鹽酸羅格列酮

雙氯芬酸鈉滴眼液

本品主要成分為鹽酸羅格列酮。

本品主要成份為：雙氯芬酸鈉。化學名稱：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉。分子式：C14H10Cl2NNaO2分子量：318.13

浙江萬晟藥業有限公司

永光制藥有限公司

國藥準字H20041407

國藥準字H20044733

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿者的基礎治療，而且對有效保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病癥，如感染。

用于治療葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治療眼內手術后、激光濾簾成形術后或各種眼部損傷的炎癥反應，抑制白內障手術中縮瞳反應；用于準分子激光角膜切削術后止痛及消炎；春季結膜炎、季節過敏性結膜炎等過敏性眼病，預防和治療白內障及人工晶體術后炎癥及黃斑囊樣水腫，以及青光眼濾過術后促進濾過泡形成等。

鹽酸羅格列酮膠囊： 糖尿病的治療應個體化。 1、本品的起始用量為4mg/日，每日一次，每次一粒。經12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8mg/日，每日一次或分兩次服用（早、晚各一次）。 2、本品可于空腹或進餐時服用。 3、單藥治療：本品的起始用量4mg/日，每日一次，每次一粒。臨床試驗表明，服用4mg/次，每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。 4、與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用：在使用抗糖尿并藥物的同時加服本品，毋需改變原二甲雙胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。 （1）與磺酰脲類藥物合用：與磺酰脲類藥物合用時，本品的起始用量為4mg/日，每日一次，每次一粒。如患者出現低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。 （2）與二甲雙胍合用：與二甲雙胍合用時，本品的起始用量通常為4mg/日，每日1次，每次一粒。在合并用藥期間，不會發生因低血糖而需調整二甲雙胍用量的情況。 5、最大推薦劑量：本品最大推薦劑量為8mg/日，可單次或分2次服用。臨床研究表明，臨床試驗表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4mg以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。臨床實驗表明，8mg/日劑量降低空腹血糖和HbA1c最明顯。 6、老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。 7、腎損害患者單用本品毋需調整劑量；因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。 8、若2型糖尿病患者有活動性肝臟的臨床表現或血清轉氨酶升高（ALT﹥正常上限2.5倍），則不應服用本品（詳見吸收、分布、排泄-肝損害患者章節）。在開始服用本品前應檢測肝酶。之后需定期監測肝功（詳見【注意事項】章節）。 9、本品單粒不可掰開服用。 鹽酸羅格列酮片： 1、口服，服藥與進食無關，糖尿病治療應個體化。 2、單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日8mg。 3、與磺酰脲類聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發生低血糖時，減少磺脲類用量。 4、與二甲雙胍聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。最大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。

一日4～6次，一次1滴；眼科手術用藥：術前3、2、1和0.5小時各滴眼一次，一次1滴。白內障術后24小時開始用藥，一日4次，持續用藥兩周；角膜屈光術后15分鐘即可用藥，一 日4次，持續用藥三天。

1、對羅格列酮過敏者，肝腎功能不全者禁用。 2、有心衰病史或有心衰危險因素的患者禁用。 3、有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者禁用。 4、骨質疏松癥或發生過非外傷性骨折病史的患者禁用。 5、嚴重血脂紊亂的患者禁用。

眼局部不良反應：大量的臨床試驗報導，15%的患者在應用雙氯芬酸鈉滴眼液時有短暫的刺痛感和灼燒感，在白內障的臨床試驗中，接受雙氯芬酸鈉滴眼液治療的患者大約有28%會導致角膜炎，并且絕大多數病例發生在藥物治療前期，15%的患者會引起眼內壓升高，大多數病例發生在手術后和藥物治療前期。另外還會引起其它的眼疾病，比如眼房反應及眼睛過敏。全身不良反應：1%的患者在應用雙氯芬酸鈉滴眼液及0.5%的患者在應用安慰劑時會出現惡心和嘔吐。對照組與安慰劑組的病毒感染率均1%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在動物致畸研究中，給小鼠用藥量至人局部用量的5000倍（20mg/kg/day），大鼠和兔用至2500倍（10mg/kg/day），均未發現致畸作用，盡管這些量已經達到對母體和胎兒產生毒性。大鼠母體對雙氯芬酸鈉的毒性表現為難產，妊娠延長，胎兒體重、生長和成活率下降。已經顯示，雙氯芬酸鈉可透過大鼠和小鼠的胎盤屏障。但目前尚無在人體的研究報告，因為動物試驗和人體試驗所受的影響因素不一樣，因此如果不是十分明確的情況下，孕婦應慎用。因為本品具有前列腺素的抑制作用，可影響胎兒的心血管系統，因此孕婦應避免使用。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿者的基礎治療，而且對有效保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病癥，如感染。

用于治療葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治療眼內手術后、激光濾簾成形術后或各種眼部損傷的炎癥反應，抑制白內障手術中縮瞳反應；用于準分子激光角膜切削術后止痛及消炎；春季結膜炎、季節過敏性結膜炎等過敏性眼病，預防和治療白內障及人工晶體術后炎癥及黃斑囊樣水腫，以及青光眼濾過術后促進濾過泡形成等。

1、輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發生率為4.8%。 2、貧血，發生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關。 3、低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險。 4、肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，并且可逆。 5、血脂增高。

1、本品不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。 2、本品可能會導致停經，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應注意避孕。 3、服用本品期間，病人應堅持飲食控制和運動。 4、病人在服藥期間，若出現一些無法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應立即告訴醫生。 5、對此類藥物過敏者，以及嚴重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。 6、在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯用時有心臟病發作，充血性心力衰竭等嚴重的副作用時，應與醫生聯系。

1.本品僅限于滴眼用。 2.本品可妨礙血小板凝聚，有增加眼組織術中或術后出血的危險，建議以下人群在應用雙氯芬酸鈉滴眼液時應注意，一是有出血現象的外科手術患者，另一種是正在使用其它可能延長出血時間藥物的患者。 3.雙氯芬酸鈉禁用于戴接觸鏡及對本品過敏者，戴親水軟鏡者會引起眼睛的發紅及刺痛。