注射用酒石酸美托洛爾

阿德福韋酯片

本品主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名稱：9-[2-[[雙[（特戊酰氧基）甲氧基]乙基]腺嘌呤。分子式：C20H32N5O8P分子量：501.48

海南通用康力制藥有限公司

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041115

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080365

本品適用于室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)、并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 將注射用酒石酸美托洛爾（5mg）用5ml的生理鹽水溶解后按下述方法靜脈注射。本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。同時(shí)，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)患者的血壓和心電圖，并備有復(fù)蘇搶救設(shè)施。 （1）室上性快速型心律失常： 開(kāi)始時(shí)以1-2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達(dá)5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔5分鐘后重復(fù)給予患者，直到取得滿意的效果。總劑量達(dá)10-15mg（=10-15ml）通常足以見(jiàn)效；推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg（=20ml）。 （2）預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg（=5ml）。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予，直到最大劑量15mg（=15ml）。 ①有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率＜70次/分，收縮壓＜110mmHg或Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯。進(jìn)一步的治療方案（口服用藥）參見(jiàn)酒石酸美托洛爾片劑的有關(guān)說(shuō)明書。 ②如果治療必須中斷，則應(yīng)盡可能逐漸減量、經(jīng)過(guò)至少1-2周后停藥。否則可能有加重心絞痛和增加心肌梗死的危險(xiǎn)性。外科手術(shù)前擬停用酒石酸美托洛爾的患者，至少應(yīng)在手術(shù)前24小時(shí)就停用；特殊病例如甲狀腺功能亢進(jìn)或嗜鉻細(xì)胞瘤患者可以例外。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

失代償性心功能不全，心源性休克，病態(tài)竇房結(jié)綜合癥，Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，有臨床意義的心動(dòng)過(guò)緩。治療室上性快速型心律失常時(shí)，收縮壓小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛爾靜脈給藥。

國(guó)外臨床研究中常見(jiàn)不良反應(yīng)為乏力、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）脹氣、腹瀉和消化不良。國(guó)內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高（2.6%）、皮疹（2.5%）、脫發(fā)（1.7%）、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常（1.7%）、血小板減少(1.7%)、血RBC減少（0.8%）；頭痛（1.7%）、全身酸痛（0.9%）、腹瀉（0.9%）、失眠（0.8%）。絕大多數(shù)均為輕或中度。

本品適用于室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)、并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。 1、常見(jiàn)（＞1/100） ①一般副作用：疲勞、頭痛、頭暈。 ②循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷、心動(dòng)過(guò)緩。 ③胃腸系統(tǒng)：腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉和便秘。 2、少見(jiàn) ①一般副作用：胸痛、體重增加。 ②循環(huán)系統(tǒng)：心力衰竭暫時(shí)惡化。 ③中樞神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙、感覺(jué)異常。 ④呼吸系統(tǒng)：氣急、支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。 3、罕見(jiàn)（＜1/1000） ①一般副作用：多汗、脫發(fā)、味覺(jué)改變、可逆性性欲減退。 ②血液系統(tǒng)：血小板減少。 ③循環(huán)系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)、心律失常、水腫、暈厥。 ④中樞神經(jīng)系統(tǒng)：夢(mèng)魘、抑郁、記憶力損害、精神錯(cuò)亂、神經(jīng)質(zhì)、焦慮、幻覺(jué)。 ⑤皮膚：皮膚過(guò)敏反應(yīng)、銀屑病加重、光過(guò)敏。 ⑥肝：氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 ⑦眼：視覺(jué)損害。 ⑧耳：耳鳴。 雖然，有報(bào)道發(fā)現(xiàn)個(gè)別患者發(fā)生肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎和相似癥狀、鼻炎和注意力損害，但無(wú)法斷定這些異常與美托洛爾之間有任何明確的關(guān)系。在個(gè)別患者中，靜脈給予酒石酸美托洛爾能引起有臨床意義的血壓下降。

1、治療懷疑的或確診的急性心肌梗死時(shí)，如果患者的呼吸困難或冷汗現(xiàn)象有任何加重，不應(yīng)再給予第二或第三次劑量。 2、在下列情況下應(yīng)特別小心：間歇性跛行、腎功能嚴(yán)重?fù)p害、伴有代謝性酸中毒的嚴(yán)重急性病變、以及與洋地黃聯(lián)合使用。 3、未得到適當(dāng)治療的無(wú)癥狀或有癥狀性心功能不全患者，不應(yīng)使用本品。變異型心絞痛患者可因α受體調(diào)節(jié)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的次數(shù)和嚴(yán)重程度增加，因此不應(yīng)使用非選擇的β阻滯劑；使用選擇性的β1受體阻滯劑時(shí)，也應(yīng)小心。 4、支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者，必須給予適量的β2受體激動(dòng)劑。 5、嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用本品，應(yīng)考慮同時(shí)給予α受體阻滯劑治療。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動(dòng)過(guò)緩。因此在妊娠最后3個(gè)月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)考慮到上述危險(xiǎn)性。 （2）美托洛爾可進(jìn)入乳汁，但在治療劑量下不大可能會(huì)危及嬰兒。 7、兒童用藥：本品在兒科患者的安全性、有效性尚未確立。 8、老年用藥：老年患者劑量無(wú)需調(diào)整。 9、藥物過(guò)量： （1）毒性：美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經(jīng)洗胃后無(wú)任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。 （2）癥狀：心血管系統(tǒng)癥狀最為顯著，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和呼吸抑制為主要表現(xiàn)。主要的中毒癥狀有心動(dòng)過(guò)緩、Ⅰ-Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心搏停止、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他癥狀包括疲乏、精神錯(cuò)亂、神志喪失、頻細(xì)震顫、出汗、感覺(jué)異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、低血糖（兒童特別容易發(fā)生）或高血糖癥、高鉀血癥、以及一過(guò)性肌無(wú)力綜合癥。 （3）治療：診斷明確者，給予洗胃和活性炭，并嚴(yán)密觀察病情變化。為減少迷走神經(jīng)刺激的危險(xiǎn)，洗胃前應(yīng)先靜脈注射阿托品（成人0.25-0.5mg，兒童10-20μg/kg）。有指證時(shí)，進(jìn)行氣管內(nèi)插管和呼吸支持治療。適當(dāng)補(bǔ)充血容量，輸注葡萄糖，監(jiān)測(cè)心電圖。阿托品1.0～2.0mg靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)注射（主要控制迷走神經(jīng)癥狀）。對(duì)心肌功能抑制的患者，可滴注多巴胺或多巴酚丁胺，葡乳醛酸鈣（9mg/ml）10-20ml。另一種替代方法是胰高血糖素50-150μg/kg，1分鐘內(nèi)靜脈注射，繼以靜脈滴注。部分患者加用腎上腺素有效。QRS波增寬和心律失常的患者，可輸注氯化鈉或碳酸氫鈉。可能需要安裝心臟起搏器。對(duì)心搏驟停的患者，有時(shí)需要長(zhǎng)達(dá)數(shù)小時(shí)的復(fù)蘇搶救。治療支氣管痙攣時(shí)，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，進(jìn)行對(duì)癥治療。

1.病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。 2. 對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應(yīng)對(duì)所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒（xxx）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會(huì)對(duì)慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的xxx產(chǎn)生作用，也許會(huì)出現(xiàn)xxx耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。