鹽酸羅格列酮

鹽酸埃克替尼片

本品主要成分為鹽酸羅格列酮。

鹽酸埃克替

浙江萬(wàn)晟藥業(yè)有限公司

貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041407

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110061

本品僅適用于其他降糖藥無(wú)法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿者的基礎(chǔ)治療，而且對(duì)有效保持藥物療效有重要的作用。在開(kāi)始服用本品前，應(yīng)控制影響血糖控制的病癥，如感染。

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

鹽酸羅格列酮膠囊： 糖尿病的治療應(yīng)個(gè)體化。 1、本品的起始用量為4mg/日，每日一次，每次一粒。經(jīng)12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8mg/日，每日一次或分兩次服用（早、晚各一次）。 2、本品可于空腹或進(jìn)餐時(shí)服用。 3、單藥治療：本品的起始用量4mg/日，每日一次，每次一粒。臨床試驗(yàn)表明，服用4mg/次，每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。 4、與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用：在使用抗糖尿并藥物的同時(shí)加服本品，毋需改變?cè)纂p胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。 （1）與磺酰脲類藥物合用：與磺酰脲類藥物合用時(shí)，本品的起始用量為4mg/日，每日一次，每次一粒。如患者出現(xiàn)低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。 （2）與二甲雙胍合用：與二甲雙胍合用時(shí)，本品的起始用量通常為4mg/日，每日1次，每次一粒。在合并用藥期間，不會(huì)發(fā)生因低血糖而需調(diào)整二甲雙胍用量的情況。 5、最大推薦劑量：本品最大推薦劑量為8mg/日，可單次或分2次服用。臨床研究表明，臨床試驗(yàn)表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無(wú)本品以4mg以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗(yàn)資料。臨床實(shí)驗(yàn)表明，8mg/日劑量降低空腹血糖和HbA1c最明顯。 6、老年患者服用本品時(shí)毋需因年齡而調(diào)整劑量。 7、腎損害患者單用本品毋需調(diào)整劑量；因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對(duì)此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。 8、若2型糖尿病患者有活動(dòng)性肝臟的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT﹥正常上限2.5倍），則不應(yīng)服用本品（詳見(jiàn)吸收、分布、排泄-肝損害患者章節(jié)）。在開(kāi)始服用本品前應(yīng)檢測(cè)肝酶。之后需定期監(jiān)測(cè)肝功（詳見(jiàn)【注意事項(xiàng)】章節(jié)）。 9、本品單粒不可掰開(kāi)服用。 鹽酸羅格列酮片： 1、口服，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)，糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。 2、單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳，可逐漸加量至一日8mg。 3、與磺酰脲類聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發(fā)生低血糖時(shí)，減少磺脲類用量。 4、與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。最大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1、對(duì)羅格列酮過(guò)敏者，肝腎功能不全者禁用。 2、有心衰病史或有心衰危險(xiǎn)因素的患者禁用。 3、有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者禁用。 4、骨質(zhì)疏松癥或發(fā)生過(guò)非外傷性骨折病史的患者禁用。 5、嚴(yán)重血脂紊亂的患者禁用。

埃克替尼的安全性評(píng)估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗(yàn)（ICOGEN）最 常見(jiàn)不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～I(xiàn)I級(jí)，一般見(jiàn)于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無(wú)需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗(yàn)中報(bào)道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進(jìn)一步病理檢查后，排除了ILD并確認(rèn)為疾病進(jìn)展，與研究藥物無(wú)關(guān)；另一例因?yàn)槿狈Σ±頇z查結(jié)果，未能確認(rèn)最終結(jié)論。

本品僅適用于其他降糖藥無(wú)法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿者的基礎(chǔ)治療，而且對(duì)有效保持藥物療效有重要的作用。在開(kāi)始服用本品前，應(yīng)控制影響血糖控制的病癥，如感染。

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

1、輕中度水腫，文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%。 2、貧血，發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。 3、低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。 4、肝功能異常，均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高，并且可逆。 5、血脂增高。

1、本品不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。 2、本品可能會(huì)導(dǎo)致停經(jīng)，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應(yīng)注意避孕。 3、服用本品期間，病人應(yīng)堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)。 4、病人在服藥期間，若出現(xiàn)一些無(wú)法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應(yīng)立即告訴醫(yī)生。 5、對(duì)此類藥物過(guò)敏者，以及嚴(yán)重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。 6、在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯(lián)用時(shí)有心臟病發(fā)作，充血性心力衰竭等嚴(yán)重的副作用時(shí)，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系。

1、據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常 顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止用藥，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。 文獻(xiàn)報(bào)道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時(shí)間較短 （ 6個(gè)月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險(xiǎn)因素的患者使用本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。