。因此在妊娠最后3個(gè)月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)考慮到上述危險(xiǎn)性。 （2）美托洛爾可進(jìn)入乳汁，但在治療劑量下不大可能會(huì)危及嬰兒。 7、兒童用藥：本品在兒科患者的安全性、有效性尚未確立。 8、老年用藥：老年患者劑量無需調(diào)整。 9、藥物過量： （1）毒性：美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經(jīng)洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。 （2）癥狀：心血管系統(tǒng)癥狀最為顯著，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和呼吸抑制為主要表現(xiàn)。主要的中毒癥狀有心動(dòng)過緩、Ⅰ-Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心搏停止、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他癥狀包括疲乏、精神錯(cuò)亂、神志喪失、頻細(xì)震顫、出汗、感覺異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、低血糖（兒童特別容易發(fā)生）或高血糖癥、高鉀血癥、以及一過性肌無力綜合癥。 （3）治療：診斷明確者，給予洗胃和活性炭，并嚴(yán)密觀察病情變化。為減少迷走神經(jīng)刺激的危險(xiǎn)，洗胃前應(yīng)先靜脈注射阿托品（成人0.25-0.5mg，兒童10-20μg/kg）。有指證時(shí)，進(jìn)行氣管內(nèi)插管和呼吸支持治療。適當(dāng)補(bǔ)充血容量，輸注葡萄糖，監(jiān)測心電圖。阿托品1.0～2.0mg靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)注射（主要控制迷走神經(jīng)癥狀）。對心肌功能抑制的患者，可滴注多巴胺或多巴酚丁胺，葡乳醛酸鈣（9mg/ml）10-20ml。另一種替代方法是胰高血糖素50-150μg/kg，1分鐘內(nèi)靜脈注射，繼以靜脈滴注。部分患者加用腎上腺素有效。QRS波增寬和心律失常的患者，可輸注氯化鈉或碳酸氫鈉。可能需要安裝心臟起搏器。對心搏驟停的患者，有時(shí)需要長達(dá)數(shù)小時(shí)的復(fù)蘇搶救。治療支氣管痙攣時(shí)，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，進(jìn)行對癥治療。

1.對腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。 2.對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg。 3.腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴(kuò)張癥狀。