鹽酸羅格列酮

環孢素軟膠囊

本品主要成分為鹽酸羅格列酮。

環孢素

浙江萬晟藥業有限公司

北京諾華制藥有限公司

國藥準字H20041407

國藥準字J20140116

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿者的基礎治療，而且對有效保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病癥，如感染。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

鹽酸羅格列酮膠囊： 糖尿病的治療應個體化。 1、本品的起始用量為4mg/日，每日一次，每次一粒。經12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8mg/日，每日一次或分兩次服用（早、晚各一次）。 2、本品可于空腹或進餐時服用。 3、單藥治療：本品的起始用量4mg/日，每日一次，每次一粒。臨床試驗表明，服用4mg/次，每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。 4、與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用：在使用抗糖尿并藥物的同時加服本品，毋需改變原二甲雙胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。 （1）與磺酰脲類藥物合用：與磺酰脲類藥物合用時，本品的起始用量為4mg/日，每日一次，每次一粒。如患者出現低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。 （2）與二甲雙胍合用：與二甲雙胍合用時，本品的起始用量通常為4mg/日，每日1次，每次一粒。在合并用藥期間，不會發生因低血糖而需調整二甲雙胍用量的情況。 5、最大推薦劑量：本品最大推薦劑量為8mg/日，可單次或分2次服用。臨床研究表明，臨床試驗表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4mg以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。臨床實驗表明，8mg/日劑量降低空腹血糖和HbA1c最明顯。 6、老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。 7、腎損害患者單用本品毋需調整劑量；因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。 8、若2型糖尿病患者有活動性肝臟的臨床表現或血清轉氨酶升高（ALT﹥正常上限2.5倍），則不應服用本品（詳見吸收、分布、排泄-肝損害患者章節）。在開始服用本品前應檢測肝酶。之后需定期監測肝功（詳見【注意事項】章節）。 9、本品單粒不可掰開服用。 鹽酸羅格列酮片： 1、口服，服藥與進食無關，糖尿病治療應個體化。 2、單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日8mg。 3、與磺酰脲類聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發生低血糖時，減少磺脲類用量。 4、與二甲雙胍聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。最大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。

1 器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據血...

1、對羅格列酮過敏者，肝腎功能不全者禁用。 2、有心衰病史或有心衰危險因素的患者禁用。 3、有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者禁用。 4、骨質疏松癥或發生過非外傷性骨折病史的患者禁用。 5、嚴重血脂紊亂的患者禁用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿者的基礎治療，而且對有效保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病癥，如感染。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

1、輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發生率為4.8%。 2、貧血，發生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關。 3、低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險。 4、肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，并且可逆。 5、血脂增高。

環孢素膠囊的主藥環孢素(也稱環孢菌素A)為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。

1、本品不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。 2、本品可能會導致停經，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應注意避孕。 3、服用本品期間，病人應堅持飲食控制和運動。 4、病人在服藥期間，若出現一些無法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應立即告訴醫生。 5、對此類藥物過敏者，以及嚴重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。 6、在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯用時有心臟病發作，充血性心力衰竭等嚴重的副作用時，應與醫生聯系。

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應;(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關;(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。