哲朋(注射用加替沙星)

多巴絲肼片

本品主要成份為加替沙星。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg）。

南京新百藥業(yè)有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061146

國藥準(zhǔn)字H10930198

本品為抗菌藥。用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、靜脈滴注，每次200mg，每天二次。本品為粉針劑，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋成2mg/ml后方可使用。本品與口服片劑具生物等效，療程中，可根據(jù)醫(yī)生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調(diào)整劑量。 2、用藥劑量指南 （1）慢性支氣管炎急性發(fā)作：每日劑量400mg，療程7-10天。 （2）急性鼻竇炎：每日劑量400mg，療程10天。 （3）社區(qū)獲得性肺炎：每日劑量400mg，療程7-14天。 （4）單純性尿路感染：每日劑量400mg，單劑；或200mg，3-5天。 （5）復(fù)雜性尿路感染：每日劑量400mg，療程7-10天。 （6）急性腎盂腎炎：每日劑量400mg，療程7-10天。 （7）男性單純性淋球菌尿路感染：每日劑量400mg，單劑。 （8）女性宮頸和直腸淋球菌感染：每日劑量400mg，單劑。 3、加替沙星主要經(jīng)腎臟排出。肌酐清除率<40ml/min患者，包括血液透析和長期腹膜透析患者，應(yīng)調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透析結(jié)束后用藥。腎功能不全者本品的推薦劑量。 （1）肌酐清除率＞40ml/min，初始劑量400mg，維持劑量400mg/天。 （2）肌酐清除率＜40ml/min，初始劑量400mg，維持劑量200mg/天。 （3）血液透析，初始劑量400mg，維持劑量200mg/天。 （4）血液透析，初始劑量400mg，維持劑量200mg/天。 腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時(shí)，無須調(diào)整本品劑量。

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個(gè)基本的參考...

1、本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。 2、糖尿病患者禁用。

治療：應(yīng)監(jiān)測患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對于特殊患者，可能需要進(jìn)行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實(shí)驗(yàn)顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進(jìn)入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

本品為抗菌藥。用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。?/p>

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、臨床試驗(yàn)中所見不良反應(yīng)多屬輕度，主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)，包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。 2、其它少見的臨床相關(guān)不良事件包括全身反應(yīng)： （1）變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。 （2）心血管系統(tǒng)：高血壓、心悸。 （3）消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。 （4）代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：外周水腫、高血糖及口渴。 （5）骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。 （6）神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。 （7）呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。 （8）皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。 （9）特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。 （10）泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難。 3、而罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘(支氣管痙攣)、共濟(jì)失調(diào)、骨痛、心動過緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、淤斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、胃腸出血、牙齦炎、口臭、幻覺、嘔血、血尿、敵意、感覺過敏、高血糖、肌張力增加、過度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、斑丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺倒錯(cuò)、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動過速、味覺喪失、舌腫、皰疹等。 4、實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時(shí)給藥即可達(dá)到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗(yàn)和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨(dú)給予大劑量左旋多巴的效果相當(dāng)。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示可能會影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下

1、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或III類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物（如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥）的患者慎用本品。 2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應(yīng)慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。 3、與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性低血糖癥和高血糖癥的報(bào)道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥（如優(yōu)降糖）或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。 4、喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時(shí)，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。 5、有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)；中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì)，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。 6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。 7、已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時(shí)就診。 8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量（見【用法用量】）。 9、本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內(nèi)溶物，一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用，故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴(yán)禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用，則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。 10、本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時(shí)，為保證滴注液與血漿滲透壓等張，不宜采用普通注射用水。 11、本品靜脈滴注時(shí)間不少于60分鐘，嚴(yán)禁快速靜脈滴注或肌內(nèi)、鞘內(nèi)、腹腔內(nèi)或皮下用藥。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦應(yīng)避免使用本品，授乳婦女使用時(shí)暫停授乳。 13、兒童用藥：本品對兒童、青少年（18歲以下）的療效和安全性尚未確立，建議禁用本品。 14、老年用藥：老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性也可能較大，因此，在選擇給藥劑量時(shí)應(yīng)該小心，監(jiān)測腎功能對此會有幫助。在加替沙星上市后，已有報(bào)道應(yīng)用加替沙星治療的老年患者血糖顯著異常。老年患者可能患有未察覺的糖尿病、與年齡有關(guān)的腎功能降低，潛在的疾病，以及/或者正在應(yīng)用影響葡萄糖代謝的合并用藥，這些因素可能對血糖異常構(gòu)成特殊的危險(xiǎn)。當(dāng)準(zhǔn)備給患者應(yīng)用加替沙星時(shí)，建議醫(yī)生與可能出現(xiàn)低血糖癥和/或者高血糖癥（血糖代謝異常事件）危險(xiǎn)的患者進(jìn)行討論，使患者清楚怎樣檢控其血糖變化，以及發(fā)生這樣的變化時(shí)應(yīng)該采取的措施。 15、藥物過量：不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量，應(yīng)嚴(yán)密觀察（包括心電圖監(jiān)測）并給予對癥和支持治療。充分水化，但血液透析（每4小時(shí)約清除14%）和連續(xù)性活動性腹膜透析（8天約清除11%）不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。

治療期間，不應(yīng)當(dāng)給病人服單胺氧化酶抑制劑?？杉訌?qiáng)同時(shí)服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當(dāng)在本品治療一開始就突然停服，因?yàn)楹笳叩淖饔弥辽傩鑾滋觳乓娦?。在某些病例中，其他藥的用量在以后?yīng)逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進(jìn)行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時(shí)用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 對開角型青光眼病人應(yīng)定期測量眼壓，因?yàn)槔碚撋献笮喟湍苌哐蹓骸?如同任何藥的長期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因?yàn)橛帽酒分委煹牟∪嗽诮邮芊槁樽頃r(shí)可致血壓波動和心律失常，因此需在進(jìn)行外科手術(shù)前12-48小時(shí)內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可