吡羅昔康膠囊

替吉奧膠囊

本品主要成份為吡羅昔康。

本品為復(fù)方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

廣東邦民制藥廠有限公司

山東新時代藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H44022074

國藥準(zhǔn)字H20080803

本品適用于緩解各種關(guān)節(jié)炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對癥治療。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

口服。成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次10mg，一日2次。飯后服用。

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者： 一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導(dǎo)致的實驗室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫(yī)師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 可根據(jù)患者情況，參照下述標(biāo)準(zhǔn)增減給藥量，每個周期內(nèi)增量不得超過一個劑量

1、已知對本品過敏的患者。 2、用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。 3、禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。 4、有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者及慢性胃病患者。 6、重度心力衰竭患者。

1. 國外臨床試驗： 聯(lián)合治療 在日本進行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機對照試驗，298例可評估不良反應(yīng)的患者的主要不良反應(yīng)如下表所示。 非小細胞肺癌聯(lián)合化療（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發(fā)現(xiàn)，可評價不良反應(yīng)的55例患者均發(fā)生不良反應(yīng)，其主要不良反應(yīng)如下表所示。 （#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標(biāo)準(zhǔn)分級。 單藥治療 在可評估不良反應(yīng)的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應(yīng)發(fā)生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術(shù)或復(fù)發(fā)的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應(yīng)發(fā)生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應(yīng)發(fā)生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應(yīng)尤為明顯。單藥使

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應(yīng)停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應(yīng)的發(fā)生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

本品適用于緩解各種關(guān)節(jié)炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對癥治療。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

1、惡心、胃痛，納減及消化不良等胃腸不良反應(yīng)最為常見，其中3.5%需為此撤藥。服藥量大于一日20mg時胃潰瘍發(fā)生率明顯增高，有的合并出血，甚至穿孔。 2、中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫，皮疹或瘙癢等，發(fā)生率1%-3%。 3、肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson綜合征），皮膚對光過敏反應(yīng)、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神緊張等，發(fā)生率＜1%。

1、交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者，對本品也可能過敏。 2、飯后給藥或與食物或抗酸藥同服，以減少胃腸刺激。 3、一日量超過20mg時，發(fā)生胃腸潰瘍的危險明顯增加。 4、一般在用藥開始后7-12天，還難以達到穩(wěn)定的血藥濃度，因此，療效的評定常須在用藥2周后。 5、用藥期間如出現(xiàn)過敏反應(yīng)、血象異常、視力模糊、精神癥狀、水潴留及嚴重胃腸反應(yīng)時，應(yīng)即停藥。 6、過量中毒時應(yīng)即行催吐或洗胃，并進行支持和對癥治療。 7、下列情況應(yīng)慎用： （1）有凝血機制或血小板功能障礙時。 （2）哮喘。 （3）心功能不全或高血壓。 （4）腎功能不全。 （5）老年人。 8、長期用藥者應(yīng)定期復(fù)查肝、腎功能及血象。 9、能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持續(xù)到停藥后2周。術(shù)前和術(shù)后應(yīng)停用。 10、本品為對癥治療藥物，必須同時進行病因治療。 11、避免與其它非甾體抗炎藥、包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 12、根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 13、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應(yīng)謹慎使用甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。 14、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。 患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。 15、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。 16、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。 17、NSAIDS，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。 18、孕婦及哺乳期婦女用藥 （1）妊娠的后3個月服藥的孕婦可抑制分娩，造成難產(chǎn)，同時可出現(xiàn)胃腸道毒性反應(yīng)。此外，在妊娠后期長期用藥可能致胎兒動脈導(dǎo)管早期閉鎖或狹窄，以致新生兒出現(xiàn)持續(xù)性肺動脈高壓和心力衰竭。孕婦禁用。 （2）本品可引起乳汁分泌減少，與用藥量有關(guān)，哺乳期婦女不宜用。 19、兒童用藥：禁用。 20、老年用藥：慎用。 21、藥物過量：尚不明確。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 服藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；4. 出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)時應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。