尚巖(注射用鹽酸硫必利)

吉非替尼片

本品主要成份為鹽酸硫必利。

吉非替尼。

南京新百藥業(yè)有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060757

國藥準(zhǔn)字H20163465

本品用于慢性酒精中毒所致的神經(jīng)精神障礙。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機(jī)對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

靜脈注射或5%葡萄糖或生理鹽水稀釋后靜脈滴注，一次1支-2支，一日2支-6支。用量宜自小劑量逐漸遞增。靜脈注射應(yīng)緩慢。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

嗜鉻細(xì)胞瘤，不穩(wěn)定性癲癇。

最常見（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為腹瀉和皮膚反應(yīng)（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標(biāo)準(zhǔn)[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

本品用于慢性酒精中毒所致的神經(jīng)精神障礙。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機(jī)對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

治療量不良反應(yīng)輕微，可有嗜睡、口干、頭昏、乏力、便秘等，偶見錐體外系副反應(yīng)如震顫、靜坐不能等，罕見暫時性閉經(jīng)、溢乳。一般停藥或減量均可自行消失。個別對本品高度敏感的患者，可能發(fā)生重度錐體外系副反應(yīng)，必要時可用抗膽堿能藥物如東莨菪堿治療即可迅速緩解。

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中均表達(dá)，在細(xì)胞的生長分化過程中起重要作用。非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長，抑制細(xì)胞凋亡，增加血管生長因子的產(chǎn)生，以及促進(jìn)腫瘤轉(zhuǎn)移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進(jìn)一步抑制下游信號傳導(dǎo)，阻止EGFR依賴的細(xì)胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關(guān)濃度下也可抑制IGF和PDGF介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1、對老年人要小心使用，對嚴(yán)重的心血管病人，由于血液動力學(xué)改變，可能產(chǎn)生低血壓。建議從小劑量開始使用。 2、有嚴(yán)重肝、腎功能損害患者，白細(xì)胞減少或造血功能不良患者，駕駛車輛或操縱機(jī)器人員慎用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗沒有證明有致畸作用，由于缺少臨床數(shù)據(jù)，沒有婦女懷孕期間對胎兒影響的數(shù)據(jù)報道。由于母親長期使用鹽酸硫必利，新生兒偶有錐體外系副反應(yīng)的報道，孕婦及哺乳期婦女不推薦使用本品。 4、兒童用藥：兒童減量使用，或遵醫(yī)囑。 5、老年用藥：對老年人要小心使用，對嚴(yán)重的心血管病人，由于血液動力學(xué)改變，可能產(chǎn)生低血壓。建議從小劑量開始使用。 6、藥物過量：藥物過量時，會出現(xiàn)神經(jīng)抑制的副作用，可使用抗膽堿能類的抗帕金森病藥予以拮抗。

當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進(jìn)行EGFR突變檢測。如果腫瘤標(biāo)本不可評估，則可使用從血液（血漿）標(biāo)本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。