甲磺酸羅哌卡因

鹽酸小檗胺片

本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因。

本品的活性成份為：鹽酸小檗胺。

安徽威爾曼制藥有限公司

江蘇信孚藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050671

國藥準(zhǔn)字H32026382

1、外科手術(shù)麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

用于各種原因引起的白細(xì)胞減少癥。亦可用于預(yù)防癌癥放療、化療后白細(xì)胞減少。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用甲磺酸羅哌卡因： 甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。本品用注射用水溶解后，常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫(yī)囑。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對于鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。本品的推薦劑量（見下表）（根據(jù)本品動物試驗(yàn)結(jié)果，本品的用藥濃度不宜超過8.94mg/ml）。 1、外科手術(shù)麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉（外科手術(shù)）： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）15-30，劑量（mg）89.4-178.8，起效時(shí)間（min）15-30，持續(xù)時(shí)間（hr）2-4。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）15-25，劑量（mg）134.1-223.5，起效時(shí)間（min）10-20，持續(xù)時(shí)間（hr）3-5。 濃度（mg/ml）11.92，容積（ml）15-20，劑量（mg）178.8-238.4，起效時(shí)間（min）10-20，持續(xù)時(shí)間（hr）4-6。 （2）胸椎硬膜外腔阻滯麻醉： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）5-15，劑量（mg）29.8-89.4，起效時(shí)間（min）10-20。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）5-15，劑量（mg）44.7-134.1，起效時(shí)間（min）10-20。 （3）神經(jīng)干阻滯（如臂叢麻醉）： 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）35-50，劑量（mg）208.6-298，起效時(shí)間（min）15-30，持續(xù)時(shí)間（hr）5-8。 濃度（mg/ml）8.94，容積（ml）10-40，劑量（mg）89.4-357.6，起效時(shí)間（min）10-25，持續(xù)時(shí)間（hr）6-10。 （4）浸潤麻醉（微小神經(jīng)阻滯或局部浸潤麻醉）：濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）1-40，劑量（mg）5.96-238.4，起效時(shí)間（min）1-15，持續(xù)時(shí)間（hr）2-6。 2、分娩麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉： 初始劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）10-20，劑量（mg）23.8-47.6，起效時(shí)間（min）10-15，持續(xù)時(shí)間（hr）0.5-1.5。 維持劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）6-14，劑量（mg）14.28-33.32。 追加劑量：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）10-15，劑量（mg）23.8-35.7。 3、術(shù)后鎮(zhèn)痛： （1）腰椎硬膜外腔阻滯麻醉：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）6-14，劑量（mg）14.28-33.32。 （2）胸椎硬膜外腔阻滯麻醉：濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）4-8，劑量（mg）9.52-19.04。 （3）浸潤麻醉： 濃度（mg/ml）2.38，容積（ml）1-100，劑量（mg）2.38-238，起效時(shí)間（min）1-5，持續(xù)時(shí)間（hr）2-6。 濃度（mg/ml）5.96，容積（ml）1-40，劑量（mg）5.96-238.4，起效時(shí)間（min）1-5，持續(xù)時(shí)間（hr）2-6。 甲磺酸羅哌卡因注射液： 僅供有區(qū)域麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)師或在其指導(dǎo)下使用。常用麻醉的參考劑量詳見說明書，建議根據(jù)臨床醫(yī)師的經(jīng)驗(yàn)和病人的實(shí)際情況來決定麻醉劑量。外科麻醉（如硬膜外用藥）需較高的濃度和劑量：鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥來控制急性疼痛），建議用較低濃度和劑量。

口服。一日3次，一次4片；或遵醫(yī)囑。

1、對酰胺類局麻藥過敏者禁用。 2、嚴(yán)重肝病患者慎用。 3、低血壓和心動過緩者慎用。 4、慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。 5、年老或伴其它嚴(yán)重疾患即需施用區(qū)域麻醉的患者，在施行麻醉前應(yīng)盡力改善患者狀況，并適當(dāng)調(diào)整劑量。

少數(shù)患者服藥后出現(xiàn)頭昏、無力、便秘、口干并伴有陣發(fā)性腹痛、腹脹等癥狀，但繼續(xù)服藥均能耐受，服藥一周后不適癥狀可自行減輕或消失。偶見心慌、咳喘。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1、外科手術(shù)麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

用于各種原因引起的白細(xì)胞減少癥。亦可用于預(yù)防癌癥放療、化療后白細(xì)胞減少。

1、羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的，除了不小心注射進(jìn)血管或過量等意外事件，局麻的副反應(yīng)幾乎是少見的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別，如硬膜外麻醉時(shí)的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。 2、過敏反應(yīng)：對酰胺類的局麻藥是很少見的（最嚴(yán)重的過敏反應(yīng)是過敏性休克）。 3、神經(jīng)并發(fā)癥，神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網(wǎng)膜炎馬尾綜合癥）和區(qū)域麻醉有關(guān)，而和局部麻醉藥幾乎無關(guān)。 4、急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物學(xué)漿濃度豁然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應(yīng)，曾有一例患者因左≥臂神經(jīng)叢阻斷時(shí)，無意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后，發(fā)生驚厥。 5、大部分和麻醉有關(guān)的不良反應(yīng)都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)，在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%惡心發(fā)生率為25%。一般臨床報(bào)道不良反應(yīng)（＞1%）是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

1、區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。 2、用于監(jiān)測和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。 3、在實(shí)施較大麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。 4、有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發(fā)癥的診斷和治療。 5、有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所有的局麻藥無關(guān)。 6、對于年老或伴有其它嚴(yán)重疾患而需施用區(qū)域麻醉的病人，應(yīng)特別注意。 7、為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，在施行麻醉前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。 8、由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，由于藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。 9、通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。 10、硬膜外麻醉會產(chǎn)生低血壓和心動過緩，如預(yù)先輸液擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時(shí)可重復(fù)用藥。 11、對駕駛及操作機(jī)械的影響：即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會輕微的影響精神狀況及共濟(jì)失調(diào)，還會暫時(shí)損害運(yùn)動和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。 12、藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 過敏體質(zhì)者慎用；4. 定期檢查肝腎功能；5. 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥。