氟他胺

屈螺酮炔雌醇片

本品主要成分為氟他胺。

本品為復方制劑，其組份為：每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。

上海復旦復華藥業有限公司

拜耳醫藥保健有限公司廣州分公司

國藥準字H19991168

國藥準字J20130120

1、本品適用于以前未經治療，或對激素控制療法無效或失效的晚期前列腺癌癥病人，它可被單獨使用（睪丸切除或不切除）或與促黃體生成激素釋放激素（LHRH）激動劑合用。

女性避孕

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 氟他胺片： 1、單一用藥或與LHRH激動劑聯合用藥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時，每次250mg。與LHRH激動劑聯合用藥時，二者可同時開始使用，或者在開始使用LHRH激動劑前24小時使用本品。 2、治療局限性前列腺癌癥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時，每次250mg。如果還使用LHRH激動劑、本品應與LHRH激動劑同時用藥或提前24小時用藥。本品必須在放療前8周開始使用，且在放療期間持續使用。 氟他胺膠囊： 每次250mg，口服，每日3次。

給藥途徑 　　口服 　　給藥方法 　　如何服用本品 　　如果服用正確，復方口服避孕藥每年的避孕失敗率約為1%。如果出現漏服藥物或者服用方法不正確，避孕失敗率會上升。 　　必須按照包裝所標明的順序，每天約在同一時間用少量液體送服。每日1片，連服21天。停藥7天后開始服用下一盒藥，其間通常會出現撤退性出血。一般在該周期最后一片藥服完后2-3天開始出血，而且在開始下一盒藥時出血可能還未結束。 　　如何開始服用本品 　　 開始服藥前，未使用激素避孕藥的婦女（過去一個月） 　　應該在婦女自然月經周期的第1天開始服藥（即月經出血的第1天）。也可以在第2-5天開始，這種情況下，推薦在第一個服藥周期的最初7天內，加用屏障避孕法。 　　 從另一種復方激素避孕藥（復方口服避孕藥/COC），陰道環或者經皮貼劑改服的婦女 　　最好在服用以前所用的COC最后一片含激素藥物后，第2天即開始服用本品，最晚應在以前所用COC的停藥期末或使用不含激素藥片期末立即開始服用本品。對于曾經使用過陰環或者經皮貼劑的婦女，最好在取出的當天開始服用本品，但最晚應該在下一次用藥時開始服用本品。 　　 從單純孕激素方法（微丸藥、注射劑

對本品任何成分過敏者禁用。

安全性總結 　　本品最常報告的不良反應是惡心和乳房疼痛。大于6%的使用者發生過上述不良反應。 　　嚴重不良反應有動脈和靜脈血栓栓塞。 　　不良反應列表 　　本品臨床試驗中報告的不良反應（共4897例）發生率總結于下表中。在每個發生頻率組中，不良反應按照嚴重程度降序排列。發生頻率定義為常見(1/100至 　　臨床試驗中的不良事件使用MedDRA字典(版本12.1)。表達同一醫學現象的不同MedDRA術語合并為一個不良反應以避免淡化或掩蓋真實影響。 　　*-發生率評估來自流行病學研究 　　復方口服避孕藥組發生率臨界于十分罕見 　　*-動脈和靜脈血栓栓塞事件包含下述醫學實體： 　　周圍深靜脈閉塞，血栓和栓塞/肺血管閉塞，血栓，栓塞和梗死/心肌梗死/腦梗死和非出血性卒中。 　　對于動脈和靜脈血栓栓塞事件和偏頭疼也可參見【禁忌】，【注意事項】。 　　MedDRA首選術語用于描述特定反應及它的同義詞和有關條件。不良反應術語基于MedDRA版本12.1。 　　特定不良反應描述 　　發生率極低的不良反應或被認為與復方口服避孕藥組相關的遲發癥狀列表如下（參見【禁忌】，【注意事項】）： 　　腫瘤 　　

1、本品適用于以前未經治療，或對激素控制療法無效或失效的晚期前列腺癌癥病人，它可被單獨使用（睪丸切除或不切除）或與促黃體生成激素釋放激素（LHRH）激動劑合用。

女性避孕

1、單獨治療： （1）有關本品的不良反應的最常見報導是男子乳房發育及/或乳房觸痛，有時伴有溢乳。這些不良反應會隨減少用藥劑量或停藥而消失。 （2）本品對心血管的潛在性影響小，和己烯雌酚比較，此影響顯得更小。 （3）少見的不良反應有：惡心、嘔吐、食欲增強、失眠和疲勞，暫時性肝功能異常和肝炎。 （4）罕見的不良反應有：性欲減退、胃不適、厭食、潰瘍痛、胃灼熱、便秘、浮腫、瘀斑、帶狀皰疹、瘙癢、狼瘡樣綜合征、頭痛、頭暈、乏力、不適、視物模糊、口渴、胸痛、憂慮、壓抑、淋巴水腫。精子計數減少很少報導。 2、聯合治療： （1）在本品與LHRH激動劑聯合用藥時，最常見的不良反應是熱潮紅、性欲減低、陽痿、腹瀉、惡心、嘔吐，除了腹瀉之外，這些不良反應在單用LHRH激動劑時也非常常見。 （2）單一使用氟他胺時男子乳房女性化高發，而在聯合治療時大大減少。在對照的臨床試驗中，安慰劑組和氟他胺及LHRH激動劑聯合用藥治療組的男子乳房女性化發生率無顯著差別。 （3）少見的不良反應有貧血、白細胞減少、非特異性胃腸功能紊亂、注射部位刺癢和皮疹、水腫、神經肌肉癥狀、黃疸、泌尿系統癥狀、高血壓、中樞神經系統不良反應（嗜睡、抑郁、昏迷、憂慮、神經質）及血小板減少。 （4）非常罕見肺間質病、肝炎和光敏感性。 3、其他不良反應： （1）溶血性貧血、巨細胞性貧血、高鐵血紅蛋白癥、光過敏反應（包括紅斑、潰瘍、大皰疹和表皮壞死以及琥珀色和黃綠色尿），這可能由氟他胺和/或其代謝物所致。黃疸、肝性腦病和肝壞死等不良反應也被觀察到。在停藥后肝損害通常是可逆的，然而已有報導說使用氟他胺后肝臟嚴重受損而導致死亡。 （2）罕見高血糖癥和糖尿病惡化。 （3）兩份關于本品引起男性乳房瘤的報告已被報導。一例病人為前列腺肥大，用藥前3-4個月發現有一乳房結節，用藥后增大，經切除診斷為低分化乳癌。另一例病為晚期前列腺癌患者，在單獨使用本品治療2個月出現男性乳房女性化，6個月發現乳房結節，在治療9個月，結節被切除并診斷為中分化浸潤性乳癌，無遠處轉移。 （4）異常實驗室指標有肝功能紊亂、血清尿素氮（BUN）升高，極少數人有血清肌酐升高。

1、本品有可能造成肝功能損害，轉氨酶高于正常值2-3倍的病人不能服用本品。所有的病人必須定期做肝功能化驗。在前四個月應每月進行相應的實驗室檢查之后進行定期檢查，在出現肝功能異常的癥狀/體征時（例如：瘙癢、尿液變深、惡心、嘔吐、持久性厭食、黃疸、右上腹觸痛或有不能解釋之類似流感的癥狀者），應該采取適當的實驗室檢査。在實驗室檢查結果顯示病人肝臟有損傷或黃疸，但并沒有證實肝轉移的情況下，如果病人黃疸加重或轉氨酶高于正常值2-3倍，即使無臨床癥狀，亦應停用本品。 2、本品與LHRH激動劑聯合用藥治療時，應了解每個藥可能出現的不良反應，沒有醫生的指導，病人不可以隨意停藥或改變劑量方案。 3、病人注意事項：在治療前，應告知所有的病人，藥物有可能造成肝功能損害，告訴病人如果出現肝功能損害的癥狀應立即向醫生咨詢，這些癥狀包括皮膚瘙癢，深色尿（不包括淡黃色或黃綠色尿），惡心，嘔吐，持續食欲減退，鞏膜黃染或皮膚黃疸，右上腹壓痛或“流感”樣癥狀。

警告 　　如果存在下述任何一種情況/危險因素，應對每一位婦女權衡應用COC的益處與可能出現的危險，在她決定開始服藥前與其進行討論。如果以下任何一種情況或危險因素加重、惡化或首次出現，應與醫生聯系。醫生應決定是否應該停用COC。 　　· 循環系統疾病 　　流行病學的研究已經表明，使用COCs與動、靜脈血栓形成以及血栓栓塞性疾病如心肌梗死、深靜脈血栓形成、肺栓塞和腦血管事件的危險性增加有關。這些事件的發生罕見。 　　使用第一年內發生靜脈血栓栓塞(VTE)的危險性最高。在開始使用COC或再次（停藥間隔期持續4周或更長時間）使用相同或不同的COC時，風險會增加。一項大型前瞻性3組隊列研究數據顯示，風險增加主要出現在最初3個月。總之使用含低劑量雌激素（<50μg炔雌醇）的COCs婦女，靜脈血栓栓塞風險比未使用COCs且未懷孕婦女高2-3倍，但風險低于懷孕和分娩。 　　VTE可能危及生命或導致死亡（1%-2%）。 　　流行病學研究顯示含屈螺酮OCs的VTE風險高于含左炔諾孕酮OCs(即第二代口服避孕藥)，可能與含去氧孕烯/孕二烯酮OCs(即第三代口服避孕藥)的風險相當。 　　靜脈血栓栓塞(VTE)