注射用鹽酸納洛酮

伏格列波糖片

本品的主要成分為鹽酸納洛酮。

伏格列波糖。

成都苑東生物制藥股份有限公司

蘇州中化藥品工業有限公司

國藥準字H20061214

國藥準字H20093758

本品適用于阿片類藥物復合麻醉術后，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人蘇醒。用于阿片類藥物過量，完全或部分逆轉阿片類藥物引起的呼吸抑制。用于解救急性乙醇中毒。用于急性阿片類藥物過量的診斷。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。)

1、因本品存在明顯的個體差異，應用時應根據患者具體情況由醫生確定給藥劑量及是否需多次給藥。 2、本品可靜脈輸注、注射或肌肉注射給藥。靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。 3、因為某些阿片類物質作用持續時間可能超過本品，所以，應對患者持續監護，必要時應重復給予本品。 4、靜脈輸注：靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使濃度達到0.004mg/ml，混合液應在24小時內使用，超過24小時未使用的剩余混合液必須丟棄。根據患者反應控制滴注速度。 5、成人使用： （1）阿片類藥物過量：首次可靜脈注射本品0.4mg-2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用，可隔2-3分鐘重復注射給藥。如果給10mg后還未見反應，就應考慮此診斷問題。如果不能靜脈給藥，可肌肉注射給藥。 （2）術后阿片類藥物抑制效應：部分糾正在手術中使用阿片類藥物后的阿片抑制效應，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應根據患者反應來確定。首次糾正呼吸抑制時，應每隔2-3分鐘，靜脈注射0.1mg-0.2mg，直至產生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無明顯疼痛和不適。本品大于必需劑量時可明顯逆轉痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環負擔增加。 （3）1-2小時時間間隔內需要重復給予本品的量取決于最后一次使用的阿片類藥物的劑量、給藥類型（短作用型還是長作用型）與間隔時間。 （4）重度乙醇中毒0.8mg-1.2mg，一小時后重復給藥0.4mg-0.8mg。 6、兒童使用： （1）阿片類藥物過量：小兒靜脈注射的首次劑量為0.01mg/kg。如果此劑量沒有在臨床上取得滿意的效果，接下去則應給予0.1mg/kg。如果不能靜脈注射，可以分次肌肉注射。 （2）術后阿片類藥物抑制效應：參考成人術后阿片抑制項下的建議和注意事項。在首次糾正呼吸抑制效應時，每隔2-3分鐘靜脈注射本品0.005mg-0.01mg，直至達到理想逆轉程度。 7、新生兒用藥：阿片類藥物引起的抑制靜注、肌注或皮下注射的常用初始劑量為每公斤體重0.01mg。可按照成人術后阿片類抑制的用藥說明重復該劑量。 8、納洛酮激發試驗：用來診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過量。靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現阿片戒斷的癥狀和體征。如果沒有出現，每注射0.6mg，再觀察20分鐘。本品不應給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含阿片的患者。有些患者特別是阿片耐受患者對低劑量本品發生反應，靜脈注射本品0.1mg就可以起診斷作用。

通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日3次，餐前口服，服藥后即刻進餐，療效不明顯時，經充分觀察可以將每次用量增至0.3mg(1次1.5片)。

對本品過敏的患者禁用。

據國外文獻資料，獲得上市許可前進行的研究顯示，1日服用伏格列波糖0.6mg或0.9mg的965例患者中有154例患者(16.0%)；上市后的使用結果調查(至復查結束)顯示，4446例患者中有460例患者(10.3%)，出現了包括實驗室檢查值異常在內的不良反應。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、產婦和哺乳期婦女應慎重用藥，因有關妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險性時才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當不得不用藥時應避免哺乳。兒童用藥：對兒童用藥的安全性尚未確立。老年用藥：老年人通常生理機能下降，應從小劑量開始用藥并留意觀察血糖值及消化系統癥狀等的發生，同時應慎重用藥。

本品適用于阿片類藥物復合麻醉術后，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人蘇醒。用于阿片類藥物過量，完全或部分逆轉阿片類藥物引起的呼吸抑制。用于解救急性乙醇中毒。用于急性阿片類藥物過量的診斷。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。)

1、術后：患者使用本品的不良反應偶見：低血壓、高血壓、室性心動過速和心室顫動、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病。術后患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失并引起患者激動。 2、逆轉阿片類抑制：突然逆轉阿片類抑制可能會引起惡心、嘔吐、出汗、心悸亢進、血壓升高、發抖、癲癇發作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏、甚至可能導致死亡。 3、類阿片依賴：對阿片類藥物產生軀體依賴的患者突然逆轉其阿片作用可能會引起急性戒斷綜合征，包括但不局限于下述癥狀和體征：軀體疼痛、發熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無力、寒顫或發抖、神經過敏、不安或易激惹、痢疾、惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進。 4、對新生兒，阿片戒斷癥狀可能有：驚厥；過度哭泣；反射性活動過多。 5、術后使用本品和減藥時引起的不良反應按器官系統分類如下： （1）心臟：肺水腫、心臟停搏或衰竭、心悸亢進、心室顫動和室性心動過速。據報道由此引起的后遺癥有死亡、昏迷和腦病。 （2）胃腸道：嘔吐、惡心。 （3）神經系統：驚厥、感覺異常、癲癇大發作驚厥。 （4）精神病學：激動、幻覺、發抖。 （5）呼吸道、胸和膈：呼吸困難、呼吸抑制、低氧癥。 （6）皮膚和皮下注射：非特異性注射點反應、出汗。 （7）血管病癥：高血壓、低血壓、熱潮紅或發紅。

1、本品應慎用于已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親為阿片類藥物依賴者的新生兒。對這種病例，突然或完全逆轉阿片作用可能會引起急性戒斷綜合征。 2、由于某些阿片類藥物的作用時間長于納洛酮，因此應該對使用本品效果很好的患者進行持續監護，必要時應重復給藥。 3、本品對非阿片類藥物引進的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無效。只能部分逆轉部分性激動劑或混合激動劑/拮抗劑（如丁丙諾啡和噴他佐辛）引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全響應，在臨床上需要用機械輔助治療呼吸抑制。 4、在術后突然逆轉阿片類抑制可能引起惡心、嘔吐、出汗、發抖、心悸亢進、血壓升高、癲癇發作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏，嚴重的可導致死亡。術后患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失并引起患者激動。 5、有心血管疾病史，或接受其它有嚴重的心血管不良反應（低血壓、室性心動過速或心室顫動、肺水腫）的藥物治療的患者應慎重用本品。 6、應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥后，由于痛覺恢復，可產生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。 7、由于此藥作用持續時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。 8、伴有肝臟疾病、腎功能不全/衰竭患者使用納洛酮的安全性和有效性尚未確立，應慎用本品。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）對小鼠和大鼠進行生殖毒性試驗和劑量分別為人常用劑量的4至8倍，結果未顯示納洛酮有胚胎毒性或致畸毒性。由于未在妊娠婦女進行足夠的和有效的研究，因此妊娠婦女只有在必要時才考慮用藥。 （2）母親依賴常伴有胎兒依賴，因此在對已知或可疑的阿片依賴妊娠婦女使用本品之前應考慮對胎兒的危險。納洛酮可透過胎盤，誘發母親和胎兒出現戒斷癥狀。輕至中度高血壓患者在臨產時使用納洛酮應密切監護，以免發生嚴重高血壓。（3）還不清楚本品是否會影響臨產和/或分娩時間，不過，公布的研究顯示在臨產時使用納洛酮不會對母親和新生兒產生不良作用。（4）還不清楚本品是否會通過人乳分泌。因為藥物可能會分泌到人乳中，因此哺乳婦女應慎用本品。 10、兒童用藥： （1）對患兒或新生兒使用本品可逆轉阿片類作用。阿片類中毒患兒對本品的反應很強，因此需要對其進行至少24小時的密切監護，直到本品完全代謝。 （2）在分娩后開始不久給母親使用本品，對延長新生兒生命的作用只能維持2小時。如果需要的話，在分娩后可直接給新生兒使用本品。 11、老年用藥：沒有足夠的65歲和65歲以上患者使用本品的臨床試驗，未發現老年患者與年輕患者對納洛酮反應的差異。一般情況下，老年患者的劑量選擇需慎重，考慮到肝臟、腎臟或心臟功能降低和伴隨疾病或其它藥物治療的幾率較大，應從小劑量開始用藥。 12、藥物過量：對使用本品過量的患者應進行對癥治療，并嚴密監護。 （1）成人患者：在一項小型試驗中，志愿者接受24mg/70kg藥物的治療未出現毒性。在另一項試驗中，36例急性腦卒中患者接受了4mg/kg（10mg/m2/min）納洛酮的治療，隨后劑量改為2mg/kg/hr，共用藥24小時。23例患者在使用納洛酮后出現了不良反應，7例患者因不良反應而停藥。最嚴重的不良反應為：癲癇發作（2例）、嚴重高血壓（1例）以及低血壓和/或心搏徐緩（3例）。對健康志愿者給藥2mg/kg，有報道稱，出現了認知損害和行為異常，包括易激惹、焦慮、壓力大、多疑、悲傷、注意力不集中和厭食。此外，還報道了軀體癥狀包括頭暈、心情沉重、出汗、惡心和胃痛，報道的行為癥狀維持2-3天。 （2）兒科患者：地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過量的患兒最多只能使用2.2mg納洛酮。兒科報道了一個2歲半的患兒在治療地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過量引起的呼吸抑制時，不小心使用了20mg納洛酮，患兒情況良好，恢復后無后遺癥。還有報道稱一個4歲半的患兒在12小時內使用了2.2mg納洛酮，未出現后遺癥。

1.下述患者應慎重用藥 1)正在服用其它糖尿病藥物的患者（同時服用本品有可能引起低血糖） 2)有腹部手術史或腸梗阻史的患者（因服用本品可能使腸內氣體增加，易出現腸梗阻樣癥狀。） 3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者（因本品有引起消化道副作用的可能性，有可能使病情惡化。） 4)勒姆里爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。（因服用本品可能使腸內氣體增加，有可能使病情惡化。） 5)嚴重肝障礙的患者（因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴重肝硬化病例中，有可能出現高血氨癥惡化同時伴隨意識障礙。） 6)嚴重腎障礙的患者（因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控制狀況的顯著變化。） 2.一般注意事項 1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現糖尿病樣癥狀（腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等）。 2)對只進行糖尿病基本治療即飲食療法運動療法的患者，僅限于餐后2小時血糖值在200mg/dl（11.1mmol/L）以上。 3)除飲食療法和運動療法外，對并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品