注射用苯磺順阿曲庫銨

鹽酸西替利嗪片

本品主要成分為苯磺順阿曲庫銨。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學(xué)名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

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國藥準(zhǔn)字H20183355

國藥準(zhǔn)字H20103387

本品用于手術(shù)和其他操作以及重癥監(jiān)護(hù)治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監(jiān)護(hù)房（ICU）起鎮(zhèn)靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機(jī)械通氣易于進(jìn)行。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

使用前用滅菌注射用水5m1溶解。與其它神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯劑一樣，建議在使用本品過程中監(jiān)測神經(jīng)肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。 1、靜脈單次注射給藥用法： （1）成人劑量： ①氣管插管：本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg或遵醫(yī)囑。用丙泊酚誘導(dǎo)麻醉后，按此劑量給予本品120秒后即可達(dá)到良好至極佳的插管條件。高劑量可以縮短對神經(jīng)肌肉阻滯作用的起效時間。用恩氟烷或異氟烷麻醉可使本品首劑的臨床有效時程延長約15%。 ②維持用藥：采用維持劑量延長本品神經(jīng)肌肉的阻滯作用。對以阿片類或丙泊酚麻醉的病人，給予0.03mg/kg體重的本品可以繼續(xù)產(chǎn)生大約20分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯作用。連續(xù)使用維持劑量不會導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯作用的持續(xù)延長。 ③自然恢復(fù)：神經(jīng)肌肉阻滯一旦進(jìn)行自然恢復(fù)，其恢復(fù)速度與本品給藥量無關(guān)。當(dāng)使用阿片類或丙泊酚進(jìn)行麻醉時，從25%到75%及5%到95%恢復(fù)的平均時間分別約為13分鐘和30分鐘。 ④拮抗：給予標(biāo)準(zhǔn)劑量抗膽堿藥物可以很容易地拮抗本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用。T1平均達(dá)10%恢復(fù)時給予拮抗劑，從25%到75%恢復(fù)及到臨床完全恢復(fù)（T4/T1≥0.7）的平均時間分別約為4分鐘和9分鐘。 （2）2-12歲兒童的給藥劑量： ①2-12歲兒童的首劑苯磺順阿曲庫銨注射液的推薦給藥劑量為0.1mg/kg體重，并在5-10秒內(nèi)進(jìn)行。在相同的麻醉背景下，以0.1mg/kg體重的劑量給藥，兒童比成人起效時間快，臨床作用時間短且自行恢復(fù)快。 ②氣管插管：雖然尚無對該年齡組進(jìn)行插管前給藥的特別研究報告，但鑒于兒童起效時間比成人快這一特點可以推測給藥后2分鐘內(nèi)即可插管。 ③維持用藥：追加使用本品可以維持對神經(jīng)肌肉的阻滯作用。以氟烷麻醉時，給予0.02mg/kg（體重）的藥量，可以繼續(xù)維持9分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯。連續(xù)追加劑量不會引起蓄積效應(yīng)。 ④自然恢復(fù)：以阿片類麻醉時，從25%到75%恢復(fù)和從5%到95%恢復(fù)所需時間分別約為10分鐘和25分鐘。 ⑤拮抗：給予標(biāo)準(zhǔn)劑量抗膽堿藥物可以很容易地逆轉(zhuǎn)本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用。T1平均達(dá)13%恢復(fù)時給予拮抗劑，從25%到75%恢復(fù)的平均時間及到臨床完全恢復(fù)（T4/T1≥0.7）的平均時間分別約為2分鐘和5分鐘。 2、靜脈輸注給藥： （1）成人和2-12歲兒童的用藥劑量：連續(xù)輸注本品可以維持對神經(jīng)肌肉的阻滯作用，在出現(xiàn)自然恢復(fù)跡象后要維持89%-99%的T1抑制，推薦首先以3μg/kg/min（0.18mg/kg/hr）的速度輸注，一旦達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)后，大部分病人只需要以1-2μg/kg/min（0.06-0.12mg/kg/hr）的速度連續(xù)輸注，即可維持阻滯作用。 （2）當(dāng)采用異氟烷或恩氟烷麻醉時，本品的輸注速率可減少高達(dá)40%。連續(xù)恒速輸注本品并不會引起對神經(jīng)肌肉阻滯效應(yīng)持續(xù)地加強(qiáng)或減弱。停止輸注本品后，神經(jīng)肌肉阻滯的自然恢復(fù)速度與單次注射給藥后的情況類似。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評估尚未完全結(jié)束，如需使用，請服用滴劑產(chǎn)品，謹(jǐn)遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調(diào)整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調(diào)整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

所有已知對順阿曲庫銨、阿曲庫銨或苯磺酸過敏及對本品中任何其它成分過敏的病人禁止使用。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

本品用于手術(shù)和其他操作以及重癥監(jiān)護(hù)治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監(jiān)護(hù)房（ICU）起鎮(zhèn)靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機(jī)械通氣易于進(jìn)行。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

1、本品的不良反應(yīng)發(fā)生率小于0.5%，主要包括皮膚潮紅或皮疹、心動過緩、低血壓和支氣管痙攣等。 2、使用神經(jīng)肌肉阻滯劑后可觀察到不同程度的過敏反應(yīng)。極少數(shù)情況下，當(dāng)本品與一種或多種麻醉藥合用時，有嚴(yán)重過敏反應(yīng)的報道。 3、有報道在重癥監(jiān)護(hù)病房的嚴(yán)重疾患病人在過長時間使用肌肉松弛劑后出現(xiàn)肌無力和或肌病。但其因果關(guān)系尚未確定。

1、與其它神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯劑一樣的，建議在使用本品過程中監(jiān)測神經(jīng)肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。 2、本品不可與丙泊酚注射乳劑或堿性溶液（如：硫噴妥鈉）在同一注射器中混合或用一個針頭同時注射。 3、本品在乳酸林格氏注射液中岀現(xiàn)降解產(chǎn)物的速度較快，因此不推薦乳酸林格氏注射液作為本品的稀釋液。 4、因為本品只在酸性溶液中穩(wěn)定，所以不能與堿性溶液共用注射器或同時給藥（如硫噴妥鈉）。它與酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳劑不相容。 5、本品為低張溶液，不可用在輸血的輸注管。 6、如其它藥物與本品用同一針管或套管給藥，建議毎注射一種藥物后以適量的靜脈輸注液（如.9%w/氯化鈉靜脈輸注液）將藥物沖進(jìn)。 7、對于其它神經(jīng)肌肉阻滯劑過敏的病人在使用本品時應(yīng)引起高度重視，因為有報道存在神經(jīng)肌肉阻滯劑的交叉反應(yīng)。 8、重癥肌無力及其它形式的神經(jīng)肌肉疾病患者對非去極化阻滯劑的敏感性顯著增高。這些病人使用本品的推薦起始劑量為不大于0.02mg/kg。 9、嚴(yán)重的酸堿失調(diào)和/或血漿中電解質(zhì)紊亂可增加或降低對神經(jīng)肌肉阻滯劑的敏感性。 10、苯磺順阿曲庫銨能使呼吸肌和其它骨骼肌癱瘓，而對意識和痛域沒有影響。苯磺順阿曲庫銨注射液應(yīng)僅由麻醉師或在麻醉師及其他熟悉神經(jīng)肌肉阻滯劑使用的醫(yī)生指導(dǎo)下給藥。同時必須備有完善的氣管插管、人工呼吸設(shè)備以及充足的氧氣供應(yīng)。 11、本品不含防腐抗菌劑，因此僅供患者單次使用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦，因為尚未對此類人群進(jìn)行研究。本品及代謝產(chǎn)物是否分泌到人乳尚不可知。 13、兒童用藥：尚無2歲以下兒童應(yīng)用本品的資料，因為尚未對此類人群進(jìn)行研究。 14、老年用藥：老年人用藥量無需調(diào)整或遵醫(yī)囑，其藥效動力學(xué)特性與年輕的成年病人類似，但與其它神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣，用于老年人時起效稍慢。 15、藥物過量： （1）癥狀和體征：本品過量的主要表現(xiàn)為肌肉麻痹時間延長及相關(guān)后果。 （2）處理方法：最主要的是維持肺部通氣和動脈供氧，直到恢復(fù)足夠的自主呼吸。苯磺順阿曲庫銨注射液并不影響意識，因此，此時需要充分鎮(zhèn)靜。一旦出現(xiàn)自身恢復(fù)的跡象，給予抗膽堿酯酶藥將加速肌肉松弛的恢復(fù)。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強(qiáng)化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機(jī)、操作機(jī)器或高空作業(yè)人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機(jī)敏性和反應(yīng)時間，少數(shù)情況下服用10mg本品會導(dǎo)致機(jī)敏性降低。