尚巖(注射用鹽酸硫必利)

塞來(lái)昔布膠囊

本品主要成份為鹽酸硫必利。

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：塞來(lái)昔布。

南京新百藥業(yè)有限公司

江蘇正大清江制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060757

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193414

本品用于慢性酒精中毒所致的神經(jīng)精神障礙。

塞來(lái)昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

靜脈注射或5%葡萄糖或生理鹽水稀釋后靜脈滴注，一次1支-2支，一日2支-6支。用量宜自小劑量逐漸遞增。靜脈注射應(yīng)緩慢。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

嗜鉻細(xì)胞瘤，不穩(wěn)定性癲癇。

在臨床對(duì)照研究中，已有大約4250例骨關(guān)節(jié)炎(OA)患者，2100例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)患者和1050例術(shù)后疼痛患者接受本品治療。其中超過(guò)8500例患者接受的每日總劑量達(dá)200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達(dá)800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個(gè)月或6個(gè)月以上，其中約2300例患者達(dá)一年或一年以上，124例達(dá)2年或2年以上。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級(jí)C級(jí)。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當(dāng))，可觀察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項(xiàng)關(guān)于大鼠的研究中，其中一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒(méi)有妊娠婦女應(yīng)用本品的研究。只有當(dāng)考慮潛在的益處大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來(lái)昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量50mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，會(huì)導(dǎo)致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對(duì)生殖功能并無(wú)永久的影響，在臨床正常應(yīng)用下不會(huì)發(fā)生此類情況。目前尚無(wú)本品對(duì)動(dòng)脈導(dǎo)管閉合作用的人體研究評(píng)估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內(nèi)要避免使用塞來(lái)昔布。3.分娩和生產(chǎn)：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量高達(dá)100mg/kg時(shí)(相當(dāng)于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時(shí)暴露劑量的約7倍)，無(wú)證據(jù)表

本品用于慢性酒精中毒所致的神經(jīng)精神障礙。

塞來(lái)昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

治療量不良反應(yīng)輕微，可有嗜睡、口干、頭昏、乏力、便秘等，偶見(jiàn)錐體外系副反應(yīng)如震顫、靜坐不能等，罕見(jiàn)暫時(shí)性閉經(jīng)、溢乳。一般停藥或減量均可自行消失。個(gè)別對(duì)本品高度敏感的患者，可能發(fā)生重度錐體外系副反應(yīng)，必要時(shí)可用抗膽堿能藥物如東莨菪堿治療即可迅速緩解。

1、對(duì)老年人要小心使用，對(duì)嚴(yán)重的心血管病人，由于血液動(dòng)力學(xué)改變，可能產(chǎn)生低血壓。建議從小劑量開(kāi)始使用。 2、有嚴(yán)重肝、腎功能損害患者，白細(xì)胞減少或造血功能不良患者，駕駛車輛或操縱機(jī)器人員慎用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)沒(méi)有證明有致畸作用，由于缺少臨床數(shù)據(jù)，沒(méi)有婦女懷孕期間對(duì)胎兒影響的數(shù)據(jù)報(bào)道。由于母親長(zhǎng)期使用鹽酸硫必利，新生兒偶有錐體外系副反應(yīng)的報(bào)道，孕婦及哺乳期婦女不推薦使用本品。 4、兒童用藥：兒童減量使用，或遵醫(yī)囑。 5、老年用藥：對(duì)老年人要小心使用，對(duì)嚴(yán)重的心血管病人，由于血液動(dòng)力學(xué)改變，可能產(chǎn)生低血壓。建議從小劑量開(kāi)始使用。 6、藥物過(guò)量：藥物過(guò)量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)神經(jīng)抑制的副作用，可使用抗膽堿能類的抗帕金森病藥予以拮抗。

1. 胃腸道反應(yīng)患者慎用；2. 有心血管風(fēng)險(xiǎn)患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調(diào)整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時(shí)使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。