阿那曲唑

氯膦酸二鈉膠囊

本品的主要成分為阿那曲唑。

本品主要成份及化學名稱為：氯膦酸二鈉四水合物。

重慶華邦勝凱制藥有限公司

拜耳醫藥保健有限公司廣州分公司

國藥準字H20020195

國藥準字J20160032

本品用于絕經后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。

氯膦酸二鈉膠囊適用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥及骨質溶解。

阿那曲唑片： 1、成人（包括老年人）：口服，每日1次，每次1片。 2、兒童：本藥不推薦兒童服用。 3、腎功能損害：輕度至中度腎功能損害患者不用調整劑量。 4、肝功能損害：輕度肝功能損害患者不用調整劑量。 5、對于早期乳腺癌，推薦的療程為5年。

氯膦酸二鈉主要經腎臟清除，因此，在氯膦酸二鈉治療過程中一定要維持足夠的水份攝入。 氯膦酸二鈉膠囊應整粒吞服。 每日劑量1600 mg應該單次用藥。若日劑量高于1600 mg，超過的部分應該分次給藥（作為第二劑量），具體如下： ?單次日劑量或兩次用藥的首劑量最好于早晨空腹以一杯水送服。在隨后的1小時內，患者應禁止進食、飲水（白水除外）及口服其它任何藥物。 如果一日兩次用藥，應按上述方法服用第一個劑量。第二個劑量應在兩餐之間服用，時間應安排在進食、飲水（白水除外）或口服其它任何藥物2小時之后、1小時之前。 任何情況下不能將氯膦酸鹽與含有鈣或其它二價陽離子的牛奶、食物或藥物同服，因為它們會減少氯膦酸鹽的吸收。 ● 腎功能正常的成年患者 惡性腫瘤所致的高鈣血癥的治療 起始劑量應采用高劑量，即每日2400 mg或3200 mg，依據個體的治療情況，逐漸減至每日1600 mg以維持正常的血清鈣水平。 惡性腫瘤所致的骨質溶解的治療 口服治療不伴有高鈣血癥的骨吸收增加時，劑量應個體化。推薦起始劑量為1600 mg/天。如果臨床需要，可增加劑量，但建議每天不要超過3200 mg。 ●腎衰患者 氯膦酸鹽主

本品禁用于以下情況： 1、絕經前婦女。 2、懷孕或哺乳期婦女； 3、嚴重腎功能損害的病人（肌酐清除率小于20ml/min）。 4、中到重度肝病患者。 5、已知對阿那曲唑或任何組份過敏的患者。 其它含有雌激素的療法可降低本品之藥理作用，所以禁止與本品伍用。合并使用他莫昔芬治療（見藥物相互作用）。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠雖然動物實驗中，氯磷酸鹽可通過胎盤屏蔽，尚不清楚其是否可以進入人類的胎兒體內。此外，上不知道氯磷酸鹽是否會引起人類胎兒損害或影響生殖。因此， 除非治療益處明確超過任何風險，否則不應讓孕婦使用氯磷酸鹽。哺乳目前尚未知氯磷酸鹽在人體是否經乳汁分泌。因為很多藥物可以經乳汁分泌，且因為哺乳時存在由于含有氯磷酸鹽而造成臨床顯著不良反應的可能性，建議氯磷酸鹽治療期間不要進行哺乳。兒童用藥：尚未確定在兒科患者中的安全性和有效性。老年用藥：對老年人沒有特殊的劑量建議。臨床試驗已包括65歲以上的患者，此年齡組未報告有特別的不良反應。

本品用于絕經后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。

氯膦酸二鈉膠囊適用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥及骨質溶解。

1、一般的不良反應： （1）多見（≥10%）血管系統：潮熱，通常為輕到中度。 （2）常見（≥1%，＜10%）一般情況：衰弱，通常為輕到中度。肌肉骨骼，結締組織和骨：關節疼痛/僵直，通常為輕到中度。生殖系統和乳腺：陰道干燥，通常為輕到中度。皮膚和皮下組織：毛發稀疏，通常為輕到中度；皮疹，通常為輕到中度。胃腸道：惡心，通常為輕到中度，腹瀉通常為輕到中度。神經系統，頭痛，通常為輕到中度。腕管綜合征。肝膽系統：堿性磷酸酶，丙氨酸轉氨酶和天冬氨酸轉氨酶升高。 （3）不常見反應（≥0.1%，＜1%）生殖系統和乳腺：陰道出血通常為輕到中度。代謝和營養：厭食，通常為輕到中度；高膽固醇血癥通常為輕到中度。胃腸道：嘔吐通常為輕到中度。神經系統嗜睡，通常為輕到中度。肝膽系統：γ-GT和膽紅素升高；肝炎。 （4）極罕見反應（＜0.01%）皮膚和皮下組織：多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、變態反應包括血管性水腫，蕁麻疹和過敏。 2、陰道出血現象偶見報告，主要出現在晚期乳腺癌患者從原有的激素療法改為本品治療的前幾周。如有持續出血現象，應考慮做進一步的評估。由于本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降，使部份患者骨折的風險增加。

1、尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。 2、對于激素狀態有懷疑的患者，應通過生化檢查的方法確定是否絕經（自然絕經或人工絕經）。 3、本品含乳酸。病人有罕見的半乳糖不耐受癥、原發性腸乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遺傳疾病的不應服用本品。 4、對中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人（肌酐清除率小于20ml/min），尚無支持本品安全應用的資料。由于本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降。目前尚無充足資料表明雙磷酸鹽對由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情況，或作為預防性使用的作用情況。伴有骨質疏松或潛在的骨質疏松風險的婦女，應當在治療開始以及其后定期的進行正規的骨密度檢查，如DEXA掃描。應當在適當的時間開始骨質疏松的治療或預防，并進行仔細的監測。 5、在ATAC試驗中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報告血清膽固醇升高（阿那曲唑治療組為9%和他莫昔芬治療組為3.5%）。 6、運動員慎用。 7、對駕駛和機械操作能力的影響：本品不太可能影響病人駕駛和機械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報告，在上述癥狀持續出現于駕車和操作機械時，應特別注意。品不太可能影響病人駕駛和機械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報告，在上述癥狀持續出現于駕車和操作機械時，應特別注意。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦或哺乳期婦女。 9、兒童用藥：尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。 10、老年用藥：參見用法用量。 11、藥物過量：目前在意外藥物過量方面的經驗有限。動物試驗證明阿那曲唑的急性毒性很低。臨床研究中也進行了不同劑量的研究：在健康男性志愿者中最大單一劑量達60mg，絕經后晚期乳腺癌婦女每日達10mg時仍然可被良好耐受。未得到產生有危及生命癥狀的單一劑量。本品藥物過量無專門解救藥，治療只能對癥處理。在處理藥物過量時應考慮到同時應用了多種藥物的可能性。若病人清醒則可以進行催吐。因本品蛋白結合率較低，故透析可以奏效。應給予一般的支持性監護包括密切觀察病人并監測其生命體征。

1. 腎功能不全患者慎用；2. 避免與鈣劑或含鈣食物同服；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 監測血鈣、磷、鎂和腎功能；5. 避免過度活動，防止骨折。