鹽酸羅格列酮

利魯唑片

本品主要成分為鹽酸羅格列酮。

本品主要成份為利魯唑。

浙江萬晟藥業有限公司

江蘇恩華藥業股份有限公司

國藥準字H20041407

國藥準字H20045977

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿者的基礎治療，而且對有效保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病癥，如感染。

用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

鹽酸羅格列酮膠囊： 糖尿病的治療應個體化。 1、本品的起始用量為4mg/日，每日一次，每次一粒。經12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8mg/日，每日一次或分兩次服用（早、晚各一次）。 2、本品可于空腹或進餐時服用。 3、單藥治療：本品的起始用量4mg/日，每日一次，每次一粒。臨床試驗表明，服用4mg/次，每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。 4、與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用：在使用抗糖尿并藥物的同時加服本品，毋需改變原二甲雙胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。 （1）與磺酰脲類藥物合用：與磺酰脲類藥物合用時，本品的起始用量為4mg/日，每日一次，每次一粒。如患者出現低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。 （2）與二甲雙胍合用：與二甲雙胍合用時，本品的起始用量通常為4mg/日，每日1次，每次一粒。在合并用藥期間，不會發生因低血糖而需調整二甲雙胍用量的情況。 5、最大推薦劑量：本品最大推薦劑量為8mg/日，可單次或分2次服用。臨床研究表明，臨床試驗表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4mg以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。臨床實驗表明，8mg/日劑量降低空腹血糖和HbA1c最明顯。 6、老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。 7、腎損害患者單用本品毋需調整劑量；因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。 8、若2型糖尿病患者有活動性肝臟的臨床表現或血清轉氨酶升高（ALT﹥正常上限2.5倍），則不應服用本品（詳見吸收、分布、排泄-肝損害患者章節）。在開始服用本品前應檢測肝酶。之后需定期監測肝功（詳見【注意事項】章節）。 9、本品單粒不可掰開服用。 鹽酸羅格列酮片： 1、口服，服藥與進食無關，糖尿病治療應個體化。 2、單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日8mg。 3、與磺酰脲類聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發生低血糖時，減少磺脲類用量。 4、與二甲雙胍聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。最大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效，但增加不良反...

1、對羅格列酮過敏者，肝腎功能不全者禁用。 2、有心衰病史或有心衰危險因素的患者禁用。 3、有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者禁用。 4、骨質疏松癥或發生過非外傷性骨折病史的患者禁用。 5、嚴重血脂紊亂的患者禁用。

利魯唑片常見的不良反應為疲勞、胃部不適、及血漿轉氨酶水平升高。其他不良反應較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細胞減少癥。利魯唑片可能產生未在此列出的其它不良反應。如在您服用利魯唑片時健康狀況發生任何變化，請告知您的醫師或藥師。

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿者的基礎治療，而且對有效保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病癥，如感染。

用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

1、輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發生率為4.8%。 2、貧血，發生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關。 3、低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險。 4、肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，并且可逆。 5、血脂增高。

【藥理作用】 雖然肌萎縮側索硬化癥（ALS）的發病機理尚未完全闡明，但有學說認為谷氨酸（是中樞神經系統主要的興奮型神經遞質）在此疾病中是造成細胞死亡的原因。 利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內神經遞質（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來表現其神經保護作用，多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用，增加細胞的存活率。試驗表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質神經元細胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對抗這種作用（細胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經元細胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中，采用一種表達人突變的CU/ZN SOD的轉基因小鼠為試驗模型，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生后50天開始飲用。結果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間，生存期增加了13至15天（比對照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑對大鼠的生殖及發育沒有明顯影響，對

1、本品不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。 2、本品可能會導致停經，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應注意避孕。 3、服用本品期間，病人應堅持飲食控制和運動。 4、病人在服藥期間，若出現一些無法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應立即告訴醫生。 5、對此類藥物過敏者，以及嚴重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。 6、在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯用時有心臟病發作，充血性心力衰竭等嚴重的副作用時，應與醫生聯系。

肝臟疾病患者慎用，應定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請告知醫師，因為利魯唑片可能不適合您。服用本藥時應禁止過度飲酒。可能發生白細胞（具有重要的抗感染作用）計數減少。如果有任何發熱現象（體溫升高），須立即與醫生聯系。如有任何腎臟疾患，請告知醫師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應駕駛或操作機器。