甲磺酸多沙唑嗪

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為甲磺酸多沙唑嗪。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

浙江迪耳藥業有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20020334

國藥準字H10950224

本品適用于原發性輕、中度高血壓；對于單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）合用；良性前列腺增生的對癥治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 甲磺酸多沙唑嗪片： 1、初始劑量為1mg，以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發生率，體位性低血壓多發生在藥后2-6小時之間，故在首次增加劑量后的這段時間內應注意測定血壓。如停藥數日，應按初始治療方案重新開始用藥。 2、高血壓：初始劑量為1mg每日一次。根據患者的立位血壓（基于服藥后2-6小時和24小時的測定值），用藥劑量可增至2mg每日一次，以后可根據需要增至4mg每日一次，然后6mg每日一次，以獲得理想的降壓效果。劑量超過4mg增加過度體位性作用包括暈厥、體位性頭暈/眩暈和體位性低血壓的可能性。建議以1-2周的時間間隔調整劑量，應常規進行血壓測定。國外研究資料提示本品最大使用劑量為16mg/日，國內目前尚天此臨床經驗。 3、常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見【注意事項】。 甲磺酸多沙唑嗪緩釋片： 1、服用本緩釋片時，應用足量的水將藥片完整吞服，不得咀嚼、掰開或碾碎后服用。不受進食與否的影響。最常用劑量為每日一次4mg。國外臨床使用的最大劑量為每日一次8mg，國內目前尚無此臨床經驗。 2、常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見【注意事項】。 甲磺酸多沙唑嗪膠囊： 1、初始劑量為1mg，以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發生率，體位性低血壓多發生在藥后2-6小時之間，故在首次給藥和每次增加劑量后的這段時間應注意測定血壓。如停藥數天，應按初始治療方案重新開始用藥。 2、高血壓：初始劑量為1mg，每日1次。根據患者的立位血壓反應（基于服藥后2-6小時和24小時的測定值），用藥劑量可增加至2mg，每日1次，以后可根據需要增至4mg，每日1次，然后6mg，每日1次，以獲得理想的降壓效果。劑量超過4mg增加過度體位性作用包括暈厥、體位性頭暈/眩暈和體位性低血壓的可能性。建議以1-2周的時間間隔調整劑量，應常規進行血壓測定。國外研究資料提示本品最大使用劑量為16mg/日，國內目前尚無此臨床經驗。 3、常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。良性前列腺增生：初始劑量1mg，每日1次。根據患者的尿動力學和癥狀，用藥劑量可增加至2mg每日1次，以后可根據需要增至4mg每日1次，建議以1-2周的時間間隔調整劑量，應常規進行血壓測定。國外研究資料提示本品最大使用劑量為8mg/日，國內目前尚無此臨床經驗。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1、已知對喹唑啉類（發哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份過敏者禁用。 2、近期發生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發和心肌梗塞，應針對個體情況決定其梗塞后的治療。 3、有胃腸道梗阻，食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品適用于原發性輕、中度高血壓；對于單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）合用；良性前列腺增生的對癥治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1、在有對照的臨床試驗中，最常見的不良反應為體位性低血壓（很少伴有暈厥）。 2、非特異不良反應包括：頭暈、乏力、低血壓、外周性水腫、呼吸困難、頭痛、不適、體位性頭暈、眩暈、虛弱、嗜睡、胃腸道反應（腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、胃腸炎）、口干、背痛、胸痛、心悸、心動過速、肌痛、支氣管炎、咳嗽、瘙癢、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。 3、曾有易激怒和震顫（罕見病例）的報道。 4、偶有與包括多沙唑嗪在內的α1受體阻滯劑相關的陰莖異常勃起和陽痿報道。 5、也有藥物過敏反應、皮疹、血小板減少癥、紫癜、鼻出血、白細胞減少、血尿、膽法淤積、黃疸、肝功能檢查異常、視力模糊的偶發報道。 6、在上市后還有下列不良事件報道，但這些事件一般與未服用多沙唑嗪時出現的癥狀難以區分，包括心動過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外、心律失常。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前應先采用可有效預防心絞痛發作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉換為多沙唑嗪時，應充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應，直到患者血液動力學穩定后才開始服用多沙唑嗪。有癥狀的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前應先接受針對心衰的治療。接受過心衷治療的患者，考慮到病情惡化的可能，在多沙唑嗪治療早期應加強隨訪。 2、昏厥與“首過效應”：多沙唑嗪與其他α阻滯劑一樣，能引起明顯的低血壓（特別在直立位時），可出現昏厥和其他直立癥狀（如頭昏）。首次服藥、加量或停藥數日后再次用藥常會出現明顯的直立效應。為減少過度低血壓和昏厥的發生，初次給藥劑量為1mg，隨后據患者的反應每2周調整給藥劑量至推薦劑量。其他抗高血壓藥應慎用。 3、患者用藥劑量調整應謹慎以防出現昏厥。 4、若發生昏厥，患者應斜臥位，必要時采取治療。 5、陰莖異常勃起：α1受體拮抗劑（包括多沙唑嗪）引起陰莖異常勃起（持續數小時，性生活和自淫均不能解決）極少見，但處理不及時可導致永久性陽痿，故應告之患者該不良反應的嚴重性。 6、白細胞減少/中性粒細胞減少癥：在高血壓患者接受本品治療的對照臨床試驗中觀察到使用本品較安慰劑組WBC和中性粒細胞分別減少2.4%和1.0%，此現象在其他α阻滯劑中也可見。 7、因可能發生暈厥和直立性癥狀，尤其是在治療開始時、增加劑量后或中斷治療后重新開始時，故在給藥后24小時內患者應避免駕車或從事危險工作。 8、服用本品或其他α1腎上腺素受體阻滯劑時可能出現嗜睡現象，此時患者從事駕駛或機械操作時應謹慎。 9、患者應避免站立以防多沙唑嗪治療開始期間昏厥而導致損傷。 10、當發生低血壓（有可能不是直立引起的）時，患者應坐下或躺倒，起身時應小心。 11、若出現頭暈或心悸則應盡快告之醫生以及時調整劑量。 12、肝功能損傷患者或使用能影響肝臟代謝的患者使用本品時應謹慎。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）懷孕婦女：由于缺少本品在妊娠時的臨床經驗，因此有關本品在孕期用藥的安全性尚未確定。動物試驗發現高劑量用藥時可使胎兒存活率下降。懷孕婦女應避免使用本品。 （2）哺乳期婦女：動物試驗發現，多沙唑嗪在動物乳汁中蓄積，尚不清楚在人乳汁的情況，所以哺乳期禁用本品。 14、兒童用藥：有關本品在兒童中的有效性及安全性尚未證實。 15、老年患者用藥：常規劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者。 16、藥物過量：藥物過量最可能導致低血壓，患者應立即平臥，取頭低位。并根據個體情況，必要時采取其它支持治療，通常采用靜脈輸液。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結合率高，故透析方法無效。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。