鹽酸克林霉素氯化鈉注射液

阿瑞匹坦膠囊

?本品的主要成份為：鹽酸克林霉素、氯化鈉。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

浙江都邦藥業(yè)股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H20040187

國藥準字J20160005

1、本品適用于革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病：

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、成人：靜脈滴注給藥。 （1）中度感染：0.6-1.2g/日，分2、3、4等劑量，每12、8、6小時一次。 （2）嚴重感染：1.2-2.7g/日，分2、3、4等劑量，每12、8、6小時一次，或遵醫(yī)囑。 2、兒童：靜脈滴注給藥。 （1）中度感染：15-25mg/kg/日，分3或4等劑量，8或6小時一次。 （2）嚴重感染：25-40mg/kg/日，分3或4等劑量，每8或6小時一次，或遵醫(yī)囑。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

本品與林可霉素、克林霉素有交叉耐藥性，對克林霉素或林可霉素有過敏史者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

1、本品適用于革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病：

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、局部反應：在注射部位偶可出現(xiàn)輕微疼痛，長期靜脈滴注應注意靜脈炎的出現(xiàn)。 2、胃腸道反應：偶見惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉。 3、過敏敏反應：少數(shù)病人可出現(xiàn)藥物性皮疹。 4、對造血系統(tǒng)基本無毒性反應，偶可引起中性粒細胞減少。嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等，一般輕微為一過性。 5、少數(shù)病人可發(fā)生一過性堿性磷酸酯、血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高及黃疸。 6、極少數(shù)人可產(chǎn)生偽膜性結腸炎。

1、本品與青霉素、頭孢菌素類抗生素無交叉過敏反應，可用于對青霉素過敏者。 2、肝腎功能損害者及小于4歲兒童慎用。孕婦哺乳期婦女使用本品應注意分析利弊。哺乳期婦女不宜使用本品。 3、使用本品時，應注意可能發(fā)生偽膜性腸炎。如出現(xiàn)偽膜性腸炎，選用萬古霉素口服0.125-0.5g，每日4次進行治療。 4、本品每100ml滴注時間不少于30分鐘。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）目前尚無詳細的研究資料，尚不能作出明確的判定。因此，孕婦使用本品應注意利弊。如確實很需要這種藥物時，應給予使用。 （2）曾有報導口服氯林可霉素150mg，靜脈滴注克林霉素磷酸酯600mg時，乳汁中出現(xiàn)的藥量范圍為0.7-3.8mcg/ml，因為氯林可霉素有可能在新生兒中引起不良反應，哺乳期婦女必須停止使用本品。 6、兒童用藥：兒童（新生兒到16歲）使用本品時，應注意器官系統(tǒng)功能監(jiān)測。 7、老年用藥： （1）氯林可霉素的藥物動力學研究業(yè)已證明，口服或靜脈注射氯林可霉素后正常肝腎功能的年輕患者與老年患者之間藥代動力學無明顯差異。 （2）氯林可霉素的臨床研究還未包括有充分數(shù)量的65歲和65歲以上的患者，目前尚難以判斷是否他們的臨床反應與年輕患者有明顯不同。但是，臨床經(jīng)驗提示與抗生素有關的結腸炎和所見到的腹瀉（由艱難梭狀芽孢桿菌引起的）在老年人中發(fā)生較多（>60歲）而且是比較嚴重的。因此，老年患者使用本品時，應注意仔細觀察或監(jiān)測這此病人所發(fā)生的腹瀉。 8、藥物過量： （1）小鼠中靜脈注射劑量為855mg/kg和在大鼠中口服或皮下注射劑量約為2618mg/kg時發(fā)現(xiàn)有明顯的致死性，在小鼠中見到過驚厥和抑郁。 （2）血液透析和腹膜透析都未能有效地清除血清中的氯林可霉素。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。