甲磺酸酚妥拉明

鹽酸胺碘酮片

本品主要成分為甲磺酸酚妥拉明。

本品主要成份為鹽酸胺碘酮。化學(xué)名稱：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

山東信誼制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021208

國(guó)藥準(zhǔn)字H37021456

甲磺酸酚妥拉明片/甲磺酸酚妥拉明膠囊：用于男性勃起功能障礙的治療。

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時(shí)室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

甲磺酸酚妥拉明片： 1、口服，每次40mg，在性生活前30分鐘服用，每日最多服用一次。 2、根據(jù)需要及耐受程度，劑量可調(diào)整至60mg，最大推薦劑量為80mg。 甲磺酸酚妥拉明膠囊：口服，性活動(dòng)前30分鐘服用，每次40mg（一粒），一日用藥不超過(guò)1次。 甲磺酸酚妥拉明注射液： 1、成人常用量： （1）用于酚妥拉明試驗(yàn)，靜脈注射5mg，也可先注入1mg，若反應(yīng)陰性，再給5mg，如此假陽(yáng)性的結(jié)果可以減少，也減少血壓劇降的危險(xiǎn)性。 （2）用于防止皮膚壞死，在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已經(jīng)發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤(rùn)，此法在外溢后12小時(shí)內(nèi)有效。 （3）用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)，術(shù)時(shí)如血壓升高，可靜脈注射2-5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術(shù)時(shí)出現(xiàn)高血壓危象。 （4）用于心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷，靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg。 2、小兒常用量： （1）用于酚妥拉明試驗(yàn)，靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2。 （2）用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)，術(shù)中血壓升高時(shí)可靜脈注射1mg，也可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時(shí)可重復(fù)或持續(xù)靜脈滴注。 注射用甲磺酸酚妥拉明： 1、成人常用量： （1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應(yīng)陰性，再給5mg。如此假陽(yáng)性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨降的危險(xiǎn)性。 （2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤(rùn)，此法在外溢后12小時(shí)內(nèi)有效。 （3）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)靜脈注射5mg，術(shù)時(shí)靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術(shù)時(shí)腎上腺素大量釋出。 （4）心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷：靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg。 2、兒童常用量： （1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2；或肌內(nèi)注射3mg。 （2）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)肌內(nèi)或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時(shí)可重復(fù)；術(shù)時(shí)靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日1片-2片維持，部分病人可減至1片，每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日1片-2片維持。

1、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化者。 2、嚴(yán)重腎功能不全者。 3、胃炎或胃潰瘍患者。 4、對(duì)本品過(guò)敏者。

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。 ① 竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)； ② 房室傳導(dǎo)阻滯； ③ 偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速；主要見于低血鉀和并用其它延長(zhǎng)QT的藥物時(shí)； 以上不良反應(yīng)主要見于長(zhǎng)期大劑量和伴有低血鉀時(shí)，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長(zhǎng)，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。 （2）甲狀腺： ① 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療； ② 甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，化驗(yàn)TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。 (3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯。 (4）眼部：服藥3個(gè)月以上者在角膜中基底層下1/3有

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，大鼠實(shí)驗(yàn)已證實(shí)胺碘酮對(duì)胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報(bào)道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過(guò)胎盤，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。兒童用藥：兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖、肺功能。

甲磺酸酚妥拉明片/甲磺酸酚妥拉明膠囊：用于男性勃起功能障礙的治療。

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時(shí)室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

較常見的有體位性低血壓，心動(dòng)過(guò)速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等；暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、言語(yǔ)含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現(xiàn)。

1、有報(bào)道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時(shí)。 2、進(jìn)行酚妥拉明實(shí)驗(yàn)時(shí)，在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內(nèi)每30秒鐘、以后7分鐘內(nèi)每分鐘測(cè)一次血壓，或在肌內(nèi)注射后30-45分鐘內(nèi)每5分鐘測(cè)一次血壓。試驗(yàn)時(shí)應(yīng)平臥于安靜和略暗的室內(nèi)，靜脈注射速度應(yīng)快，一旦靜脈穿刺對(duì)血壓的影響過(guò)去，即予注入。表現(xiàn)為陣發(fā)性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細(xì)胞瘤的患者，可能出現(xiàn)假陰性；尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可造成酚妥拉明試驗(yàn)假陽(yáng)性，故試驗(yàn)前24小時(shí)應(yīng)停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發(fā)生低血壓時(shí)，可靜脈內(nèi)滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進(jìn)一步降低。 3、心絞痛、心肌梗死、冠狀動(dòng)脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時(shí)可考慮使用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品尚缺乏對(duì)妊娠婦女的研究，只有在必須使用時(shí)，確定對(duì)胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦。 5、兒童用藥：尚不明確。 6、老年用藥：老年人對(duì)其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功能較差，應(yīng)用本品時(shí)需慎重。 7、藥物過(guò)量：藥物過(guò)量主要影響心血管系統(tǒng)，出現(xiàn)心律失常、心動(dòng)過(guò)速、低血壓甚至休克；另外也可能出現(xiàn)興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓或休克，應(yīng)立即停藥，同時(shí)給予抗休克治療。患者置于頭低腳高臥位，并擴(kuò)張血容量。必要時(shí)可靜脈推注去甲腎上腺素，并持續(xù)靜脈滴注直至血壓恢復(fù)至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進(jìn)一步下降。

（1）過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)碘過(guò)敏者對(duì)本品可能過(guò)敏。 （2）對(duì)診斷的干擾： ① 心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng)，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； ② 極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③ 甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 （3）下列情況應(yīng)慎用： ①竇性心動(dòng)過(guò)緩； ②Q-T延長(zhǎng)綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴(yán)重充血性心力衰竭。 （4）多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長(zhǎng)期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時(shí)應(yīng)特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個(gè)月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個(gè)月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時(shí)靜脈負(fù)荷。而對(duì)于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷； （6