鹽酸胺碘酮膠囊

奧沙普秦腸溶片

奧沙普秦。

重慶科瑞制藥(集團)有限公司

湖北百科亨迪藥業有限公司

國藥準字H50020463

國藥準字H10970256

1、本品口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防。

適用于風濕關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肩關節周圍炎、頸肩腕癥候群、痛風及外傷和手術后消類鎮痛。

口服。成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g（2～3粒），分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日0.2～0.4g（1～2粒）維持，部分病人可減至0.2g（1粒），每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g（3～6粒），分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日0.2～0.4g（1～2粒）維持。

口服，一次0.2～0.4g（1～2片），一日一次，連續服藥1周以上或遵醫囑，飯后...

1、嚴重竇房結功能異常者禁用。 2、Ⅰ或III度房室傳導阻滯者禁用。 3、心動過緩引起暈厥者禁用。 4、各種原因引起彌漫性肺間質纖維化者禁用。 5、對本品過敏者禁用。

主要為消化道癥狀：包括胃痛、胃不適、食欲不振、惡心、腹瀉、便秘、口渴和口炎，發生率約3%～5%，大多不需停藥或給予對癥藥物即可耐受。少見的為頭暈、頭痛、困倦、耳鳴和抽搐，及一過性肝功能異常。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：老年患者由于肝、腎功能發生減退，易發生不良反應，應慎用或適當減量使用。

1、本品口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防。

適用于風濕關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肩關節周圍炎、頸肩腕癥候群、痛風及外傷和手術后消類鎮痛。

1、心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。 （1）竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應； （2）房室傳導阻滯； （3）偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； （4）以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。? 2、甲狀腺： （1）甲狀腺機能亢進，可發生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現典型的甲亢征象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發病率約2％，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療；? （2）甲狀腺機能低下，發生率1％～4％，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 3、胃腸道：便秘，少數人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。? 4、眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關，兒童發生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。? 5、神經系統：不多見，與劑量及療程有關，可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經病，經減藥或停藥后漸消退。? 6、皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經較長時間（1～2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。? 7、肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。? 8、肺臟：肺部不良反應多發生在長期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主要產生過敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病發發現：肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現有胸悶、氣短、干咳及胸痛等，嚴重者可致死。實驗室檢查可顯示。限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細胞增高。肺部發生上述病癥應需停藥并用腎上腺皮質激素治療。 9、其他：偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。

藥理作用：本品屬丙酸類非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛、解熱作用。通過抑制環氧合酶，進而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。 毒理研究：急性毒性：小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg，腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25～400mg/kg/日六個月，高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃給藥6.4～40mg/kg/日六個月，高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應。最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。

1、過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。 2、對診斷的干擾： （1）心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現u波，此并非停藥指征； （2）極少數有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； （3）甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥后數周或數月。 3、下列情況應慎用： （1）竇性心動過緩； （2）Q-T延長綜合征； （3）低血壓； （4）肝功能不全； （5）肺功能不全； （6）嚴重充血性心力衰竭。 4、多數不良反應與劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查： （1）血壓； （2）心電圖，口服時應特別注意Q-T間期； （3）肝功能； （4）甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； （5）肺功能、胸部X射線片或胸部CT掃描，一般每6～12個月1次； （6）眼科檢查。 5、本品口服作用的發生及消除均緩慢，臨床應用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷； 6、本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進入胎兒體內，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 8、兒童用藥：兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。 9、老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。 10、藥物過量：有報道服用3～8g胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報道。動物實驗證實胺碘酮的LD50較高（>3000mg/kg）。發生藥物過量中毒時，需立即監測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態引起機體灌注不良者應用正性肌力藥和/或升壓藥。

1．避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。? 2．根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。? 3．在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史，既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。? 4．針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示。本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險；有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生