利血平片

甲氨蝶呤片

本品主要成份為利血平。

甲氨蝶呤。

上海復旦復華藥業有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H31021367

國藥準字H19983205

本品適用于治療高血壓（不推薦為一線用藥）。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、口服，初始劑量0.1-0.25mg/次，每日1次，經過7-14天的劑量調整期，以最小有效劑量確定維持量；極量不超過一次0.5mg/次。 2、利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量，減少不良反應。 3、兒童每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥，分1-2次口服。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1、活動性胃潰瘍。 2、潰瘍性結腸炎。 3、抑郁癥，尤其是有自殺傾向的抑郁癥。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品適用于治療高血壓（不推薦為一線用藥）。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、大量口服容易出現的不良反應有過度鎮靜、注意力不集中、抑郁可致自殺，且可出現于停藥之后數月反應遲鈍；嗜睡、暈厥、偏執性焦慮、失眠、多夢、夢囈、頭痛、神經緊張、帕金森氏癥（停藥后可逆轉）、倦怠、乏力、陽痿、性欲減退、排尿困難、乳房充血、非產褥期泌乳。 2、較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹部痙攣；心絞痛、心律失常、室性期前收縮、心動過緩、支氣管痙攣、手指強硬顫動。 3、不良反應持久出現時需加注意，以腹瀉、眩暈（體位性低血壓）、口干、食欲減退、惡心、嘔吐、唾液分泌增加，高劑量時胃酸分泌增加，鼻塞較多見；下肢水腫較少見。 4、偶見體液潴留、水腫和充血性心力衰竭；血栓性血細胞減少型紫癜、前列腺術后出血過多；鼻衄、鼻充血、對寒冷敏感；騷癢、皮疹、皮膚潮紅；體重增加、肌肉疼痛；瞳孔縮小、視神經萎縮、色素層炎、耳聾、青光眼、視物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、對寒冷敏感。 5、停藥后仍可以出現的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發生較隱襲，可致自殺，且可出現于停藥后數月。 6、絕經期婦女長期使用有增加乳癌發生之說，但無定論。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、對蘿芙木制劑過敏者對本品也過敏。 2、利血平引起胃腸道動力加強和分泌增多，可促使膽石癥患者膽絞痛發作。 3、利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森病、癲癇、心律失常和心肌梗死。 4、利血平可能導致低血壓，包括體位性低血壓。 5、治療期間，可能發生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時，少見抑郁癥發生；若之前就有抑郁癥，用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥；有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重，并警惕自殺的可能性。 6、當兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時，需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降，這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。 7、正在服用利血平的患者不能同時進行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴重的甚至是致命的反應。停用利血平至少14天后方可開始電休克治療。 8、需周期性檢查血電解質以防電解質失衡。 9、麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮靜，導致嚴重低血壓和心動過緩。雖然不需停藥，但必須告訴麻醉師，事先給予阿托品防止心動過緩，用腎上腺素糾正低血壓。 10、利血平對化驗的影響：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反應作尿類固醇測定，可致結果假性低值；使血清催乳素濃度升高；短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多，長期使用則減少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天減少，長期給藥排出銳減。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：除非非常必要，利血平不可用于孕婦。本品雖不能通過血腦屏障，但可通過胎盤屏障，導致新生兒呼吸系統抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動過緩、新生兒緊抱反射受到抑制等。利血平可通過乳汁分泌。 12、兒童用藥：每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥，分1-2次口服。 13、老年用藥：根據情況減量慎用。 14、藥物過量：利血平無特效解毒劑，也不能通過透析排除，治療措施是對癥和支持療法。藥物過量導致呼吸抑制、昏迷、低血壓、抽搐和體溫過低。此時必須采取洗胃催吐，即使已服藥數小時。嚴重低血壓者置于臥位，雙腳上抬，并審慎給予直接性擬腎上腺素藥升壓；呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸；抗膽堿藥治療胃腸道癥狀；并糾正脫水、電解質失衡、肝昏迷和低血壓。由于利血平作用持續較長，病人需至少觀察72小時。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；