威賽因(甲磺酸羅哌卡因注射液)

利魯唑片

本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因。

本品主要成份為利魯唑。

安徽威爾曼制藥有限公司

江蘇恩華藥業股份有限公司

國藥準字H20050672

國藥準字H20045977

1、外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宮產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

1、本品僅供有區域麻醉經驗的臨床醫師或在其指導下使用。 2、常用麻醉的參考劑量詳見說明書，建議根據臨床醫師的經驗和病人的實際情況來決定麻醉劑量。外科麻醉（如硬膜外用藥）需較高的濃度和劑量：鎮痛用藥（如硬膜外用藥來控制急性疼痛），建議用較低濃度和劑量。

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效，但增加不良反...

1、對酰胺類局麻藥過敏者禁用。 2、嚴重肝病患者慎用。 3、低血壓和心動過緩患者慎用。 4、慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。 5、年老或伴有其他嚴重疾病即需施用區域麻醉的患者，在施行麻醉前應盡力改善患者狀況，并適當調整劑量。

利魯唑片常見的不良反應為疲勞、胃部不適、及血漿轉氨酶水平升高。其他不良反應較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細胞減少癥。利魯唑片可能產生未在此列出的其它不良反應。如在您服用利魯唑片時健康狀況發生任何變化，請告知您的醫師或藥師。

1、外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宮產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

1、羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的。除了不小心注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經本身引起的生理反應相區別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可能引起嚴重的全身反應。 2、過敏反應：對酰胺類局麻藥來說是很少見的（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。 3、神經并發癥：神經系統的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網膜炎馬尾綜合癥）和區域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。 4、急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應。曾有一例患者因作臂神經叢阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內后，發生驚厥。 5、大部分和麻醉有關的不良反應都和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%，惡心的發生率為25%，一般臨床報道不良反應（>1%）是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

【藥理作用】 雖然肌萎縮側索硬化癥（ALS）的發病機理尚未完全闡明，但有學說認為谷氨酸（是中樞神經系統主要的興奮型神經遞質）在此疾病中是造成細胞死亡的原因。 利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內神經遞質（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來表現其神經保護作用，多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用，增加細胞的存活率。試驗表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質神經元細胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對抗這種作用（細胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經元細胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中，采用一種表達人突變的CU/ZN SOD的轉基因小鼠為試驗模型，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生后50天開始飲用。結果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間，生存期增加了13至15天（比對照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑對大鼠的生殖及發育沒有明顯影響，對

1、區域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用于監測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。在實施較大麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員應進行適當的培訓并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發癥的診斷和治療。 2、有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所有的局麻藥無關。對于年老或伴有其它嚴重疾患而需施用區域麻醉的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在施行麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。 3、由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，由于藥物排泄延遲，重復用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發生全身性中毒的可能性增大。 4、硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸液擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重復用藥。 5、對駕駛及操作機械的影響：即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微的影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。 6、藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。 7、本品在ph6.0以上難容，所以在堿性環境中會導致沉淀。

肝臟疾病患者慎用，應定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請告知醫師，因為利魯唑片可能不適合您。服用本藥時應禁止過度飲酒。可能發生白細胞（具有重要的抗感染作用）計數減少。如果有任何發熱現象（體溫升高），須立即與醫生聯系。如有任何腎臟疾患，請告知醫師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應駕駛或操作機器。