依托泊苷注射液

佐米曲普坦鼻噴霧劑

依托泊苷。 化學(xué)名稱：化學(xué)名稱為4-去甲基表鬼臼毒素-9-[4，6-O-(R)-亞乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

沈陽(yáng)藥大雷允上藥業(yè)有限責(zé)任公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H21022647

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130103

主要用于治療小細(xì)胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細(xì)胞瘤，白血病，對(duì)神經(jīng)母細(xì)胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細(xì)胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

靜脈滴注。將本品需用量用氯化鈉注射液稀釋，濃度每毫升不超過(guò)0.25mg，靜脈滴注時(shí)間不少于30分鐘。實(shí)體瘤：一日60至100mg/m2，連續(xù)3至5天，每隔3至4周重復(fù)用藥。白血病：一日60至100mg/m2，連續(xù)5天，根據(jù)血象情況，間隔一定時(shí)間重復(fù)給藥。小兒常用量：靜脈滴注每日按體表面積100至150mg/m2，連用3至4日。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

1.骨髓抑制，白細(xì)胞、血小板明顯低下者禁用。 2.心、肝腎功能有嚴(yán)重障礙者禁用。3.孕婦禁用。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o(wú)力、口干。感覺(jué)異常或感覺(jué)障礙已見報(bào)導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

主要用于治療小細(xì)胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細(xì)胞瘤，白血病，對(duì)神經(jīng)母細(xì)胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細(xì)胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1.可逆性的骨髓抑制，包括白細(xì)胞及血小板減少，多發(fā)生在用藥后7至14日，20日左右后恢復(fù)正常。 2.食欲減退、惡心、嘔吐、口腔炎等消化道反應(yīng)，脫發(fā)亦常見。 3.若靜脈滴注過(guò)速（<30分鐘），可有低血壓，喉痙攣等過(guò)敏反應(yīng)。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑。通過(guò)激動(dòng)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對(duì)生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1.本品不宜靜脈推注，靜滴時(shí)間速度不得過(guò)快，至少半小時(shí)，否則容易引起低血壓，喉痙攣等過(guò)敏反應(yīng)。 2.不得作胸腔、腹腔和鞘內(nèi)注射。 3.本品在動(dòng)物中有生殖毒性及致畸，并可經(jīng)乳汁排泄，孕婦及哺乳期婦女慎用。 4.用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象和肝腎功能。 5.本品稀釋后立即使用，若有沉淀產(chǎn)生嚴(yán)禁使用。

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HT1D激動(dòng)劑）與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺(jué)；但是臨床試驗(yàn)中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，使用本品20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操作項(xiàng)目未見明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。