注射用苯磺順阿曲庫銨

鹽酸維拉帕米片

本品主要成分為苯磺順阿曲庫銨。

本品主要成份為鹽酸維拉帕米。

海南皇隆制藥股份有限公司

廣東華南藥業集團有限公司

國藥準字H20183355

國藥準字H44020719

本品用于手術和其他操作以及重癥監護治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監護房（ICU）起鎮靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機械通氣易于進行。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定性心絞痛；慢性穩定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預防陣發性室上性心動過速的反復發作。3.原發性高血壓。

使用前用滅菌注射用水5m1溶解。與其它神經肌肉傳導阻滯劑一樣，建議在使用本品過程中監測神經肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。 1、靜脈單次注射給藥用法： （1）成人劑量： ①氣管插管：本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg或遵醫囑。用丙泊酚誘導麻醉后，按此劑量給予本品120秒后即可達到良好至極佳的插管條件。高劑量可以縮短對神經肌肉阻滯作用的起效時間。用恩氟烷或異氟烷麻醉可使本品首劑的臨床有效時程延長約15%。 ②維持用藥：采用維持劑量延長本品神經肌肉的阻滯作用。對以阿片類或丙泊酚麻醉的病人，給予0.03mg/kg體重的本品可以繼續產生大約20分鐘臨床有效的神經肌肉阻滯作用。連續使用維持劑量不會導致神經肌肉阻滯作用的持續延長。 ③自然恢復：神經肌肉阻滯一旦進行自然恢復，其恢復速度與本品給藥量無關。當使用阿片類或丙泊酚進行麻醉時，從25%到75%及5%到95%恢復的平均時間分別約為13分鐘和30分鐘。 ④拮抗：給予標準劑量抗膽堿藥物可以很容易地拮抗本品的神經肌肉阻滯作用。T1平均達10%恢復時給予拮抗劑，從25%到75%恢復及到臨床完全恢復（T4/T1≥0.7）的平均時間分別約為4分鐘和9分鐘。 （2）2-12歲兒童的給藥劑量： ①2-12歲兒童的首劑苯磺順阿曲庫銨注射液的推薦給藥劑量為0.1mg/kg體重，并在5-10秒內進行。在相同的麻醉背景下，以0.1mg/kg體重的劑量給藥，兒童比成人起效時間快，臨床作用時間短且自行恢復快。 ②氣管插管：雖然尚無對該年齡組進行插管前給藥的特別研究報告，但鑒于兒童起效時間比成人快這一特點可以推測給藥后2分鐘內即可插管。 ③維持用藥：追加使用本品可以維持對神經肌肉的阻滯作用。以氟烷麻醉時，給予0.02mg/kg（體重）的藥量，可以繼續維持9分鐘臨床有效的神經肌肉阻滯。連續追加劑量不會引起蓄積效應。 ④自然恢復：以阿片類麻醉時，從25%到75%恢復和從5%到95%恢復所需時間分別約為10分鐘和25分鐘。 ⑤拮抗：給予標準劑量抗膽堿藥物可以很容易地逆轉本品的神經肌肉阻滯作用。T1平均達13%恢復時給予拮抗劑，從25%到75%恢復的平均時間及到臨床完全恢復（T4/T1≥0.7）的平均時間分別約為2分鐘和5分鐘。 2、靜脈輸注給藥： （1）成人和2-12歲兒童的用藥劑量：連續輸注本品可以維持對神經肌肉的阻滯作用，在出現自然恢復跡象后要維持89%-99%的T1抑制，推薦首先以3μg/kg/min（0.18mg/kg/hr）的速度輸注，一旦達到穩定狀態后，大部分病人只需要以1-2μg/kg/min（0.06-0.12mg/kg/hr）的速度連續輸注，即可維持阻滯作用。 （2）當采用異氟烷或恩氟烷麻醉時，本品的輸注速率可減少高達40%。連續恒速輸注本品并不會引起對神經肌肉阻滯效應持續地加強或減弱。停止輸注本品后，神經肌肉阻滯的自然恢復速度與單次注射給藥后的情況類似。

通過調整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日(12片)。1.心絞痛：一般劑量為每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為每次1片(40mg)，一日三次。約在藥后8小時根據療效和安全評估決定是否增量。2.心律失常：慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。預防陣發性室上性心動過速用洋地黃的病人)成人的每日總置為6~12片分3~4次口服。年齡1~5歲：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小時口服1-2片(40-80mg)。5歲：每隔6~8小時口服2片(80mg)。3.原發性高血壓：一般起始劑量為每次2片(80mg)，一日三次。使用劑量可達每日9-12片(360-480mg)。對低劑量即有反應的老年人或體型瘦小者，應考慮起始劑量為1片(40mg)，口服，一日三次。

所有已知對順阿曲庫銨、阿曲庫銨或苯磺酸過敏及對本品中任何其它成分過敏的病人禁止使用。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。發生率在1～10%的不良反應：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。發生率＜1%的不良反應：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：維拉帕米可通過胎盤屏障，禁用于明確需要且利大于弊的危害的孕婦。維拉帕米可通過乳汁分泌，服用維拉帕米期間應中斷不如。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：年患病人的消除半衰期可能延長且，并且考慮到老年人發生肝或腎功能不全更為常見，一般地，老年人應用較低的起始劑量。

本品用于手術和其他操作以及重癥監護治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監護房（ICU）起鎮靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機械通氣易于進行。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定性心絞痛；慢性穩定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預防陣發性室上性心動過速的反復發作。3.原發性高血壓。

1、本品的不良反應發生率小于0.5%，主要包括皮膚潮紅或皮疹、心動過緩、低血壓和支氣管痙攣等。 2、使用神經肌肉阻滯劑后可觀察到不同程度的過敏反應。極少數情況下，當本品與一種或多種麻醉藥合用時，有嚴重過敏反應的報道。 3、有報道在重癥監護病房的嚴重疾患病人在過長時間使用肌肉松弛劑后出現肌無力和或肌病。但其因果關系尚未確定。

1、與其它神經肌肉傳導阻滯劑一樣的，建議在使用本品過程中監測神經肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。 2、本品不可與丙泊酚注射乳劑或堿性溶液（如：硫噴妥鈉）在同一注射器中混合或用一個針頭同時注射。 3、本品在乳酸林格氏注射液中岀現降解產物的速度較快，因此不推薦乳酸林格氏注射液作為本品的稀釋液。 4、因為本品只在酸性溶液中穩定，所以不能與堿性溶液共用注射器或同時給藥（如硫噴妥鈉）。它與酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳劑不相容。 5、本品為低張溶液，不可用在輸血的輸注管。 6、如其它藥物與本品用同一針管或套管給藥，建議毎注射一種藥物后以適量的靜脈輸注液（如.9%w/氯化鈉靜脈輸注液）將藥物沖進。 7、對于其它神經肌肉阻滯劑過敏的病人在使用本品時應引起高度重視，因為有報道存在神經肌肉阻滯劑的交叉反應。 8、重癥肌無力及其它形式的神經肌肉疾病患者對非去極化阻滯劑的敏感性顯著增高。這些病人使用本品的推薦起始劑量為不大于0.02mg/kg。 9、嚴重的酸堿失調和/或血漿中電解質紊亂可增加或降低對神經肌肉阻滯劑的敏感性。 10、苯磺順阿曲庫銨能使呼吸肌和其它骨骼肌癱瘓，而對意識和痛域沒有影響。苯磺順阿曲庫銨注射液應僅由麻醉師或在麻醉師及其他熟悉神經肌肉阻滯劑使用的醫生指導下給藥。同時必須備有完善的氣管插管、人工呼吸設備以及充足的氧氣供應。 11、本品不含防腐抗菌劑，因此僅供患者單次使用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦，因為尚未對此類人群進行研究。本品及代謝產物是否分泌到人乳尚不可知。 13、兒童用藥：尚無2歲以下兒童應用本品的資料，因為尚未對此類人群進行研究。 14、老年用藥：老年人用藥量無需調整或遵醫囑，其藥效動力學特性與年輕的成年病人類似，但與其它神經肌肉阻滯藥物一樣，用于老年人時起效稍慢。 15、藥物過量： （1）癥狀和體征：本品過量的主要表現為肌肉麻痹時間延長及相關后果。 （2）處理方法：最主要的是維持肺部通氣和動脈供氧，直到恢復足夠的自主呼吸。苯磺順阿曲庫銨注射液并不影響意識，因此，此時需要充分鎮靜。一旦出現自身恢復的跡象，給予抗膽堿酯酶藥將加速肌肉松弛的恢復。

1.心力衰竭：維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕后負荷(降低循環血管阻力)而代償，凈效應不損害心室功能。但是嚴重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分數小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。 2.預激綜合癥：維拉帕米會加速房室旁路前向傳導。房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導，引起心室率加快，甚至誘發心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用。 3.傳導阻滯：維拉帕米可能導致房室結和竇房結傳導阻滯，與血漿濃度增高相關，尤其是在治療早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滯、一過性竇性心動過緩，有時伴有結性逸搏。高度房室傳導阻滯不常見(0.8%)。當出現顯著的Ⅰ度房室傳導阻滯或逐漸發展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯時，需要減量或停藥。 4.肝功能損害：因維拉帕米在肝內廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14