威賽因(甲磺酸羅哌卡因注射液)

托伐普坦片

本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因。

主要成分為托伐普坦。

安徽威爾曼制藥有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050672

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110115

1、外科手術(shù)麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宮產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤(rùn)麻醉。

本品用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書。

1、本品僅供有區(qū)域麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)師或在其指導(dǎo)下使用。 2、常用麻醉的參考劑量詳見(jiàn)說(shuō)明書，建議根據(jù)臨床醫(yī)師的經(jīng)驗(yàn)和病人的實(shí)際情況來(lái)決定麻醉劑量。外科麻醉（如硬膜外用藥）需較高的濃度和劑量：鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥來(lái)控制急性疼痛），建議用較低濃度和劑量。

本品通常的起始劑量是15mg，每日一次，餐前餐后服藥均可。詳見(jiàn)說(shuō)明書。

1、對(duì)酰胺類局麻藥過(guò)敏者禁用。 2、嚴(yán)重肝病患者慎用。 3、低血壓和心動(dòng)過(guò)緩患者慎用。 4、慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。 5、年老或伴有其他嚴(yán)重疾病即需施用區(qū)域麻醉的患者，在施行麻醉前應(yīng)盡力改善患者狀況，并適當(dāng)調(diào)整劑量。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前對(duì)懷孕婦女使用托伐普坦片尚無(wú)足夠且具有良好對(duì)照的研究。在動(dòng)物試驗(yàn)中，發(fā)生了顎裂、短肢、小眼畸形、骨骼畸形、胎仔體重下降、骨化延遲、胚胎死亡。本品沒(méi)有在孕婦中進(jìn)行對(duì)照試驗(yàn)。對(duì)于孕婦能否使用托伐普坦，僅在判定治療獲益大于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)性后方可在孕期使用本品。本品對(duì)人體分娩、生產(chǎn)的影響尚不清楚。本品在乳汁中是否有分布尚不清楚。哺乳期大鼠經(jīng)口給予托伐普坦時(shí)，托伐普坦可經(jīng)乳汁排泄。由于很多藥物都可經(jīng)人乳汁排泄，且托伐普坦可能會(huì)給乳幼兒帶來(lái)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，所以應(yīng)根據(jù)需要決定母親服用分托伐普坦或停止哺乳。兒童用藥：本品在18歲以下兒童及青少年中用藥的安全性和有效性尚未確立，不推薦本品用于18歲以下的兒童及青少年。老年用藥：在臨床試驗(yàn)中所有接受托伐普坦片治療的低血鈉癥患者中，42%的人年齡≥65歲，19%的患者年齡≥75歲。在安全性和有效性上未觀察到老年患者和年輕患者的差別，且在其他臨床經(jīng)驗(yàn)中，老年患者和年輕患者的反應(yīng)也沒(méi)有不同，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。年齡增加對(duì)托伐普坦血藥濃度沒(méi)有影響。

1、外科手術(shù)麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宮產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤(rùn)麻醉。

本品用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書。

1、羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長(zhǎng)效酰胺類的局麻藥是類似的。除了不小心注射進(jìn)血管或過(guò)量等意外事件，局麻的副反應(yīng)幾乎是少見(jiàn)的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別，如硬膜外麻醉時(shí)的血壓下降和心動(dòng)過(guò)緩。用藥過(guò)量和不小心注射入血管可能引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。 2、過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)酰胺類局麻藥來(lái)說(shuō)是很少見(jiàn)的（最嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)是過(guò)敏性休克）。 3、神經(jīng)并發(fā)癥：神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網(wǎng)膜炎馬尾綜合癥）和區(qū)域麻醉有關(guān)，而和局部麻醉藥幾乎無(wú)關(guān)。 4、急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過(guò)量的情況下，羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)。曾有一例患者因作臂神經(jīng)叢阻斷時(shí)，無(wú)意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后，發(fā)生驚厥。 5、大部分和麻醉有關(guān)的不良反應(yīng)都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)。在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，惡心的發(fā)生率為25%，一般臨床報(bào)道不良反應(yīng)（>1%）是低血壓、惡心、心動(dòng)過(guò)緩、焦慮、感覺(jué)減退。

1、區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測(cè)和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實(shí)施較大麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發(fā)癥的診斷和治療。 2、有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所有的局麻藥無(wú)關(guān)。對(duì)于年老或伴有其它嚴(yán)重疾患而需施用區(qū)域麻醉的病人，應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，在施行麻醉前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。 3、由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，由于藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。 4、硬膜外麻醉會(huì)產(chǎn)生低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，如預(yù)先輸液擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時(shí)可重復(fù)用藥。 5、對(duì)駕駛及操作機(jī)械的影響：即使沒(méi)有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會(huì)輕微的影響精神狀況及共濟(jì)協(xié)調(diào)，還會(huì)暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。 6、藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開(kāi)容器中的液體必須拋棄。 7、本品在ph6.0以上難容，所以在堿性環(huán)境中會(huì)導(dǎo)致沉淀。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重腎功能不全患者慎用；3. 低鈉血癥患者慎用；4. 監(jiān)測(cè)血壓和電解質(zhì)水平；5. 避免與CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑合用。