比卡魯胺

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為比卡魯胺。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

上海復旦復華藥業有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20110162

國藥準字H10950224

本品用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，或與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物/外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 比卡魯胺膠囊： 口服。 1、與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物活外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。 （1）成人：成年男性包括老年人：一次1粒（50mg），一日1次，用本品治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。 （2）兒童：本品禁用于兒童。 （3）腎損害：對于腎損害的病人無需調整劑量。 （4）肝損傷：對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損害的病人可能發生藥物蓄積（見【注意事項】）。 2、用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療。 （1）成年男性包括老年人：一次3粒（50mg*3），一日1次。 （2）本品應持續服用至少兩年或到疾病進展為止。 （3）腎損害：對于腎損害的病人無需調整劑量。 （4）肝損傷：對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損害的病人可能發生藥物蓄積（見【注意事項】）。 比卡魯胺片： 1、50mg片劑：與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。 （1）成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治療應在開始用LHRH類似物治療之前至少3天開始，或與外科睪丸切除術治療同時開始。 （2）兒童：本品禁用于兒童。 （3）腎損害：對于腎損害的病人無需調整劑量。 （4）肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損傷的病人可能發生藥物蓄積。 2、150mg片劑：用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療。 （1）成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次三片50mg片劑或一次一片150mg片劑。本品應持續服用至少兩年或到疾病進展為止。 （2）腎損害：對于腎損害的病人無需調整劑量。 （3）肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損傷的病人可能發生藥物蓄積。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1、本品禁用于婦女和兒童。 2、本品不能用于對本品過敏的病人。 3、本品不可與特非那定、阿司咪唑或西沙比利聯合使用。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，或與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物/外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

比卡魯胺膠囊： 1、50mg每日：與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物活外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。 （1）本品一般來說有良好的耐受性，少有不良反應而停藥的情況。不良反應發生頻率： ①多見（≥10％）：生殖系統和乳房乳房觸痛；男性乳房女性化；全身：潮紅。 ②常見（≥1％且＜10％)胃腸道：腹瀉、惡心；肝膽系統：肝功能改變（轉氨酶水平升高、膽汁阻塞、黃疸）；全身：乏力、瘙癢。 ③少見（≥0.1％且＜1％）：免疫系統：過敏反應，包括血管神經性水腫和蕁麻疹；呼吸，胸廓和縱隔：間質性肺病。 ④罕見（≥0.01％且＜0.1％）：胃腸道：嘔吐；皮膚和皮下組織：皮膚干燥；肝膽系統：肝功能衰竭。 （2）可隨睪丸切除術減輕。極少出現重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見注意事項）。接受本品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，但其因果關系尚未確立。應考慮定期檢查肝功能（見注意事項）。 （3）罕見觀察到對心血管的作用，如心絞痛、心衰、傳導障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。 （4）罕見報告血小板減少癥。 （5）在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床試驗者認為可能與藥物相關且發生率≥1％）。這些不良事件與藥物的使用尚未建立因果關系，有些是老年人日常固有的。 ①心血管系統：心衰。 ②消化系統：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 ③中樞神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 ④呼吸系統：呼吸困難。 ⑤泌尿生殖系統：陽痿、夜尿增多。 ⑥血液學：貧血。 ⑦皮膚及其附件：脫發、皮疹、出汗、多毛。 ⑧代謝及營養：糖尿病、高血糖、水腫、體重增加、體重減輕。 ⑨全身：腹痛、胸痛、頭痛、疼痛、骨盆痛、寒戰。 2、150mg每日：用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療。 （1）多見（≥10％）：男性乳房女性化，乳房觸痛。多數接受本品單藥治療的患者曾出現男性乳房女性化和/或乳房痛。在臨床研究中這一癥狀在5％的患者中較為嚴重。男性乳房女性化在終止治療后可能不會自發恢復，特別是在長期用藥之后。 （2）常見（≥1％且＜10％）：面色潮紅，瘙癢，衰弱，脫發，頭發再生，皮膚干燥，性欲減退，惡心，陽萎及體重增加。 （3）少見（≥0.1％且[1％）：腹痛，抑郁，消化不良，血尿及間質性肺病。 （4）過敏反應，包括血管神經水腫和蕁麻疹。 （5）肝功改變（轉氨酶升高，膽汁淤積和黃疸），罕有嚴重情況。這些改變多為一過性的，繼續治療或中止治療均可逐漸消退或改善。用比卡魯胺治療的患者極罕見會出現肝功能衰竭，尚未確定兩者的因果關系。應注意定期檢查肝功能（見【注意事項】）。 比卡魯胺片： 1、50mg每日，用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療： （1）肝功改變罕有嚴重情況，這些改變多為一過性的，繼續治療或中止治療均可逐漸消退或改善。 （2）用比卡魯胺治療的患者極罕見會出現肝功能衰竭，尚未確定兩者的因果關系。應注意定期檢查肝功能。 （3）可隨聯合去勢治療減輕。 （4）在用LHRH類似物與抗雄激素治療前列腺癌的藥物流行病學研究中觀察到，當使用本品50mg與LHRH類似物聯用時風險似乎增加，但本品150mg單獨用于治療前列腺癌時風險無明顯增加。 （5）審核上市后數據后，作為藥物不良反應加入列表。發生頻率為偶發，是根據隨機臨床研究EPC中康士得150mg治療階段報告的間質性肺炎不良事件的發生率確定。 2、150mg每日用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療： （1）十分常見（≥1/10）：男性乳腺發育、乳房觸痛。多數接受本品單藥治療的患者曾出現男性乳腺發育和/或乳房觸痛。在臨床研究中這一癥狀在5％的患者中較為嚴重。男性乳腺發育在終止治療后可能不會自發恢復，特別是在長期用藥之后。 （2）常見（≥1/100且<1/10）：面色潮紅、瘙癢、衰弱、脫發、頭發再生、皮膚干燥、性欲減退、惡心、陽萎及體重增加。 （3）偶見（≥1/1000且<1/100）： ①腹痛、抑郁、消化不良、血尿及間質性肺病。 ②過敏反應，包括血管神經水腫和蕁麻疹。 ③肝功改變（轉氨酶升高，膽汁淤積和黃疸），罕有嚴重情況。這些改變多為一過性的，繼續治療或中止治療均可逐漸消退或改善。 ④用比卡魯胺治療的患者極罕見會出現肝功能衰竭，尚未確定兩者的因果關系。應注意定期檢查肝功能。 ⑤未知（根據現有數據無法預估）的QT延長。 3、疑似不良反應報告：藥品獲批后上報疑似不良反應非常重要。它可以持續監控藥品的利益/風險平衡。藥品生產企業、經營企業和醫療機構應當通過國家藥品不良反應監測系統及時上報。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、治療開始時應接受專業人士的直接監督。 2、本品廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損害的病人應慎用。 3、在本品上市后使用中有報道因嚴重的肝損傷（肝衰竭）導致死亡或住院的病例。這些肝毒性通常發生在治療最初的3-4個月。在對照臨床試驗中大約有1%的患者因肝炎或明顯的肝酶升高停止用藥。 4、在開始使用本品治療前應當檢測血清轉氨酶水平，在治療最初4個月以及之后均應按一定間隔定期檢測。如果有提示肝功能不全的臨床癥狀或體征出現，如惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食、流感樣癥狀、黑尿、黃疸、或右上腹觸痛等，應立即檢測血清轉氨酶水平，特別是ALT。任何時候患者出現黃疸，或者ALT升高超過正常值上限2倍，應立即停用本品，并隨訪監測肝功能。 5、在接受LHRH激動劑的男性中觀察到糖耐量降低。對于本身患有糖尿病的患者中，這可能表現為糖尿病或高血糖不能良好控制。因此應考慮對接受本品與LHRH激動劑聯合治療的患者監測血糖。 6、本品顯示抑制細胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯合應用時應謹慎。 7、有遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收障礙的患者不得服用本品。 8、在每日150mg用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌時，對于出現客觀疾病進展伴有前列腺特異性抗原（PSA）升高的患者，應考慮停止用藥。 9、罕見情況下，服用康士得150mg的患者報告光敏反應。應告知患者服用康士得150mg期間避免直接暴露于過強的陽光或紫外線下，可考慮涂抹防曬霜。如光敏反應持續時間較長和/或較嚴重，應當對癥治療。 9、雄激素剝奪治療可能會延長QT間期。 10、對于具有QT間期延長病史，或具有QT間期延長危險因素的患者，和正在接受可能會延長QT間期的藥物治療的患者，醫生應評估獲益-風險比，包括在開始使用康士得前評估尖端扭轉型室性心動過速的可能性。 11、對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會出現嗜睡,有過此類作用的病人應予以注意。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。