甲磺酸酚妥拉明

非洛地平緩釋片

本品主要成分為甲磺酸酚妥拉明。

活性成份為非洛地平。化學(xué)名稱：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021208

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030414

甲磺酸酚妥拉明片/甲磺酸酚妥拉明膠囊：用于男性勃起功能障礙的治療。

高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

甲磺酸酚妥拉明片： 1、口服，每次40mg，在性生活前30分鐘服用，每日最多服用一次。 2、根據(jù)需要及耐受程度，劑量可調(diào)整至60mg，最大推薦劑量為80mg。 甲磺酸酚妥拉明膠囊：口服，性活動(dòng)前30分鐘服用，每次40mg（一粒），一日用藥不超過(guò)1次。 甲磺酸酚妥拉明注射液： 1、成人常用量： （1）用于酚妥拉明試驗(yàn)，靜脈注射5mg，也可先注入1mg，若反應(yīng)陰性，再給5mg，如此假陽(yáng)性的結(jié)果可以減少，也減少血壓劇降的危險(xiǎn)性。 （2）用于防止皮膚壞死，在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已經(jīng)發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤(rùn)，此法在外溢后12小時(shí)內(nèi)有效。 （3）用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)，術(shù)時(shí)如血壓升高，可靜脈注射2-5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術(shù)時(shí)出現(xiàn)高血壓危象。 （4）用于心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷，靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg。 2、小兒常用量： （1）用于酚妥拉明試驗(yàn)，靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2。 （2）用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)，術(shù)中血壓升高時(shí)可靜脈注射1mg，也可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時(shí)可重復(fù)或持續(xù)靜脈滴注。 注射用甲磺酸酚妥拉明： 1、成人常用量： （1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應(yīng)陰性，再給5mg。如此假陽(yáng)性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨降的危險(xiǎn)性。 （2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤(rùn)，此法在外溢后12小時(shí)內(nèi)有效。 （3）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)靜脈注射5mg，術(shù)時(shí)靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術(shù)時(shí)腎上腺素大量釋出。 （4）心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷：靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg。 2、兒童常用量： （1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2；或肌內(nèi)注射3mg。 （2）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)肌內(nèi)或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時(shí)可重復(fù)；術(shù)時(shí)靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2。

口服，劑量應(yīng)個(gè)體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1、治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開(kāi)始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量可進(jìn)一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。對(duì)某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過(guò)10mg一日一次通常不需要。2、治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開(kāi)始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能損害的患者使用本品應(yīng)慎重。

1、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化者。 2、嚴(yán)重腎功能不全者。 3、胃炎或胃潰瘍患者。 4、對(duì)本品過(guò)敏者。

本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是輕微至中度的踝部水腫，該反應(yīng)由外周血管擴(kuò)張引起，是與劑量相關(guān)的。來(lái)自臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開(kāi)始治療或增加劑量時(shí)可能會(huì)發(fā)生面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應(yīng)常常是短暫的。偶爾有意識(shí)錯(cuò)亂和睡眠障礙的病例報(bào)告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報(bào)道發(fā)現(xiàn)伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會(huì)引起牙齦腫大，但可以通過(guò)牙科保健加以避免或逆轉(zhuǎn)。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠　　目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關(guān)資料。鑒于在動(dòng)物研究中觀察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時(shí)一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮，但沒(méi)有確切的證據(jù)表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴(kuò)張導(dǎo)致的血流再分布，存在發(fā)生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險(xiǎn)。　　哺乳期　　非洛地平可分泌進(jìn)入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會(huì)通過(guò)乳汁轉(zhuǎn)至兒童。尚無(wú)足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗(yàn)來(lái)評(píng)估其對(duì)嬰兒的危險(xiǎn)。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認(rèn)為繼續(xù)使用非洛地平治療的醫(yī)學(xué)利益大于風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)考慮停止哺乳。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：老年患者2.5 mg一日一次可能就足夠。劑量超過(guò)10 mg/次一日一次通常不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一日一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。

甲磺酸酚妥拉明片/甲磺酸酚妥拉明膠囊：用于男性勃起功能障礙的治療。

高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

較常見(jiàn)的有體位性低血壓，心動(dòng)過(guò)速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等；暈倒和乏力較少見(jiàn)；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、言語(yǔ)含糊等極少見(jiàn)，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現(xiàn)。

1、有報(bào)道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時(shí)。 2、進(jìn)行酚妥拉明實(shí)驗(yàn)時(shí)，在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內(nèi)每30秒鐘、以后7分鐘內(nèi)每分鐘測(cè)一次血壓，或在肌內(nèi)注射后30-45分鐘內(nèi)每5分鐘測(cè)一次血壓。試驗(yàn)時(shí)應(yīng)平臥于安靜和略暗的室內(nèi)，靜脈注射速度應(yīng)快，一旦靜脈穿刺對(duì)血壓的影響過(guò)去，即予注入。表現(xiàn)為陣發(fā)性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細(xì)胞瘤的患者，可能出現(xiàn)假陰性；尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可造成酚妥拉明試驗(yàn)假陽(yáng)性，故試驗(yàn)前24小時(shí)應(yīng)停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發(fā)生低血壓時(shí)，可靜脈內(nèi)滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進(jìn)一步降低。 3、心絞痛、心肌梗死、冠狀動(dòng)脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時(shí)可考慮使用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品尚缺乏對(duì)妊娠婦女的研究，只有在必須使用時(shí)，確定對(duì)胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見(jiàn)，哺乳期婦。 5、兒童用藥：尚不明確。 6、老年用藥：老年人對(duì)其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功能較差，應(yīng)用本品時(shí)需慎重。 7、藥物過(guò)量：藥物過(guò)量主要影響心血管系統(tǒng)，出現(xiàn)心律失常、心動(dòng)過(guò)速、低血壓甚至休克；另外也可能出現(xiàn)興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓或休克，應(yīng)立即停藥，同時(shí)給予抗休克治療。患者置于頭低腳高臥位，并擴(kuò)張血容量。必要時(shí)可靜脈推注去甲腎上腺素，并持續(xù)靜脈滴注直至血壓恢復(fù)至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進(jìn)一步下降。

主動(dòng)脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴(yán)重腎功能損害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕見(jiàn)遺傳疾病的患者應(yīng)禁忌使用 ：半乳糖不耐受癥，乳糖酶缺乏癥，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同時(shí)服用CYP 3A4誘導(dǎo)劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導(dǎo)致非洛地平作用缺失的危險(xiǎn)，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　同時(shí)服用可能抑制CYP 3A4的藥物可導(dǎo)致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　同時(shí)攝入葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　與其它血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會(huì)引起顯著的低血壓，這在易感個(gè)體可能會(huì)引起心肌缺血，低血壓患者慎用。 　　臨床試驗(yàn)表明，劑量超過(guò)一日10 mg可增加降壓作用，但同時(shí)增加周?chē)运[和其它血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。 　　肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。 　　腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。 　　準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。 　　本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼