醋酸潑尼松

硫酸氫氯吡格雷片

本品主要成分為醋酸潑尼松，或醋酸潑尼松龍。

本品主要成份為：硫酸氫氯吡格雷 　　化學名稱：S(+)-2-(2-氯苯基)-2-（4，5，6，7-四氫噻吩[3，2-c]并吡啶-5）乙酸甲酯硫酸氫鹽 　　化學結構式： 　　分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4 　　分子量：419.9

浙江仙琚制藥股份有限公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準字H33020758

國藥準字J20180029

醋酸潑尼松片、醋酸潑尼松龍片、醋酸潑尼松龍注射液：

氯吡格雷用于以下患者，預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 近期心肌梗死患者（從幾天到小于35天）、近期缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者。 急性冠脈綜合征的患者 非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)合，可合并在溶栓治療中使用。 更多信息參見

醋酸潑尼松龍片： 口服用于治療過敏性、炎癥性疾病，成人開始每日量按病情輕重緩急15-40mg，需用時可用到60mg，或每日0.5-1mg/kg，發(fā)熱患者分三次服用，體溫正常者每日晨起一次頓服。病情穩(wěn)定后應逐漸減量，維持量5-10mg，視病情而定。小兒開始用量一日1mg/kg。 醋酸潑尼松片： 1、口服一般一次5-10mg，一日10-60mg，必要時酌量增減，由醫(yī)生決定。對于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合征、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病，可給每日40-60mg，病情穩(wěn)定后逐漸減量。 2、對藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病，可給潑尼松每日20-40mg，癥狀減輕后減量，每隔1-2日減少5mg。 3、防止器官移植排異反應，一般在術前1-2天開始每日口服100mg，術后一周改為每日60mg，以后逐漸減量。 4、治療急性白血病、惡性腫瘤，每日口服60-80mg，癥狀緩解后減量。 醋酸潑尼松龍乳膏、醋酸潑尼松乳膏： 局部外用。取適量本品涂于患處，一日2-3次。 醋酸潑尼松龍注射液： 肌注或關節(jié)腔注射：一日10-40mg，必要時可加量。 醋酸潑尼松龍滴眼液： 滴入結膜囊內(nèi)。一次1-2滴，一日2-4次。治療開始的24至48小時，劑量可酌情加大至每小時2滴。注意不宜過早停藥。

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1、對本品及其他甾體激素過敏者禁用。 2、下列疾病患者一般不宜使用，特殊情況應權衡利弊使用，但應注意病情惡化可能：嚴重的精神病（過去或現(xiàn)在）和癲癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術，骨折，創(chuàng)傷修復期，角膜潰瘍，腎上腺皮質(zhì)機能亢進癥，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松癥等。 3、病毒感染者（如皰疹、水痘）禁用。 4、未行抗感染治療的急性化膿性眼部感染。 5、急性單純皰疹病毒性角膜炎（樹枝狀角膜炎）及其他大多數(shù)的角結膜病毒感染。 6、有牛痘、水痘等感染性疾病。

） 非甾體抗炎藥（NSAIDs）：在健康志愿者進行的臨床試驗中，氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究，所以，是否同所有非甾體抗炎藥合用均會增加胃腸道出血的危險性事件尚不清楚。因此，非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時應特別小心（見注意事項）。 其它聯(lián)合治療： 由于氯吡格雷部分地由CYP2C19代謝為活性代謝物，使用抑制此酶活性的藥物將導致氯吡格雷活性代謝物水平的降低。藥物相互作用的臨床相關意義尚不確定。不推薦聯(lián)合使用強效或中度CYP2C19抑制劑（如奧美拉唑）（參見

孕婦及哺乳期婦女用藥：·懷孕期 　　因尚無臨床上提供的有關用于妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹慎起見，應避免給懷孕期婦女使用波立維。動物實驗無直接或間接的證據(jù)表明波立維對懷孕，胚胎/胎兒的發(fā)育，分娩或出生后成長存在有害作用（參見 兒童用藥：尚無在兒童中使用的經(jīng)驗。 老年用藥：參見

醋酸潑尼松片、醋酸潑尼松龍片、醋酸潑尼松龍注射液：

氯吡格雷用于以下患者，預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 近期心肌梗死患者（從幾天到小于35天）、近期缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者。 急性冠脈綜合征的患者 非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經(jīng)皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)合，可合并在溶栓治療中使用。 更多信息參見

醋酸潑尼松片、醋酸潑尼松龍片、醋酸潑尼松龍注射液： 糖皮質(zhì)激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發(fā)生在應用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類： 1、長程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。 2、患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀尤易發(fā)生于患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3、并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4、糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng)仔細檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復燃，則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。 醋酸潑尼松龍乳膏、醋酸潑尼松乳膏： 長期使用可引起局部皮膚萎縮，毛細血管擴張、色素沉著以及繼發(fā)感染。偶見過敏反應。 醋酸潑尼松龍滴眼液： 1、可能引起局部刺激。長期使用還可能引起眼內(nèi)壓升高，導致視神經(jīng)損害、視野缺損。也可能導致后囊膜下白內(nèi)障形成，繼發(fā)眼部真菌或病毒感染；角膜或鞏膜變薄的患者，使用后可能引起眼球穿孔；另外可能引起傷口愈合延緩。 2、含皮質(zhì)類固醇的制劑也可能引起眼前段色素膜炎或眼球穿孔。 3、偶有報導眼部應用皮質(zhì)類固醇引起瞳孔散大、眼睛調(diào)節(jié)能力降低和上瞼下垂。

藥效學特性： 　　氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結合及繼發(fā)的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人體重復口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導的血小板聚集，抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài)時，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。 　　毒理學研究： 　　在大鼠和狒狒進行的臨床前研究中，最常見的反應為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天

1、誘發(fā)感染：在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結核感染復發(fā)。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥后，即應迅速減量、停藥。 2、對診斷的干擾： （1）糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。 （2）對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數(shù)下降，多核白細胞和血小板增加，后者也可下降。 （3）長期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。 （4）還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對TSH釋放素（TRH）刺激的反應，使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素（LHRH）興奮試驗的結果。 （5）使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。 3、下列情況應慎用：心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減（此時糖皮質(zhì)激素作用增強）、重癥肌無力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。 4、隨訪檢查：長期應用糖皮質(zhì)激素者，應定期檢查以下項目： （1）血糖、尿糖或糖耐量試驗，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。 （2）小兒應定期檢測生長和發(fā)育情況。 （3）眼科檢查，注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。 （4）血清電解質(zhì)和大便隱血。 （5）高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查，尤以老年人為然。 5、醋酸潑尼松龍乳膏、醋酸潑尼松乳膏： （1）不得用于皮膚破潰處。 （2）避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 （3）用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，并將局部藥物洗凈，必要時向醫(yī)師咨詢。 （4）不宜大面積、長期使用；用藥1周后癥狀未緩解，請咨詢醫(yī)師。 （5）運動員慎用。 6、醋酸潑尼松龍滴眼液： （1）有報道在致角膜變薄的疾病中，眼局部應用皮質(zhì)類固醇可導致角膜穿孔。已認為多種不同的疾病及長期應用皮質(zhì)類固醇可引起角膜或鞏膜變薄。在角膜或鞏膜已變薄時，眼局部應用皮質(zhì)類固醇有可能導致眼球穿孔。 （2）本品無抗菌作用，故存在感染時，需針對致病菌進行適當?shù)目咕委煛?（3）急性眼部化膿性感染時局部應用類固醇，可掩蓋病或使病情惡化。長期應用可抑制眼部的免疫反應，從而增加眼部繼發(fā)感染的可能性。 （4）有單純皰疹病毒性角膜炎病及病史者，須慎用類固醇類藥物，并需經(jīng)常在裂隙燈下觀察病灶變化。 （5）有報道長期使用類固醇時并發(fā)角膜真菌感染，因此使用類固醇后或正在使用時，出現(xiàn)任何難愈的角膜潰瘍，應疑及真菌感染的可能。 （6）眼部使用皮質(zhì)類固醇，在某些病例可引起眼內(nèi)壓升高，而眼壓升高可能導致青光眼，而致視神經(jīng)損害和視野缺損。因此建議使用該藥期間常測眼壓，尤其是對正患青光眼的患者或曾患青光眼的患者。 （7）有報道長期或大劑量眼部使用皮質(zhì)類固醇藥物，可導致后囊膜下白內(nèi)障形成。敏感患者可能出現(xiàn)急性眼前段色素膜炎。白內(nèi)障術后應用類固醇可能使愈合延緩，并可增加濾泡的發(fā)生率。如出現(xiàn)過敏反應或其它嚴重反應，立即停用本品。皮質(zhì)類固醇之間出現(xiàn)交叉過敏。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠期用藥：糖皮質(zhì)激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎腭裂，胎盤功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。 （2）哺乳期用藥：由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，盡可能避免使用。 8、兒童用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重，因激素可抑制患兒的生長和發(fā)育，如確有必要長期使用，應采用短效（如可的松）或中效制劑（如潑尼松），避免使用長效制劑（如地塞米松）。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長期使用糖皮質(zhì)激素必須密切觀察，患兒發(fā)生骨質(zhì)疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡和體重而定外，更應該按疾病的嚴重程度和患兒對治療的反應而定。對于有腎上腺皮質(zhì)功能減退患兒的治療，其激素的用量應根據(jù)體表面積而定，如果按體重而定則易發(fā)生過量，尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。 9、老年患者用藥：老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性應用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。 10、藥物過量：可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進綜合癥。

）。 泮妥拉唑、蘭索拉唑與氯吡格雷聯(lián)用后，未觀察到氯吡格雷代謝物的血藥濃度大幅下降。 聯(lián)合使用泮妥拉唑80mg每日一次，氯吡格雷活性代謝物的血漿濃度分別下降了20%（負荷劑量）和14%（維持劑量），并分別伴有15%和11%的平均血小板聚集抑制率的下降。這些結果提示氯吡格雷可以與泮妥拉唑聯(lián)合給藥。 沒有證據(jù)顯示其它抑制胃酸分泌藥物如H2阻滯劑（不包括CYP2C19抑制劑西咪替丁）或抗酸劑干擾氯吡格雷抗血小板活性。 其他藥物： 通過其它大量的臨床研究，對氯吡格雷與其它合用藥物的藥效學和藥代動力學相互作用進行研究。氯吡格雷與阿替洛爾、硝苯地平單藥或同時合用時，未出現(xiàn)有臨床意義的藥效學相互作用。此外，氯吡格雷與苯巴比妥、雌二醇合用對氯吡格雷的藥效學活性無顯著影響。 氯吡格雷不改變地高辛或茶堿的藥代動力學。制酸劑不改變氯吡格雷的吸收程度。 CAPRIE研究資料表明，苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地與氯口比格雷合用。 除上述明確的藥物相互作用信息外，對動脈粥樣硬化血栓形成疾病患者常用藥物與氯吡格雷的相互作用進行了研究。然而，在臨床試驗中，患者在服用氯吡格雷的同時接受多種伴隨藥物，包括利尿藥、β阻滯劑、A