鹽酸昂丹司瓊注射液

鹽酸多奈哌齊片

鹽酸昂丹司瓊

本品主要成份為：鹽酸多奈哌齊片。

遼寧天龍藥業(yè)有限公司

植恩生物技術(shù)股份有限公司

國藥準字H20056409

國藥準字H20010723

本品為止吐藥。 適用于： 1. 細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐。 2. 預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

輕度、中度或重度阿爾茨海默病癥狀的治療。

1．對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，停止化療后每8小時口服鹽酸恩丹西酮片8mg，連用5天。 2．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，以后每8小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。 3．對于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1-2小時口服片劑8mg，以后每8小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，療程視放療的療程而定。

)。

對本品過敏者禁用。胃腸梗阻者忌用。

最常見的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、力、惡心、嘔吐和失眠。下面按不良反應(yīng)發(fā)生的頻率列出除個案之外的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)發(fā)生頻率的定義為:十分常見(21/10),常見(21/100，<1/10)，偶見(21/1,000，<1/100)，罕見(21/10,000，<1/1,000)，十分罕見(<1/10,000)和未知(從現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法獲知)。十分常見:腹瀉、惡心、頭痛。常見:普通感冒、厭食、嘔吐、皮疹、瘙癢、昏厥*、幻覺**、易激惹*、攻擊行為**、眩暈、失眠、腹部不適、肌肉痙攣、尿失禁、乏力、疼痛、意外傷害、異常做夢和夢魘。偶見:癲癇發(fā)作*、心動過緩、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍、唾液分泌過多、血肌酸激酶濃度的輕微升高。罕見:錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能障礙(包括肝炎***)。十分罕見:神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征和橫紋肌溶解。*在檢查患者的昏厥或癲癇時，應(yīng)考慮心臟傳導(dǎo)阻滯或長竇性間歇發(fā)生的可能性。**幻覺、異常做夢、夢魘、激動和攻擊性行為在劑量減少或治療中止后緩解。***如果發(fā)生不明原因的肝功能障礙,應(yīng)考慮停用鹽酸多奈哌那齊。***已報告橫紋肌溶解獨立于神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征發(fā)生

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠:以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中,從孕17天至產(chǎn)后20天給藥,死產(chǎn)輕微增多，并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用。2.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料,故服用本品婦女不能哺乳。 兒童用藥：鹽酸多奈哌齊片不推薦用于兒童。 老年用藥：詳見用法用量

本品為止吐藥。 適用于： 1. 細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐。 2. 預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

輕度、中度或重度阿爾茨海默病癥狀的治療。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。偶見運動失調(diào)，癲癇發(fā)作，胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。

藥理作用：目前認為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著病程的進展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。毒理研究生殖毒性:大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天(按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13倍和16倍)，未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性:在Ames細菌回復(fù)突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中,可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性:目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

對腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg;腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封后一次使用，任何剩余的溶液均應(yīng)棄去;對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究，認為用聚氯乙烯輸液袋或I型玻璃瓶，本藥亦有相當?shù)姆€(wěn)定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9%W/V氯化鈉或5%W/V葡萄糖稀釋的鹽酸昂丹司瓊稀釋液表現(xiàn)穩(wěn)定，故此認為在聚丙二醇酯注射器中，本品與其他相容性輸液混合也是穩(wěn)定的;本品安瓿不能高壓消毒。

應(yīng)當由一個在阿爾茨海默病的診斷和治療方面有經(jīng)驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。應(yīng)當通過公認的標準(如DSM5,ICD10)來確立診斷。只有當患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。只要對患者治療的益處一直存在，治療可以一-直持續(xù)。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時,應(yīng)當考慮中止治療。每個患者對于多奈哌齊的反應(yīng)是無法預(yù)估的。對于其它類型的癡呆或記憶損傷(例如:與年齡相關(guān)的認知功能減退)患者應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉:鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑,麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng):膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動過緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病如竇房或房室傳導(dǎo)阻滯的患者需尤其注意。*曾有昏厥和癲癇發(fā)作的報道。在這些患者中,需特別警惕發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的可能性。**如出現(xiàn)精神紊亂癥狀(幻覺、易激惹、攻擊行為),應(yīng)減少劑量或停止用藥。對駕駛及操作機器能力的影響:癡呆可能會影響駕駛或操作機器的能力。另外，主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時