瑭一(那格列奈膠囊)

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成分為那格列奈。

?化學(xué)名稱(chēng)：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

青島雙鯨藥業(yè)股份有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061021

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041030

本品用于2型糖尿病。臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無(wú)那格列奈過(guò)量的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。然而，藥物過(guò)量可增強(qiáng)降血糖作用，出現(xiàn)低血糖癥狀。

抗過(guò)敏。用于治療過(guò)敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

口服。通常成年人每次60-120mg（2-4粒），一日三次，餐前1-15分鐘以?xún)?nèi)服用。建議從小劑量開(kāi)始，并根據(jù)定期的HbAlc或餐后1-2小時(shí)血糖檢測(cè)結(jié)果調(diào)整劑量。對(duì)輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整。輕度至中度肝功能不全的糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達(dá)到有臨床意義的程度。尚未對(duì)嚴(yán)重肝病患者服藥情況進(jìn)行研究，因此嚴(yán)重肝病患肯應(yīng)慎用那格列奈。腎損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。在中度至嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達(dá)到具有臨床意義的程度。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無(wú)影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過(guò)乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無(wú)12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過(guò)60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無(wú)法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

本品用于2型糖尿病。臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無(wú)那格列奈過(guò)量的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。然而，藥物過(guò)量可增強(qiáng)降血糖作用，出現(xiàn)低血糖癥狀。

抗過(guò)敏。用于治療過(guò)敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

尚不明確。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見(jiàn)影響。口服68.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長(zhǎng)，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類(lèi)的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1、低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營(yíng)養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對(duì)降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少或合用其他抗糖尿病藥物時(shí)，低血糖的危險(xiǎn)性增加。對(duì)伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以被認(rèn)識(shí)。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)食時(shí)，不可服用那格列奈。 2、中重度肝功能損害的病人慎用。 3.血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高，此時(shí)應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。 4、本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類(lèi)制劑相同。但本品與磺酰脲類(lèi)制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類(lèi)制劑并用。 5、與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。 6、應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。 7、應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖。 8、用藥注意：那格列奈對(duì)小鼠和兔無(wú)致畸作用。尚無(wú)妊娠婦女服用此藥的經(jīng)驗(yàn)，因此，無(wú)法估計(jì)人類(lèi)妊娠時(shí)那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣，妊娠時(shí)不推薦使用那格列奈。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女。 10、兒童用藥：尚未對(duì)那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進(jìn)行評(píng)價(jià)。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 11、老年用藥：未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異，此外年齡不影響那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特征，因此對(duì)于老年患者沒(méi)有必要調(diào)整劑量。 12、藥物過(guò)量：如發(fā)現(xiàn)過(guò)量所致的不良反應(yīng)，應(yīng)即停藥。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車(chē)輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專(zhuān)業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒(méi)有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。