呋塞米注射液

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成分為呋塞米。

鹽酸多奈哌齊。

福建金山生物制藥股份有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H35020525

國藥準字H20040751

本品用于

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1、成人： （1）治療水腫性疾病：緊急情況或不能口服者，可靜脈注射，開始20-40mg。必要時每2小時追加劑量，直至出現滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。 ①治療急性左心衰竭時，起始40mg靜脈注射，必要時每小時追加80mg，直至出現滿意療效。②治療急性腎功能衰竭時，可用200-400mg加于氯化鈉注射液100ml內靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過4mg。有效者可按原劑量重復應用或酌情調整劑量，每日總劑量不超過1g。利尿效果差時不宜再增加劑量，以免出現腎毒性，對急性腎衰功能恢復不利。③治療慢性腎功能不全時，一般每日劑量40-120mg。 （2）治療高血壓危象時，起始40-80mg靜脈注射，伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時，可酌情增加劑量。 （3）治療高鈣血癥時，可靜脈注射，一次20-80mg。 2、小兒：治療水腫性疾病，起始按1mg/kg靜脈注射，必要時每隔2小時追加1mg/kg。最大劑量可達每日6mg/kg。新生兒應延長用藥間隔。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月...

尚不明確。

常見不良反應包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關節(jié)痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規(guī)律。報道有極少的不良反應為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

本品用于

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1、常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時。如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2、少見者有過敏反應(包括皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。 3、耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大于4-15mg），多為暫時性，少數為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。 4、在高鈣血癥時，可引起腎結石。 5、尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。

藥理作用：目前認為早老性癡呆認知障礙的發(fā)病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產數輕微升高，產后4天內子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1、交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。 2、對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3、本藥為鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。 4、隨訪檢查：①血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽力。 5、藥物劑量應從最小有效劑量開始，然后根據利尿反應調整劑量，以減少水、電解質紊亂等不良反應的發(fā)生。 6、腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內注射。常規(guī)劑量靜脈注射時間應超過1-2分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量的1／2時即可達到同樣療效。 7、下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動；⑨前列腺肥大。 8、存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應注意補充鉀鹽。 9、與降壓藥合用時，后者劑量應酌情調整。 10、少尿或無尿患者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥。 11、運動員慎用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：①本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水，流產和胎仔死亡率升高。②本藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。 13、兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。 14、老年用藥：老年人應用本藥時發(fā)生低血壓、電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多，應慎用。

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮終止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關的認知功能減退）病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應監(jiān)測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃