氯霉素注射液

鹽酸埃克替尼片

本品主要成份為氯霉素。

鹽酸埃克替

安徽華潤金蟾藥業(yè)股份有限公司

貝達藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H34020261

國藥準字H20110061

本品用于：

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

稀釋后靜脈滴注。成人一日2-3g，分2次給予；小兒按體重一日25-50mg/kg，分3-4次給予；新生兒一日不超過25mg/kg，分4次給予。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

對本品過敏者禁用。

埃克替尼的安全性評估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～II級，一般見于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關(guān)；另一例因為缺乏病理檢查結(jié)果，未能確認最終結(jié)論。

本品用于：

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

1、對造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)是氯霉素最嚴重的不良反應(yīng)。有兩種不同表現(xiàn)形式： （1）與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，常見于血藥濃度超過25mg/L的患者，臨床表現(xiàn)為貧血，并可伴白細胞和血小板減少。 （2）與劑量無關(guān)的骨髓毒性反應(yīng)，常表現(xiàn)為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血，發(fā)生再生障礙性貧血者可有數(shù)周至數(shù)月的潛伏期，不易早期發(fā)現(xiàn)，其臨床表現(xiàn)有血小板減少引起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數(shù)再生障礙性貧血于口服氯霉素后發(fā)生。 2、溶血性貧血，可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。 3、灰嬰綜合征，典型的病例發(fā)生在出生后48小時內(nèi)即投予高劑量的氯霉素，治療持續(xù)3-4日后可發(fā)生灰嬰綜合征，血藥濃度可高達40-200mg/L。臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、進行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙，體溫不升、呼吸不規(guī)則。常發(fā)生在早產(chǎn)兒或新生兒應(yīng)用大劑量氯霉素（按體重一日超過25mg/kg）時，類似表現(xiàn)亦可發(fā)生在成人或較大兒童應(yīng)用更大劑量（按體重一日約100mg/kg）時。及早停藥，尚可完全恢復(fù)。 4、本品長程治療可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均有關(guān)。 5、周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎，常在長程治療時發(fā)生，及早停藥，常屬可逆，也有發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲者。 6、過敏反應(yīng)較少見。可致各種皮疹、日光性皮炎、血管神經(jīng)性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。 7、二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。 8、消化道反應(yīng)，可有腹瀉、惡心及嘔吐等。

1、由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制，本品應(yīng)避免重復(fù)療程使用。 2、對診斷的干擾：采用硫酸銅法測定尿糖時，應(yīng)用氯霉素患者可產(chǎn)生假陽性反應(yīng)。 3、在治療過程中應(yīng)定期檢查周圍血象，長程治療者尚須查網(wǎng)織細胞計數(shù)，必要時作骨髓檢查，以便及時發(fā)現(xiàn)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預(yù)測通常在治療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。 4、肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時須減量應(yīng)用，有條件時進行血藥濃度監(jiān)測，使其峰濃度在25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍，可增加引起骨髓抑制的危險。

1、據(jù)文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進行相關(guān)檢查。當證實有間質(zhì)性肺病時，應(yīng)停止用藥，并對患者進行相應(yīng)的治療。 文獻報道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應(yīng)謹慎。