氟他胺

鹽酸卡替洛爾滴眼液

本品主要成分為氟他胺。

本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾。化學名稱為：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羥丙氧基】-3，4-二氫一2（1H）喹諾酮鹽酸鹽。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

上海復旦復華藥業(yè)有限公司

中國大冢制藥有限公司

國藥準字H19991168

國藥準字H10950121

1、本品適用于以前未經治療，或對激素控制療法無效或失效的晚期前列腺癌癥病人，它可被單獨使用（睪丸切除或不切除）或與促黃體生成激素釋放激素（LHRH）激動劑合用。

青光眼，高眼壓癥。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 氟他胺片： 1、單一用藥或與LHRH激動劑聯合用藥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時，每次250mg。與LHRH激動劑聯合用藥時，二者可同時開始使用，或者在開始使用LHRH激動劑前24小時使用本品。 2、治療局限性前列腺癌癥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時，每次250mg。如果還使用LHRH激動劑、本品應與LHRH激動劑同時用藥或提前24小時用藥。本品必須在放療前8周開始使用，且在放療期間持續(xù)使用。 氟他胺膠囊： 每次250mg，口服，每日3次。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于結膜囊內，滴后用手指壓迫內眥角淚囊部3～5分鐘。效...

對本品任何成分過敏者禁用。

1.1/4的患者出現暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結膜充血水腫。2.一些患者出現下列不良反應：視物模糊、畏光、上瞼下垂、結膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。3.長期連續(xù)用于無晶體眼或有眼底疾患者時，偶在眼底黃斑部出現浮腫、混濁，故需定期測定視力，進行眼底檢查。4.一些患者出現心率減慢及血壓下降。5.偶見下列不良反應：心率失常、心悸、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。6.應用該品還有以下非常罕見不良反應：（1）全身癥狀：頭痛。（2）心血管系統(tǒng)：心率失常，暈厥，心傳導阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心悸。（3）消化系統(tǒng)：惡心。（4）神經系統(tǒng)：抑郁。（5）皮膚：過敏反應，包括局部和全身疹，脫發(fā)。（6）呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭。（7）內分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀

1、本品適用于以前未經治療，或對激素控制療法無效或失效的晚期前列腺癌癥病人，它可被單獨使用（睪丸切除或不切除）或與促黃體生成激素釋放激素（LHRH）激動劑合用。

青光眼，高眼壓癥。

1、單獨治療： （1）有關本品的不良反應的最常見報導是男子乳房發(fā)育及/或乳房觸痛，有時伴有溢乳。這些不良反應會隨減少用藥劑量或停藥而消失。 （2）本品對心血管的潛在性影響小，和己烯雌酚比較，此影響顯得更小。 （3）少見的不良反應有：惡心、嘔吐、食欲增強、失眠和疲勞，暫時性肝功能異常和肝炎。 （4）罕見的不良反應有：性欲減退、胃不適、厭食、潰瘍痛、胃灼熱、便秘、浮腫、瘀斑、帶狀皰疹、瘙癢、狼瘡樣綜合征、頭痛、頭暈、乏力、不適、視物模糊、口渴、胸痛、憂慮、壓抑、淋巴水腫。精子計數減少很少報導。 2、聯合治療： （1）在本品與LHRH激動劑聯合用藥時，最常見的不良反應是熱潮紅、性欲減低、陽痿、腹瀉、惡心、嘔吐，除了腹瀉之外，這些不良反應在單用LHRH激動劑時也非常常見。 （2）單一使用氟他胺時男子乳房女性化高發(fā)，而在聯合治療時大大減少。在對照的臨床試驗中，安慰劑組和氟他胺及LHRH激動劑聯合用藥治療組的男子乳房女性化發(fā)生率無顯著差別。 （3）少見的不良反應有貧血、白細胞減少、非特異性胃腸功能紊亂、注射部位刺癢和皮疹、水腫、神經肌肉癥狀、黃疸、泌尿系統(tǒng)癥狀、高血壓、中樞神經系統(tǒng)不良反應（嗜睡、抑郁、昏迷、憂慮、神經質）及血小板減少。 （4）非常罕見肺間質病、肝炎和光敏感性。 3、其他不良反應： （1）溶血性貧血、巨細胞性貧血、高鐵血紅蛋白癥、光過敏反應（包括紅斑、潰瘍、大皰疹和表皮壞死以及琥珀色和黃綠色尿），這可能由氟他胺和/或其代謝物所致。黃疸、肝性腦病和肝壞死等不良反應也被觀察到。在停藥后肝損害通常是可逆的，然而已有報導說使用氟他胺后肝臟嚴重受損而導致死亡。 （2）罕見高血糖癥和糖尿病惡化。 （3）兩份關于本品引起男性乳房瘤的報告已被報導。一例病人為前列腺肥大，用藥前3-4個月發(fā)現有一乳房結節(jié)，用藥后增大，經切除診斷為低分化乳癌。另一例病為晚期前列腺癌患者，在單獨使用本品治療2個月出現男性乳房女性化，6個月發(fā)現乳房結節(jié)，在治療9個月，結節(jié)被切除并診斷為中分化浸潤性乳癌，無遠處轉移。 （4）異常實驗室指標有肝功能紊亂、血清尿素氮（BUN）升高，極少數人有血清肌酐升高。

1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。2.卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區(qū)別在于它具有內在擬交感活性。3.藥品為，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。4.卡替洛爾的主要代謝產物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時間較長有關。5.該品的降眼壓機制主要是減少房水生成，藥品對房水經葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產生致癌毒性。致突變性：體內外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。

1、本品有可能造成肝功能損害，轉氨酶高于正常值2-3倍的病人不能服用本品。所有的病人必須定期做肝功能化驗。在前四個月應每月進行相應的實驗室檢查之后進行定期檢查，在出現肝功能異常的癥狀/體征時（例如：瘙癢、尿液變深、惡心、嘔吐、持久性厭食、黃疸、右上腹觸痛或有不能解釋之類似流感的癥狀者），應該采取適當的實驗室檢査。在實驗室檢查結果顯示病人肝臟有損傷或黃疸，但并沒有證實肝轉移的情況下，如果病人黃疸加重或轉氨酶高于正常值2-3倍，即使無臨床癥狀，亦應停用本品。 2、本品與LHRH激動劑聯合用藥治療時，應了解每個藥可能出現的不良反應，沒有醫(yī)生的指導，病人不可以隨意停藥或改變劑量方案。 3、病人注意事項：在治療前，應告知所有的病人，藥物有可能造成肝功能損害，告訴病人如果出現肝功能損害的癥狀應立即向醫(yī)生咨詢，這些癥狀包括皮膚瘙癢，深色尿（不包括淡黃色或黃綠色尿），惡心，嘔吐，持續(xù)食欲減退，鞏膜黃染或皮膚黃疸，右上腹壓痛或“流感”樣癥狀。

1.本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻滯劑禁忌癥的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導阻滯。