注射用硫酸核糖霉素

鹽酸多奈哌齊片

本品的主要成分為硫酸核糖霉素（C17H34N4O10·nH2SO4（n<2））。

鹽酸多奈哌齊。

遼寧倍奇藥業(yè)有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H21023625

國藥準字H20040751

本品適用于敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬等引起的各種嚴重感染，如肺炎、敗血癥、膽道感染等。通常多與廣譜半合成青霉素類、頭孢菌素類或其他抗菌藥物聯(lián)合應用。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1、使用前每瓶含量為0.2g、0.5g、1g的本品分別加入滅菌注射用水或生理鹽水2ml、3ml、4ml，完全溶解后作肌內(nèi)注射。 2、成人一日1-2g，分2次肌內(nèi)注射；兒童按體重每日20-40mg/kg，分2次肌內(nèi)注射。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月...

對本品或氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

常見不良反應包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調(diào)整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關節(jié)痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經(jīng)癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規(guī)律。報道有極少的不良反應為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

本品適用于敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬等引起的各種嚴重感染，如肺炎、敗血癥、膽道感染等。通常多與廣譜半合成青霉素類、頭孢菌素類或其他抗菌藥物聯(lián)合應用。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

本品的毒性較卡那霉素輕，但劑量亦應比后者稍大。實驗動物中本品對豚鼠的聽力及耳蝸病理損害比卡那霉素和慶大霉素低。 1、少見皮疹、麻木、耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉等。 2、偶見聽力減輕、眩暈、維生素K或維生素B缺乏、血尿素氮及血氨基轉移酶（ALT及AST）增高等。 3、曾有2例休克報道。

藥理作用：目前認為早老性癡呆認知障礙的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1、對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星等過敏的患者，可能對本品也過敏。 2、在用藥過程中應注意進行下列檢查： （1）尿常規(guī)和腎功能，以防止出現(xiàn)嚴重腎毒性反應。 （2）聽力檢查或聽電圖測定，尤其高頻聽力測定，這對老年人尤為重要。 3、下列情況應慎用本品： （1）失水、可使血藥濃度增高，產(chǎn)生毒性反應的可能性增加。 （2）第8對腦神經(jīng)損害，因本品可導致聽神經(jīng)和前庭功能損害。 （3）重癥肌無力或帕金森病，因本品可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。 （4）腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。 4、氨基糖苷類與β-內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類與青霉素類）混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素合用時必須分瓶注射。本品亦不宜與其他藥物同瓶注射。 5、本品僅供肌內(nèi)注射，通常療程不宜超過14天。 6、腎功能不全者應根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量。肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算： （1）成年男性肌酐清除率=[（140-年齡）×標準體重（kg）]/[72×患者血肌酐濃度（mg/dl）]或[（140-年齡）×標準體重（kg）]/[50×患者血肌酐濃度（μmol/L）] （2）成年女性肌酐清除率=[（140-年齡）×標準體重（kg）]/[72×患者血肌酐濃度（mg/dl）]×0.85或[（140-年齡）×標準體重（kg）]/[50×患者血肌酐濃度（μmol/L）]×0.85 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）在孕婦用藥中本品屬D類，即對人類有危害，但用藥后可能利大于弊。 （2）本品可穿過胎盤進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能。故妊娠期婦女使用本品前必須充分權衡利弊。 （3）本品在乳汁中分泌量少，但哺乳期婦女用藥期間仍宜暫停哺乳。 8、兒童用藥：本品在早產(chǎn)兒及新生兒中的安全性尚未明確，故早產(chǎn)兒及新生兒不宜應用，本品在兒科中應慎用。 9、老年用藥：老年患者應用本品后易引起各種毒性反應。因老年人腎功能有一定程度生理性減退，即使其腎功能的測定值在正常范圍內(nèi)，仍應采用較小治療量。 10、藥物過量：由于缺少特異性拮抗劑，如過量或引起毒性反應時主要用對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除本品。

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮終止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關的認知功能減退）病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應監(jiān)測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃