呋塞米注射液

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成分為呋塞米。

鹽酸多奈哌齊。

江蘇朗歐藥業(yè)有限公司

貴州圣濟(jì)堂制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H32021067

國藥準(zhǔn)字H20040751

本品用于

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1、成人： （1）治療水腫性疾病：緊急情況或不能口服者，可靜脈注射，開始20-40mg。必要時(shí)每2小時(shí)追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。 ①治療急性左心衰竭時(shí)，起始40mg靜脈注射，必要時(shí)每小時(shí)追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。②治療急性腎功能衰竭時(shí)，可用200-400mg加于氯化鈉注射液100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過4mg。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量，每日總劑量不超過1g。利尿效果差時(shí)不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對(duì)急性腎衰功能恢復(fù)不利。③治療慢性腎功能不全時(shí)，一般每日劑量40-120mg。 （2）治療高血壓危象時(shí)，起始40-80mg靜脈注射，伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時(shí)，可酌情增加劑量。 （3）治療高鈣血癥時(shí)，可靜脈注射，一次20-80mg。 2、小兒：治療水腫性疾病，起始按1mg/kg靜脈注射，必要時(shí)每隔2小時(shí)追加1mg/kg。最大劑量可達(dá)每日6mg/kg。新生兒應(yīng)延長用藥間隔。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個(gè)月...

尚不明確。

常見不良反應(yīng)包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調(diào)整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應(yīng)包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關(guān)節(jié)痛，抑郁，多夢(mèng)，嗜睡，新的神經(jīng)癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規(guī)律。報(bào)道有極少的不良反應(yīng)為昏厥、心動(dòng)過緩或心律不齊，竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

本品用于

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1、常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期應(yīng)用時(shí)。如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2、少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。 3、耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)（每分鐘劑量大于4-15mg），多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。 4、在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。 5、尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。

藥理作用：目前認(rèn)為早老性癡呆認(rèn)知障礙的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè)，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗(yàn)中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗(yàn)中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1、交叉過敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對(duì)本藥可能亦過敏。 2、對(duì)診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3、本藥為鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時(shí)宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。 4、隨訪檢查：①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽力。 5、藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)的發(fā)生。 6、腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時(shí)間應(yīng)超過1-2分鐘，大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量的1／2時(shí)即可達(dá)到同樣療效。 7、下列情況慎用：①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng)；⑨前列腺肥大。 8、存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。 9、與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。 10、少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無效時(shí)應(yīng)停藥。 11、運(yùn)動(dòng)員慎用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：①本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。②本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。 13、兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。 14、老年用藥：老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多，應(yīng)慎用。

應(yīng)當(dāng)由一個(gè)在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時(shí)才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對(duì)病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評(píng)估。當(dāng)治療的益處不再存在時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮終止治療。每個(gè)病人對(duì)于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對(duì)于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退）病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走樣作用（如心動(dòng)過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報(bào)道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：對(duì)于患潰瘍病危險(xiǎn)性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應(yīng)監(jiān)測(cè)其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃