氟他胺

奧卡西平片

本品主要成分為氟他胺。

活性成分：奧卡西平

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

北京諾華制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991168

國(guó)藥準(zhǔn)字J20171082

1、本品適用于以前未經(jīng)治療，或?qū)に乜刂漂煼o(wú)效或失效的晚期前列腺癌癥病人，它可被單獨(dú)使用（睪丸切除或不切除）或與促黃體生成激素釋放激素（LHRH）激動(dòng)劑合用。

本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 氟他胺片： 1、單一用藥或與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時(shí)，每次250mg。與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥時(shí)，二者可同時(shí)開始使用，或者在開始使用LHRH激動(dòng)劑前24小時(shí)使用本品。 2、治療局限性前列腺癌癥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時(shí)，每次250mg。如果還使用LHRH激動(dòng)劑、本品應(yīng)與LHRH激動(dòng)劑同時(shí)用藥或提前24小時(shí)用藥。本品必須在放療前8周開始使用，且在放療期間持續(xù)使用。 氟他胺膠囊： 每次250mg，口服，每日3次。

用法：本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用，在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品可從有效劑量開始用藥。一天內(nèi)分為兩次給藥根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量；使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時(shí)，在曲萊治療開始后應(yīng)進(jìn)漸減少其他抗癲癇藥的劑量，如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。其余詳見說(shuō)明書。

對(duì)本品任何成分過(guò)敏者禁用。

最常報(bào)道的不良反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞、超過(guò)10%的患者會(huì)出現(xiàn)上述反應(yīng)。在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕型中度，并且是一過(guò)性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。對(duì)每個(gè)系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評(píng)價(jià)是依照本品臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中有臨床意義的不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。按照CIOMSⅢ分類估計(jì)的不良反應(yīng)發(fā)生頻率：很常見10%，常見1%-10%，少見0.1%～1%，罕見0.01%-0.1%，非常罕見＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴(yán)重的出生缺陷（如：腭裂）動(dòng)物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長(zhǎng)遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時(shí)應(yīng)考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計(jì)劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細(xì)權(quán)衡藥物的療效與可能的致畸危險(xiǎn)。這一點(diǎn)在懷孕最初的二十月尤為重要。應(yīng)自給予囂小有效劑量。對(duì)育齡婦女給與曲萊時(shí)，應(yīng)當(dāng)盡可能采用單藥治療。應(yīng)向患者告知，致畸危險(xiǎn)可能增加，并建議其進(jìn)行產(chǎn)前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會(huì)對(duì)母親和胎兒同時(shí)產(chǎn)生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監(jiān)測(cè)和預(yù)防：抗癲癇藥可能導(dǎo)致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補(bǔ)充葉酸。新生兒：在新生兒中報(bào)道了因抗癲癇藥導(dǎo)致的出血障礙。作為一種預(yù)防措施，對(duì)在懷孕后期數(shù)周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物（MDH）能夠通過(guò)胎盤屏障。在一個(gè)案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動(dòng)物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長(zhǎng)延遲和胚胎畸形發(fā)生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過(guò)乳

1、本品適用于以前未經(jīng)治療，或?qū)に乜刂漂煼o(wú)效或失效的晚期前列腺癌癥病人，它可被單獨(dú)使用（睪丸切除或不切除）或與促黃體生成激素釋放激素（LHRH）激動(dòng)劑合用。

本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童

1、單獨(dú)治療： （1）有關(guān)本品的不良反應(yīng)的最常見報(bào)導(dǎo)是男子乳房發(fā)育及/或乳房觸痛，有時(shí)伴有溢乳。這些不良反應(yīng)會(huì)隨減少用藥劑量或停藥而消失。 （2）本品對(duì)心血管的潛在性影響小，和己烯雌酚比較，此影響顯得更小。 （3）少見的不良反應(yīng)有：惡心、嘔吐、食欲增強(qiáng)、失眠和疲勞，暫時(shí)性肝功能異常和肝炎。 （4）罕見的不良反應(yīng)有：性欲減退、胃不適、厭食、潰瘍痛、胃灼熱、便秘、浮腫、瘀斑、帶狀皰疹、瘙癢、狼瘡樣綜合征、頭痛、頭暈、乏力、不適、視物模糊、口渴、胸痛、憂慮、壓抑、淋巴水腫。精子計(jì)數(shù)減少很少報(bào)導(dǎo)。 2、聯(lián)合治療： （1）在本品與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥時(shí)，最常見的不良反應(yīng)是熱潮紅、性欲減低、陽(yáng)痿、腹瀉、惡心、嘔吐，除了腹瀉之外，這些不良反應(yīng)在單用LHRH激動(dòng)劑時(shí)也非常常見。 （2）單一使用氟他胺時(shí)男子乳房女性化高發(fā)，而在聯(lián)合治療時(shí)大大減少。在對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，安慰劑組和氟他胺及LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥治療組的男子乳房女性化發(fā)生率無(wú)顯著差別。 （3）少見的不良反應(yīng)有貧血、白細(xì)胞減少、非特異性胃腸功能紊亂、注射部位刺癢和皮疹、水腫、神經(jīng)肌肉癥狀、黃疸、泌尿系統(tǒng)癥狀、高血壓、中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)（嗜睡、抑郁、昏迷、憂慮、神經(jīng)質(zhì)）及血小板減少。 （4）非常罕見肺間質(zhì)病、肝炎和光敏感性。 3、其他不良反應(yīng)： （1）溶血性貧血、巨細(xì)胞性貧血、高鐵血紅蛋白癥、光過(guò)敏反應(yīng)（包括紅斑、潰瘍、大皰疹和表皮壞死以及琥珀色和黃綠色尿），這可能由氟他胺和/或其代謝物所致。黃疸、肝性腦病和肝壞死等不良反應(yīng)也被觀察到。在停藥后肝損害通常是可逆的，然而已有報(bào)導(dǎo)說(shuō)使用氟他胺后肝臟嚴(yán)重受損而導(dǎo)致死亡。 （2）罕見高血糖癥和糖尿病惡化。 （3）兩份關(guān)于本品引起男性乳房瘤的報(bào)告已被報(bào)導(dǎo)。一例病人為前列腺肥大，用藥前3-4個(gè)月發(fā)現(xiàn)有一乳房結(jié)節(jié)，用藥后增大，經(jīng)切除診斷為低分化乳癌。另一例病為晚期前列腺癌患者，在單獨(dú)使用本品治療2個(gè)月出現(xiàn)男性乳房女性化，6個(gè)月發(fā)現(xiàn)乳房結(jié)節(jié)，在治療9個(gè)月，結(jié)節(jié)被切除并診斷為中分化浸潤(rùn)性乳癌，無(wú)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移。 （4）異常實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)有肝功能紊亂、血清尿素氮（BUN）升高，極少數(shù)人有血清肌酐升高。

1、本品有可能造成肝功能損害，轉(zhuǎn)氨酶高于正常值2-3倍的病人不能服用本品。所有的病人必須定期做肝功能化驗(yàn)。在前四個(gè)月應(yīng)每月進(jìn)行相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室檢查之后進(jìn)行定期檢查，在出現(xiàn)肝功能異常的癥狀/體征時(shí)（例如：瘙癢、尿液變深、惡心、嘔吐、持久性厭食、黃疸、右上腹觸痛或有不能解釋之類似流感的癥狀者），應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢査。在實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果顯示病人肝臟有損傷或黃疸，但并沒有證實(shí)肝轉(zhuǎn)移的情況下，如果病人黃疸加重或轉(zhuǎn)氨酶高于正常值2-3倍，即使無(wú)臨床癥狀，亦應(yīng)停用本品。 2、本品與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥治療時(shí)，應(yīng)了解每個(gè)藥可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)，沒有醫(yī)生的指導(dǎo)，病人不可以隨意停藥或改變劑量方案。 3、病人注意事項(xiàng)：在治療前，應(yīng)告知所有的病人，藥物有可能造成肝功能損害，告訴病人如果出現(xiàn)肝功能損害的癥狀應(yīng)立即向醫(yī)生咨詢，這些癥狀包括皮膚瘙癢，深色尿（不包括淡黃色或黃綠色尿），惡心，嘔吐，持續(xù)食欲減退，鞏膜黃染或皮膚黃疸，右上腹壓痛或“流感”樣癥狀。

1.超敏反應(yīng)：該產(chǎn)品上市后收到的Ⅰ型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過(guò)敏反應(yīng)報(bào)告在使用過(guò)曲萊的患者中有過(guò)敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報(bào)道使用曲萊的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)停藥并換用其他藥物潔療。對(duì)卡馬西平過(guò)敏的病人，在使用本品治療過(guò)程中，也可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應(yīng)率為25-30%，參見