復(fù)方氯化鈉注射液

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品為復(fù)方制劑，其組分為氯化鈉、氯化鉀、氯化鈣。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

浙江都邦藥業(yè)股份有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33021283

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130103

1、各種原因所致的失水，包括低滲性、等滲性和高滲性失水。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

治療失水時(shí)，應(yīng)根據(jù)其失水程度、類(lèi)型等，決定補(bǔ)液量、種類(lèi)、途徑和速度。 1、高滲性失水：高滲性失水時(shí)患者腦細(xì)胞和腦脊液滲透濃度升高，若治療使血漿和細(xì)胞外液鈉濃度和滲透濃度過(guò)快下降，可致腦水腫。故一般認(rèn)為，在治療開(kāi)始的48小時(shí)內(nèi)，血漿鈉濃度每小時(shí)下降不超過(guò)0.5mmol/L。若患者存在休克，應(yīng)先予氯化鈉注射液，并酌情補(bǔ)充膠體，待休克糾正，血Na+＞155mmol/L，血漿滲透濃度＞350mOsm/L，可予0.6%低滲氯化鈉注射液。待血漿滲透濃度＜330mOsm/L，改用0.9%氯化鈉注射液。補(bǔ)液總量根據(jù)下列公式計(jì)算，作為參考：所需補(bǔ)液量（L）=[血Na+濃度（mmol/L）-142]×0.6×體重（kg）/血Na+濃度（mmol/L）。一般第一日補(bǔ)給半量，余量在以后2-3日內(nèi)補(bǔ)給，并根據(jù)心肺腎功能酌情調(diào)節(jié)。 2、等滲性失水：原則給予等滲溶液，如0.9%氯化鈉注射液或復(fù)方氯化鈉注射液，但上述溶液Cl-濃度明顯高于血漿，單獨(dú)大量使用可致高氯血癥，故可將0.9%氯化鈉注射液和1.25%碳酸氫鈉或1.86%乳酸鈉以7：3的比例配制后補(bǔ)給。后者Cl-濃度為107mmol/L，并可糾正代謝性酸中毒。補(bǔ)液量可按體重或紅細(xì)胞壓積計(jì)算，作為參考。 （1）按體重計(jì)算：補(bǔ)液量（L）=（體重下降（kg）×142）/154。 （2）按紅細(xì)胞壓積計(jì)算：補(bǔ)液量（L）=[（實(shí)際紅細(xì)胞壓積－正常紅細(xì)胞壓積）×體重（kg）×0.2]/正常紅細(xì)胞壓積。正常紅細(xì)胞壓積，男性為48%，女性為42%。 3、低滲性失水：嚴(yán)重低滲性失水時(shí)，腦細(xì)胞內(nèi)溶質(zhì)減少以維持細(xì)胞容積。若治療使血漿和細(xì)胞外液Na+濃度和滲透濃度迅速回升，可致腦細(xì)胞損傷。一般認(rèn)為，當(dāng)血Na+低于120mmol/L時(shí)，治療使血Na+上升速度在每小時(shí)0.5mmol/L，不超過(guò)每小時(shí)1.5mmol/L。當(dāng)血Na+低于120mmol/L時(shí)或出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)，可給予3%-5%氯化鈉注射液緩慢滴注。一般要求在6小時(shí)內(nèi)將血Na+濃度提高至120mmol/L以上。補(bǔ)鈉量（mmol/L）＝[142－實(shí)際血Na+濃度（mmol/L）]×體重（kg）×0.2。待血Na+回升至120-125mmol/L以上，可改用等滲溶液或等滲溶液中酌情加入高滲葡萄糖注射液或10%氯化鈉注射液。 4、低氯性堿中毒：給予0.9%氯化鈉注射液或復(fù)方氯化鈉注射液（林格氏液）500-1000ml，以后根據(jù)堿中毒情況決定用量。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

心力衰竭，肺水腫，腦水腫，顱內(nèi)壓增高，肝硬化腹水，急性腎功能衰竭少尿期，慢性腎功能衰竭對(duì)利尿劑反應(yīng)不佳者，高鈉血癥。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見(jiàn)增多。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：偶見(jiàn)惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o(wú)力、口干。感覺(jué)異常或感覺(jué)障礙已見(jiàn)報(bào)導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

1、各種原因所致的失水，包括低滲性、等滲性和高滲性失水。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

一般無(wú)不良反應(yīng)，不恰當(dāng)應(yīng)用可有： 1、給藥速度過(guò)快、過(guò)多，可導(dǎo)致血壓升高、頭痛、頭昏。 2、體重增加，出現(xiàn)水腫。 3、心率加速、胸悶、呼吸困難，肺部哮鳴音。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑。通過(guò)激動(dòng)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門(mén)氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見(jiàn)該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對(duì)生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1、下列情況應(yīng)慎用： （1）妊娠而有浮腫。 （2）高血壓。 （3）水腫或有水腫傾向者，有高度浮腫伴有低鈉血癥者尤宜注意。 （4）輕度心、腎功能不全。 （5）低鉀血癥。 （6）心功能減退的老年人。 （7）用藥時(shí)要依據(jù)失水的性質(zhì)屬高滲、等滲或低滲的性質(zhì)而給藥，同時(shí)要考慮配合其他溶液以保持體內(nèi)各種電解質(zhì)之間的平衡關(guān)系。 （8）隨訪檢查血清鉀、鈉、氯的濃度、酸堿平衡、心肺腎功能、血壓等指標(biāo)。 （9）使用前應(yīng)仔細(xì)檢查，如發(fā)現(xiàn)溶液渾濁、有異物、包裝破損或滲漏，切勿使用。 （10）滲透壓摩爾濃度應(yīng)為260-320mOsmol/kg。 2、兒童用藥：小兒補(bǔ)液量和速度應(yīng)嚴(yán)格控制。 3、老年用藥：老年人補(bǔ)液量和速度應(yīng)嚴(yán)格控制。 4、藥物過(guò)量：輸注過(guò)多、過(guò)快，可致水鈉潴留，引起水腫、血壓升高、心率加快、胸悶、呼吸困難，甚至急性左心衰竭。并可致高鈉血癥，引起碳酸氫鹽丟失。

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類(lèi)化合物（5HT1D激動(dòng)劑）與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者。故此類(lèi)患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開(kāi)始使用5HT1D激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動(dòng)劑類(lèi)似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺(jué)；但是臨床試驗(yàn)中，此類(lèi)癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，使用本品20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操作項(xiàng)目未見(jiàn)明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。