鹽酸胺碘酮膠囊

恩替卡韋片

本品主要成份為恩替卡韋。

重慶科瑞制藥(集團)有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H50020463

國藥準字H20203225

1、本品口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防。

恩替卡韋適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續升高的證據或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學證據。其具體使用方法參見【用法用量】。

口服。成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g（2～3粒），分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日0.2～0.4g（1～2粒）維持，部分病人可減至0.2g（1粒），每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g（3～6粒），分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日0.2～0.4g（1～2粒）維持。

患者應在有經驗的醫生指導下服用恩替卡韋。恩替卡韋應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。推薦劑量:成人:口服恩替卡韋，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg.(0.5mg兩片)。失代償性肝病患者，每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。兒童:體重32.6kg或以上患者每日劑量應該為本品0.5mg,體重大于10kg且小于326kg患者應該使用口服溶液。兒童患者的治療決定應該仔細考慮個體患者的需要，并參考現行兒童治療指南，包括有價值的基線組織學信息。連續治療的長期病毒學抑制獲益必須權衡延長治療的風險,包括耐藥乙型肝炎病毒的出現。HBeAg陽性慢性乙型肝炎代償性肝病兒童患者，治療前血清ALT升高應該至少持續6個月;HBeAg陰性兒童患者治療前血清ALT升高至少持續12個月。兒童患者的治療持續時間:尚不清楚最佳治療持續時間。按照現行兒童治療指南可考慮停止治療的情況如下:HBeAg陽性患者的治療應該持續至達到HBVDNA不可測水平和HBeAg血清學轉換(至少間隔3-6個月的2次連續血清樣本HBeAg消失和抗-HBe陽性)后至少1

1、嚴重竇房結功能異常者禁用。 2、Ⅰ或III度房室傳導阻滯者禁用。 3、心動過緩引起暈厥者禁用。 4、各種原因引起彌漫性肺間質纖維化者禁用。 5、對本品過敏者禁用。

1.安全性概述：在代償性肝病患者的臨床研究中，可能與恩替卡韋相關的常見不同程度不良反應為頭痛(9%)、疲勞(6%)、眩暈(4%)和惡心(3%)。恩替卡韋治療期間與停藥后的肝炎急性發作也有報告(見【注意事項】和c.選擇性不良反應的描述)。其余詳見內部說明書。

1、本品口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防。

恩替卡韋適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續升高的證據或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學證據。其具體使用方法參見【用法用量】。

1、心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。 （1）竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應； （2）房室傳導阻滯； （3）偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； （4）以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。? 2、甲狀腺： （1）甲狀腺機能亢進，可發生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現典型的甲亢征象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發病率約2％，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療；? （2）甲狀腺機能低下，發生率1％～4％，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 3、胃腸道：便秘，少數人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。? 4、眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關，兒童發生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。? 5、神經系統：不多見，與劑量及療程有關，可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經病，經減藥或停藥后漸消退。? 6、皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經較長時間（1～2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。? 7、肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。? 8、肺臟：肺部不良反應多發生在長期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主要產生過敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病發發現：肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現有胸悶、氣短、干咳及胸痛等，嚴重者可致死。實驗室檢查可顯示。限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細胞增高。肺部發生上述病癥應需停藥并用腎上腺皮質激素治療。 9、其他：偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。

1、過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。 2、對診斷的干擾： （1）心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現u波，此并非停藥指征； （2）極少數有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； （3）甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥后數周或數月。 3、下列情況應慎用： （1）竇性心動過緩； （2）Q-T延長綜合征； （3）低血壓； （4）肝功能不全； （5）肺功能不全； （6）嚴重充血性心力衰竭。 4、多數不良反應與劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查： （1）血壓； （2）心電圖，口服時應特別注意Q-T間期； （3）肝功能； （4）甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； （5）肺功能、胸部X射線片或胸部CT掃描，一般每6～12個月1次； （6）眼科檢查。 5、本品口服作用的發生及消除均緩慢，臨床應用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷； 6、本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進入胎兒體內，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 8、兒童用藥：兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。 9、老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。 10、藥物過量：有報道服用3～8g胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報道。動物實驗證實胺碘酮的LD50較高（>3000mg/kg）。發生藥物過量中毒時，需立即監測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態引起機體灌注不良者應用正性肌力藥和/或升壓藥。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝移植患者應在醫生指導下使用；3. 避免與腎毒性藥物合用；4. 定期監測腎功能和血磷水平；5. 服藥期間避免飲酒。