硫酸阿托品注射液

利格列汀片

α-（羥甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3，2，1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物。

利格列汀。

遼寧天龍藥業(yè)有限公司

Boehringer Ingelheim Roxane In

國藥準字H21020104

國藥準字J20171087

1、各種內臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差； 2、全身麻醉前給藥、嚴重盜汗和流涎癥； 3、迷走神經過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常，也可用于繼發(fā)于竇房結功能低下而出現的室性異位節(jié)律； 4、抗休克； 5、解救有機磷酸酯類中毒。

本品適用于治療2型糖尿病。 單藥治療：本品作為飲食控制和運動的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：當單獨使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用：當鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

1、皮下、肌內或靜脈注射：成人常用量：每次0.3～0.5mg，一日0.5～3mg；極量：一次2mg。兒童皮下注射：每次0.01～0.02mg/kg，每日2～3次。靜脈注射：用于治療阿-斯綜合征，每次0.03～0.05mg/kg，必要時15分鐘重復1次，直至面色潮紅、循環(huán)好轉、血壓回升、延長間隔時間至血壓穩(wěn)定。 2、抗心律失常：成人靜脈注射0.5～1mg，按需可1～2小時一次，最大量為2mg。 3、解毒：①用于銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈注射1～2mg，15~30分鐘后再注射1mg，如患者無發(fā)作，按需每3～4小時皮下或肌內注射1mg。②用于有機磷中毒時，肌注或靜注1～2mg（嚴重有機磷中毒時可加大5～10倍），每10～20分鐘重復，直到青紫消失，繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定，然后用維持量，有時需2～3天。 4、抗休克改善循環(huán)成人一般按體重0.02～0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋后靜注或用葡萄糖水稀釋后靜滴。 5、麻醉前用藥成人術前0.5～1小時，肌注0.5mg，小兒皮下注射用量為：體重3kg以下者為0.1mg，7～9kg為0.2mg，12～16kg為0.3mg，20～27kg為0.4mg，32kg以上為0.5mg。

成人：推薦劑量為5mg，每日1次。本品可在每天的任意時間服用，餐時或非餐時均可服...

青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。

臨床試驗經驗 因為臨床試驗的條件有很大的不同，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率并不能直接與另一種藥物的臨床試驗中的發(fā)生率相比，可能也并不能反映臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。 基于十四項安慰劑對照的研究、一項活性藥物對照研究和一項重度腎功能不全患者中進行的研究評價了利格列汀5mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。 在持續(xù)時間為18周和24周的三項安慰劑對照試驗和五項持續(xù)時間不到18周的補充的安慰劑對照試驗中，進行了利格列汀5mg，每天一次，作為單藥治療的研究。在六項安慰劑對照試驗中對利格列汀與其他降糖藥合用進行了研究：兩項與二甲雙胍合用（治療持續(xù)時間為12周和24周）；一項與磺脲類合用（治療持續(xù)時間為18周）；一項與二甲雙胍和磺脲類合用（治療持續(xù)時間為24周）；一項與吡格列酮合用（治療持續(xù)時間為24周）；以及一項與胰島素合用（主要終點在24周）。 在14項安慰劑對照臨床試驗的合并數據集中，在接受利格列汀（n=3625）的患者中有≥2%的患者發(fā)生并且比在接受安慰劑的患者（n=2176）更常見的不良事件見表1。 利格列汀的不良事件的總體發(fā)生率與安慰劑的相似。 表1 在安慰劑對照

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：在大鼠和家兔中，進行了生殖研究。但是，并沒有在妊娠婦女中進行充分的、對照良好的研究。因為動物的生殖研宄并不是總能預測人類的反應，因此除非確有需要外，本品不得在妊娠期間使用。 利格列汀在子代器官形成期給予孕鼠，劑量達30mg/kg，給予孕家兔，劑量達150mg/kg，并無致畸性，根據AUC暴露水平，約為臨床劑量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母體毒性的利格列汀劑量，在大鼠中（臨床劑量的1000倍），引起骨骼骨化的發(fā)育延遲以及大鼠的胚胎丟失略有增加；在家兔中（臨床劑量的1

1、各種內臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差； 2、全身麻醉前給藥、嚴重盜汗和流涎癥； 3、迷走神經過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常，也可用于繼發(fā)于竇房結功能低下而出現的室性異位節(jié)律； 4、抗休克； 5、解救有機磷酸酯類中毒。

本品適用于治療2型糖尿病。 單藥治療：本品作為飲食控制和運動的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：當單獨使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用：當鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

不同劑量所致的不良反應大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔輕度擴大；2mg，心悸、顯著口干、瞳孔擴大，有時出現視物模糊；5mg，上述癥狀加重，并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動減少；10mg以上，上述癥狀更重，脈速而弱，中樞興奮現象嚴重，呼吸加快加深，出現譫妄、幻覺、驚厥等；嚴重中毒時可由中樞興奮轉入抑制，產生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80～130mg，兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。

詳見說明書。

1、對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品也不耐受。 2、孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。 3、本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。 4、嬰幼兒對本品的毒性反應極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應更強，環(huán)境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，應用時要嚴密觀察。 5、老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口干（特別是男性），也易誘發(fā)未經診斷的青光眼，一經發(fā)現，應即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。 6、下列情況應慎用：①腦損害，尤其是兒童；②心臟病，特別是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；③反流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管擴約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；④青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時，有誘發(fā)的危險；⑤潰瘍性結腸炎，用量大時腸能動度降低，可導致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結腸癥；⑥前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱張力減低）及尿路阻塞性疾病，可導致完全性尿潴留。 7、對診斷的干擾：酚磺酞試驗時可減少酚磺酞的排出量。

一般信息：本品不能用于治療1型糖尿病患者，也不能用于治療糖尿病性酮癥酸中毒。 胰腺炎：告知患者利格列汀片上市后，己收到急性胰腺炎的上市后報告，包括致命的胰腺炎。告知患者認真觀察發(fā)生胰腺炎的潛在癥狀和體征，如發(fā)生腹部持續(xù)性劇烈疼痛，有時會放射到背部，可伴有或不伴有嘔吐，這是急性胰腺炎的標志性癥狀。如果懷疑是胰腺炎，應立即停止服用利格列汀片，并聯(lián)系醫(yī)生采取適當的措施。當有胰腺炎病史的患者服用利格列汀片，不能確定是否會增加胰腺炎的發(fā)生風險。 與已知會引起低血糖的藥物合用：已知促胰島素分泌藥和胰島素會引起低血糖。在一項臨床試驗中，利格列汀與促胰島素分泌藥（例如，磺脲類）合用引起的低血糖發(fā)生率，高于安慰劑。在重度腎功能不全患者中利格列汀與胰島素合用會引起較高的低血糖的發(fā)生率。因此，與利格列汀合用時，需要較低劑量的促胰島素分泌藥或胰島素，從而減少低血糖的風險。 大血管的結果：尚無臨床研究建立利格列汀或其他降糖藥能夠降低大血管風險的確切證據。 對駕駛和操作機器能力的影響：未進行過對駕駛和機械操作能力影響的研宄。但是，應提醒患者發(fā)生低血糖癥的風險，尤其是在和磺脲類聯(lián)合使用的情況下。