瑞舒伐他汀鈣

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為瑞舒伐他汀鈣。

草酸艾司西酞普蘭?

山東朗諾制藥有限公司

四川科倫藥業股份有限公司

國藥準字H20153194

國藥準字H20080788

本品適用于以下：

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應遵循個體化原則，綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。 2、口服；本品常用起始劑量為5mg，1日1次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。對于那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇（LDLC）的患者可以考慮10mg，1日1次作為起始劑量，該劑量能控制大多數息者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調整劑量至高一級的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。本品可在一天中任何時候給藥，可在進食或空腹時服用。 3、腎功能不全患者用藥：輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。 4、肝功能損害患者用藥：在Child-Pugh評分不高于7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高在這些患者，應考慮對腎功能的評估沒有在Child-Pugh評分超過9的患者中使用本品的經驗。本品禁用于患有活動性肝病的息者。 5、人種：已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統的患者的用藥劑量時應考慮該因素。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的...

本品禁用于： 1、對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。 2、肌病患者。 3、嚴重的腎功能損害的患者（肌酐清除率<30mL/min）。 4、活動性肝病患者，包括原因不明的血清轉氨酶持續升髙和仼何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限（ULN）的患者。 5、同時使用環孢素的患者。 6、妊娠期間、哺乳期間、經及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現停藥癥狀，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行系統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發生明顯多于安慰劑，所列的發生率未經安慰劑校正。? 謝和營養障礙 常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 性欲降低、性快感缺失（女性） 神經系統障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；? 味覺異常、睡眠障礙 呼吸系統、胸部和膈區異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 鼻竇炎、呵欠 胃腸道系統異常 很常見（＞1/10）；? 惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；? 腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 多汗 生

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發現畸形發生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請參見“用法用量”。? 老年用藥：請參見“用法用量”。?

本品適用于以下：

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4%。不良事件的頻率按如下次序排列：常見（發生頻率＞1/100，＜1/10）；少見（＞1000，＜1/100）；罕見（＞1/0000，1/1000）；極罕見（＜1/10000）。 1、免疫系統異常：罕見過敏反應，包括血管神經性水腫。 2、神經系統異常：常見頭痛、頭暈。 3、胃腸道異常：常見便秘、惡心、腹痛。 4、皮膚和皮下組織異常：少見瘙癢、皮疹和蕁麻疹。 5、骨骼肌、關節和骨骼異常：常見肌痛，罕見肌病和橫紋肌溶解。 6、全身異常：常見無力。 7、同其他HMG-COA還原慈抑制劑一樣，本品的不良反應發生率有隨劑量增加而增加的趨勢。 8、對腎臟的影響：在接受本品的息者中觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來源于腎小管約1%的者在10mg和20mg治療期間的某些時段，蛋白尿從無或微量升高至++或更多，在接受40mg治療的患者中，這個比例約為3%在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高在大多數病例，繼續治療后蛋白尿自動減少或消失。 9、對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 10、在服用本品的忠者中觀察到肌酸激酶（CK）水平的升高呈劑量相關性；大多數病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。基CK水平升高（＞5×ULN），應中止治療。 11、對肝臟的影響：同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，在少數服用本品的息者中觀察到劑量相關的轉氨酶升高；大多數病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。 12、除上述反應外，在本品的上市后使用過程中報告了下例不事件： （1）肝膽系統疾病：十分罕見黃膽，肝炎。 （2）肌肉骨惴系統疾病：罕見關節瘤。 （3）神經系統疾病：十分罕見多發性神經病，記憶喪失。 （4）其他：他汀類藥品的上市后監測中有高血糖反應、糖耐量異常、糊化血紅蛋白水平升高、新發糖尿病、血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應的報告。他汀類藥品的國外上市后監測中有罕見的認知障礙的報道，表現為記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆性反應，一般停藥后即可恢復。

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機制是抑制5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿 片受體沒有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據mg/m2推

1、對腎臟的作用：在高劑量特別是40mg治療的息者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來源于腎小管，在大多數病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。 2、對骨骼肌的作用：在接受本品各種劑量治療的者中均有骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 3、肌酸激酶檢測：不應在劇烈運動后或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酪（CK），這樣會混淆對結果的解釋若CK基礎值明顯升高（>5×ULN），應在5-7天內再進行檢測確認。若重復檢測確認患者CK基礎值>5×ULN，則不可以開始治療。 4、治療前：和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，有肌病/橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時應慎重這些因索包括： （1）腎功能損害。 （2）甲狀腺機能減退。 （3）本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病。 （4）既往有其它HMG-COA還原酶抑制劑或貝特類的肌肉毒性史。 （5）酒精濫用。 （6）年齡>70歲。 （7）可能發生血藥濃度升高的情況。 （8）同時使用貝特類。 （9）對這些患者，應考慮治療的可能利益與潛在危險的關系，建議給予臨床監測。若患者CK基礎明顯升高（>5×ULN），則不應開始治療。 5、治療中： （1）應要求患者立即報告原因不明的肌肉疼痛、無力或痙攣，特別是在伴有不適和發熱時。應檢測這些惠者的CK水平。若CK值明顯升高（>5×ULN）或肌肉癥狀嚴重并引起整天的不適（即使CK≤5×ULN），應中止治療。若癥狀消除且CK水平恢復正常，可考慮重新給予本品或換用其它HMA-CoA還原酶抑制劑的最低劑量，并密切觀察。 （2）對無癥狀的患者定期檢測CK水平是不需要的。 （3）在臨床研究中，沒有證據表明在少數同時使用本品的其它治療的患者中藥物對骨骼肌的影響增加。但是已經發現，在其它HMG-CoA還原酶抑制劑與貝酸類衍生物（包括吉非貝齊）、環孢素、煙酸、吡咯類抗真菌藥、蛋白酶抑制劑或大環內酯類抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的發生率增高。吉非貝齊與一些HMG-CoA還原抑制劑同時使用，可增加肌病發生的危險。因此，不建議本品與吉非貝齊合用應慎煎權衡本品與貝特類或煙酸合用以進一步改善脂質水平的益處與這種合用的潛在危險。 6、對任何伴有提示為肌病的急性重癥或易于發生繼發于橫紋肌溶解的腎衰（如敗血癥、低血癥、大手術、外傷、嚴重的代謝、內分泌和電解質異常，或未經控制的癲癇）的患者，不可使用本品。 7、對肝臟的影響：同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，過量飲酒和/或有肝病史者應慎用本品建議在開始治療前及開始后第3個月進行肝功能檢測。若血清轉氨酶升高超過正常值上限3倍，本品應停用或降低劑量。對繼發于甲狀腺機能低下或腎病綜合癥的高膽固醇血癥，應在開始本品治療前治療原發疾病。 8、人種：藥代動力學研究顯示，亞洲人受試者的藥物暴露量高于高加索人。 9、蛋白酶抑制劑：不建議與蛋白酶抑制劑合用。 10、對駕駛車輛和操縱機器的影響：確定本品對駕駛車犧和操縱機器的影響的研究尚未進行。然而，根據藥效學特性，本品不大可能影響這些能力在駕駛車輛和操縱機器時，應考慮到治療中可能會發生眩暈。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品禁用于孕婦及哺乳期婦女。有可能懷孕的婦女應該采用適當的避孕措施。由于膽固醇和其它膽固醇生物合成產物對胚胎的發育很重要，來自HMG-COA還原酶抑制的危險性超過了對孕婦治療的益處。動物研究提供了有限的生殖事性的證據。若患者在使用本品過程中懷孕，應立即中止治療。 （2）瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無有關瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。 12、兒童用藥：本品在兒童的安全性和有效性尚未建立兒科使用的經驗局限于少數（年齡≥8歲）純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品。 13、老年用藥：無需調整劑量。 14、藥物過量：本品過量時沒有特殊治療方法。一旦發生過量，應給予對癥治療，需要時采用支持性措施。應監測肝功能和CK水平。血液透析可能沒有明顯療效。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品組發生于自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。 下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始后的兩周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發作 出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用于不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控制的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 自殺 抑郁癥本身固有癥狀可能出現自殺企圖，并會一直持續，直至自發或治療而發生顯著改善。對使用抗抑郁劑的患者應進行密切監測，特別