威賽因(甲磺酸羅哌卡因注射液)

恩格列凈片

本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因。

活性成份:恩格列凈。化學名稱: (1S) -1, 5-無水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]- D-葡糖醇。分子式: C23H27CIO7分子量: 450.9

安徽威爾曼制藥有限公司

上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

國藥準字H20050672

國藥準字J20171073

1、外科手術(shù)麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宮產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

本品適用于治療2型糖尿病。單藥治療本品配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用當單獨使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用當鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。用藥限制本品不建議用于1型糖尿病患者或用于治療糖尿病酮癥酸中毒。

1、本品僅供有區(qū)域麻醉經(jīng)驗的臨床醫(yī)師或在其指導下使用。 2、常用麻醉的參考劑量詳見說明書，建議根據(jù)臨床醫(yī)師的經(jīng)驗和病人的實際情況來決定麻醉劑量。外科麻醉（如硬膜外用藥）需較高的濃度和劑量：鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥來控制急性疼痛），建議用較低濃度和劑量。

推薦劑量本品的推薦劑量是早晨10mg。每日一次，空腹或進食后給藥。在耐受本品的患者中，劑量可以增加至25mg(參見【臨床試驗】)。在血容量不足的患者中，建議開始使用本品前對血容量不足進行糾正(參見【注意事項】)。腎損害患者開始使用本品前建議評估腎功能，之后應定期評估。eGFR低于45mL/min/1.73m2的患者不應使用本品。eGFR高于或等于45mL/min/1.73m2的患者不需要調(diào)整劑量。如果eGFR持續(xù)低于45mL/min/1.73m2，應停用本品(參見【注意事項】)。肝損害患者肝損害患者不需要調(diào)整劑量。重度肝損害患者的恩格列凈暴露增加。重度肝損害患者的治療經(jīng)驗有限，因此，不建議該部分人群使用。

1、對酰胺類局麻藥過敏者禁用。 2、嚴重肝病患者慎用。 3、低血壓和心動過緩患者慎用。 4、慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。 5、年老或伴有其他嚴重疾病即需施用區(qū)域麻醉的患者，在施行麻醉前應盡力改善患者狀況，并適當調(diào)整劑量。

以下重要不良反應同時請參見【注意事項】。低血壓、酮癥酸中毒、急性腎損傷及腎功能損害、尿膿毒癥和腎盂腎炎、合用胰島素和胰島素分泌促進劑相關低血糖、生殖器真菌感染、超敏反應、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期根據(jù)動物數(shù)據(jù)顯示存在腎臟不良反應，不建議在妊娠中期及晚期使用本品。妊娠婦女使用本品的數(shù)據(jù)有限，不足以確定與藥物相關的重大出生缺陷及流產(chǎn)風險。妊娠期糖尿病控制不佳會對母親及胎兒造成風險。在HbA1c >7%的孕前糖尿病女性患者中，估計重大出生缺陷背景風險為6- 10%，在HbAlc >10%的女性中高達20-25%。適用人群的估計流產(chǎn)背景風險未知。在美國普通人群中，臨床認識到的妊娠中估計重大出生缺陷及流產(chǎn)背景風險分別約為2-4%和15-20%。疾病相關母體和/或胚胎/胎兒風險:妊娠期糖尿病控制不佳會增加母體出現(xiàn)糖尿病酮癥酸中毒，先兆子癇、自然流產(chǎn)、早產(chǎn)、死產(chǎn)及分娩并發(fā)癥的風險。糖尿病控制不佳會增加胎兒出現(xiàn)重大出生缺陷、死產(chǎn)及巨大兒相關發(fā)病的風險。哺乳期沒有本品是否會隨人類乳汁分泌、本品對哺乳期嬰兒的影響或?qū)θ橹傻挠绊懙男畔ⅰ６鞲窳袃艨呻S哺乳大鼠的乳汁分泌。由于人類腎臟成熟是在子宮內(nèi)和生后前2年內(nèi)(可能發(fā)生哺乳期暴露)完成的，因此可能對人類腎臟發(fā)育造成風險。由于接受本品的哺乳期嬰兒有可能發(fā)生嚴重不良反應，包括恩格列凈對嬰兒腎臟發(fā)育的潛在影響，因此應告知女性，

1、外科手術(shù)麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宮產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

本品適用于治療2型糖尿病。單藥治療本品配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用當單獨使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用當鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。用藥限制本品不建議用于1型糖尿病患者或用于治療糖尿病酮癥酸中毒。

1、羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的。除了不小心注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應相區(qū)別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可能引起嚴重的全身反應。 2、過敏反應：對酰胺類局麻藥來說是很少見的（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。 3、神經(jīng)并發(fā)癥：神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網(wǎng)膜炎馬尾綜合癥）和區(qū)域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。 4、急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應。曾有一例患者因作臂神經(jīng)叢阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后，發(fā)生驚厥。 5、大部分和麻醉有關的不良反應都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，惡心的發(fā)生率為25%，一般臨床報道不良反應（>1%）是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

1、區(qū)域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用于監(jiān)測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。在實施較大麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫(yī)務人員應進行適當?shù)呐嘤柌⒛苁煜じ弊饔谩⑷矶拘院推渌l(fā)癥的診斷和治療。 2、有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發(fā)生率較高，而與所有的局麻藥無關。對于年老或伴有其它嚴重疾患而需施用區(qū)域麻醉的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在施行麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調(diào)整。 3、由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，由于藥物排泄延遲，重復用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。 4、硬膜外麻醉會產(chǎn)生低血壓和心動過緩，如預先輸液擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重復用藥。 5、對駕駛及操作機械的影響：即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會輕微的影響精神狀況及共濟協(xié)調(diào)，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。 6、藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。 7、本品在ph6.0以上難容，所以在堿性環(huán)境中會導致沉淀。

低血壓 本品可引起血容量下降。使用本品后可能發(fā)生癥狀性低血壓(參見