益多酯片

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分益多酯。

草酸艾司西酞普蘭?

北京海德潤醫(yī)藥集團有限公司

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H11022449

國藥準字H20080788

本品用于治療高膽固醇血癥。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

1、本品宜在餐后或餐時口服，服用本品3個月后，如無效，應停用本品。 2、成人常用量口服一次0.25g，一日2次，隨治療反應可增加至一次0.25g，一日3次。 3、如合并高尿酸血癥，可開始時一次0.25g，每日3次。 4、治療后血脂正常，可改用一次0.25g，每日2次維持。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的...

1、對益多酯過敏的患者禁用。 2、肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，本品可促進膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加。 3、嚴重腎功能不全患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀；腎病綜合征引起血白蛋白減少的患者禁用，因其發(fā)生肌病的危險性增加。 4、患膽囊疾病、膽石癥者禁用，本品可使膽囊疾患癥狀加劇而需要手術(shù)。 5、近期有心肌梗死或患癲癇病的患者禁用。

國外文獻報道，不良反應多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現(xiàn)停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現(xiàn)停藥癥狀，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行系統(tǒng)評價，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。? 謝和營養(yǎng)障礙 常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 性欲降低、性快感缺失（女性） 神經(jīng)系統(tǒng)障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；? 味覺異常、睡眠障礙 呼吸系統(tǒng)、胸部和膈區(qū)異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 鼻竇炎、呵欠 胃腸道系統(tǒng)異常 很常見（＞1/10）；? 惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；? 腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 多汗 生

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發(fā)現(xiàn)畸形發(fā)生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請參見“用法用量”。? 老年用藥：請參見“用法用量”。?

本品用于治療高膽固醇血癥。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

1、最常見的不良反應為胃腸道不適，如消化不良、惡心、飽脹感、胃部不適等，其它較少見的不良反應還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎、貧血及白細胞減少等。個別病例有血氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 2、本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導致血肌酸磷酸激酶升高；發(fā)生橫紋肌溶解，主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、并可導致腎衰，但較罕見；在患有腎病綜合征及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發(fā)生肌病的危險性增加。 3、本品有增加患膽石癥的危險；氯貝丁酸衍生物類可從3方面影響類固醇的代謝，它們可抑制膽固醇的合成，抑制膽汁酸的合成，加強膽固醇從膽汁中的排泌，后兩個因素可使膽汁中的膽固醇飽和度增加，因此可能導致某些患者形成膽結(jié)石，但同時還可能存在其它影響因素。

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機制是抑制5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿 片受體沒有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗中，大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推

1、本品治療期間應定期檢查血脂、肝腎功能、血細胞計數(shù)、血肌酸磷酸激酶。 2、如果臨床有可疑的肌病的癥狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，則應停藥。 3、在服用本品之前，應盡量先采用飲食療法、鍛煉和減肥，以及控制糖尿病和甲狀腺機能減退等方法來控制血脂水平，無效時再使用藥物治療。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生于自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。 下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始后的兩周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發(fā)作 出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應該對已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進行監(jiān)測。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。 自殺 抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，并會一直持續(xù)，直至自發(fā)或治療而發(fā)生顯著改善。對使用抗抑郁劑的患者應進行密切監(jiān)測，特別