注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀

恩替卡韋片

本品為復方制劑，其組份為替卡西林鈉和克拉維酸鉀（替卡西林和克拉維酸為15：1）。

本品主要成份為恩替卡韋。

天津華津制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20059892

國藥準字H20203225

本品適用于治療各種細菌感染，主要適應癥如下：

恩替卡韋適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續升高的證據或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學證據。其具體使用方法參見【用法用量】。

1、用法： （1）本品可通過靜脈點滴間歇給藥；本品不用于肌肉注射。 （2）本品干粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液（≤5%）配制成溶液后使用。 （3）安瓿裝：先用注射用溶劑10ml（1.6g或3.2g安瓿裝）將瓶內干粉溶解，然后再轉移至輸注容器中，稀釋成相應容積溶液后使用。 （4）注射用溶劑推薦用量：1.6g，注射用水50ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100ml；3.2g，注射用水100ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100/150ml。 （5）本品的一次靜脈輸注須在30-40分鐘內完成。應避免輸注時間過長而造成血藥濃度低于治療劑量。本品溶解時會產生熱量，配制好的溶液通常為淺灰黃色。同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘余溶液必須丟棄。 （6）配伍禁忌及藥物穩定性：配制好的本品靜脈輸注液須立即使用。盡管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質穩定，但注射用溶液仍應隨用隨配。 （7）本品在下述靜脈輸注用溶劑中（于25℃條件下）的穩定時間： ①注射用水：24小時。 ②葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）：12小時。 ③氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈注射液：24小時。 ④氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）：24小時。 ⑤葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與葡萄糖靜脈輸注液（5%）之混合液：6小時。 ⑥葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）之混合液：24小時。 ⑦葡萄糖靜脈輸注液（10%w/v）：6小時。 ⑧山梨醇靜脈輸注液（30%w/v）：12小時。 ⑨乳酸鈉靜脈輸注液（M/6）：12小時。 ⑩復合乳酸鈉靜脈輸注液：12小時。 （8）本品輸注液應在無菌條件下配制，并在相應的穩定時間內使用。 （9）本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩定。本品不可與血制品或蛋白質水溶液（如水解蛋白或靜注脂質乳劑）混合使用。 （10）如果本品與氨基糖甙類抗生素合用，不可將二者同時混合于注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類抗生素作用降低。 2、用量： （1）成人（包括老年人）： ①常用劑量：根據體重，每6-8小時給藥一次，每次1.6g-3.2g（1.6g：1-2支；3.2g：0.5-1支）。 ②最大劑量：每4小時給藥一次，每次3.2g（1.6g：2支；3.2g：1支）。 ③腎功能不全患者的推薦劑量：輕度功能不全（肌酐清除率>30ml/分鐘）每8小時3.2g；中度功能不全（肌酐清除率10-13ml/分鐘）每8小時1.6g；嚴重功能不全（肌酐清除率（2）兒童： ①常用劑量：每次80mg/kg體重，每6-8小時給藥一次。 ②新生兒期的用量：每次80mg/kg體重，每12小時給藥一次，繼而可增至每8小時給藥一次。 ③腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進行調整。

患者應在有經驗的醫生指導下服用恩替卡韋。恩替卡韋應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。推薦劑量:成人:口服恩替卡韋，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg.(0.5mg兩片)。失代償性肝病患者，每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。兒童:體重32.6kg或以上患者每日劑量應該為本品0.5mg,體重大于10kg且小于326kg患者應該使用口服溶液。兒童患者的治療決定應該仔細考慮個體患者的需要，并參考現行兒童治療指南，包括有價值的基線組織學信息。連續治療的長期病毒學抑制獲益必須權衡延長治療的風險,包括耐藥乙型肝炎病毒的出現。HBeAg陽性慢性乙型肝炎代償性肝病兒童患者，治療前血清ALT升高應該至少持續6個月;HBeAg陰性兒童患者治療前血清ALT升高至少持續12個月。兒童患者的治療持續時間:尚不清楚最佳治療持續時間。按照現行兒童治療指南可考慮停止治療的情況如下:HBeAg陽性患者的治療應該持續至達到HBVDNA不可測水平和HBeAg血清學轉換(至少間隔3-6個月的2次連續血清樣本HBeAg消失和抗-HBe陽性)后至少1

有β-內酰胺類抗菌素（如：青霉素、頭孢菌素）過敏史者禁用。

1.安全性概述：在代償性肝病患者的臨床研究中，可能與恩替卡韋相關的常見不同程度不良反應為頭痛(9%)、疲勞(6%)、眩暈(4%)和惡心(3%)。恩替卡韋治療期間與停藥后的肝炎急性發作也有報告(見【注意事項】和c.選擇性不良反應的描述)。其余詳見內部說明書。

本品適用于治療各種細菌感染，主要適應癥如下：

恩替卡韋適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續升高的證據或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學證據。其具體使用方法參見【用法用量】。

1、過敏反應發生過敏反應，應立即停止用藥。表現為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其它過敏反應。 2、胃腸道反應：惡心、嘔吐和腹瀉。罕見假膜性結腸炎。 3、肝臟功能改變：AST和/或ALT中度增高。個別報道可出現肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青霉素和頭孢菌素類抗生素應用中出現。 4、腎臟功能改變：罕見低鉀血癥。 5、中樞神經系統反應：罕見驚厥，主要發生在腎功能不全或大劑量應用本品的病人中。 6、血液系統改變：血小板減少癥，白細胞減少癥和出血現象。 7、局部反應：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。

1、在使用本品治療前，需進行β-內酰胺類敏感試驗（如：青霉素、頭孢菌素）。 2、在使用本品前，應仔細詢問患者有無β-內酰胺類抗菌素（如青霉素、頭孢菌素）過敏的病史。 3、動物試驗表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。 4、曾有個別患者使用本品后出現肝功能異常的報道，但其臨床意義尚不明確。肝功能嚴重受損的病人需慎用本品。 5、對中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調整用藥。 6、極少數患者使用大劑量替卡西林后凝血功能異常，發生出血現象，多出現于腎功能不全患者，除非醫生認為無其他藥物可以取代。否則應予及時停藥和適當治療。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品用于孕婦應權衡利弊，本品可用于哺乳期婦女。 8、兒童用藥：見用法用量。 9、老年用藥：見用法用量。 10、藥物過量：可以通過血液透析去除血循環中過量的替卡西林和克拉維酸。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝移植患者應在醫生指導下使用；3. 避免與腎毒性藥物合用；4. 定期監測腎功能和血磷水平；5. 服藥期間避免飲酒。