法莫替丁注射液

佐米曲普坦片

本品主要成分為法莫替丁。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學(xué)名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

江西銀濤藥業(yè)有限公司

萬(wàn)特制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20046327

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061077

本品適用于消化性潰瘍所致上消化道出血，除腫瘤及食道、胃底靜脈曲張以外的各種原因所致的胃及十二指腸粘膜糜爛出血者。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

在消化性潰瘍并發(fā)上消化道出血或胃及十二指腸粘膜糜爛出血者必須減少胃酸分泌而又不宜經(jīng)口服給藥時(shí)，使用本品。本品一次20mg用5%的葡萄糖250ml稀釋靜脈滴注，時(shí)間維持30分鐘以上，或加生理鹽水20ml靜脈緩慢推注（不少于3分鐘）。一日2次（間隔十二小時(shí)），療程五天，一旦病情許可，應(yīng)迅速將靜脈用藥改為口服給藥。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次...

對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全者及孕婦、哺乳期婦女禁用。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)，繼續(xù)用藥未見(jiàn)增多。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：偶見(jiàn)惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o(wú)力、口干。感覺(jué)異常或感覺(jué)障礙已見(jiàn)報(bào)道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒(méi)有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對(duì)母親的益處大于對(duì)胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無(wú)人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無(wú)系統(tǒng)的評(píng)價(jià)。

本品適用于消化性潰瘍所致上消化道出血，除腫瘤及食道、胃底靜脈曲張以外的各種原因所致的胃及十二指腸粘膜糜爛出血者。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭痛、眩暈、便秘和腹瀉。 2、偶見(jiàn)如下不良反應(yīng)： （1）過(guò)敏反應(yīng)：臉面浮腫、出疹、皮疹、風(fēng)疹（紅斑）等癥狀少有出現(xiàn)。當(dāng)出現(xiàn)這些癥狀時(shí)，應(yīng)停藥就醫(yī)。  （2）全身反應(yīng)：發(fā)熱、虛弱、疲乏。 （3）心血管：血壓上升、顏面發(fā)紅、耳鳴等。 （4）胃腸道：膽汁性黃疸、轉(zhuǎn)氨酶異常、嘔吐、惡心、腹部不適、厭食、口干。  （5）造血系統(tǒng)：罕見(jiàn)的各類細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥。 （6）神經(jīng)系統(tǒng)：幻覺(jué)、意識(shí)模糊、不安、抑郁、焦慮、活動(dòng)減少、感覺(jué)異常、失眠、嗜睡。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動(dòng)劑。通過(guò)激動(dòng)顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見(jiàn)該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對(duì)生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊

1、本品會(huì)隱蔽胃癌癥狀，故應(yīng)在排除腫瘤和食道、胃底靜脈曲張后再給藥。 2、有肝、腎功能不全者慎用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女禁用，或遵醫(yī)囑。 4、兒童用藥：對(duì)小兒用藥的安全性尚未確立，故不推薦兒童使用。 5、老年用藥：本品主要是通過(guò)腎臟排泄，因老年患者常有腎功能低下的現(xiàn)象，會(huì)出現(xiàn)血中藥物濃度蓄積，所以，要減少給藥量或延長(zhǎng)給藥間隔。

1.本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 2.尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開(kāi)始使用5HTID激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺(jué)；但是臨床試驗(yàn)中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。 5.目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。 6.對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，本藥20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操縱項(xiàng)目未見(jiàn)明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。