鹽酸羅哌卡因

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑

本品主要成分為鹽酸羅哌卡因。

丙酸氟替卡松。

浙江仙琚制藥股份有限公司

Glaxo Wellcome SA

國藥準(zhǔn)字H20163203

注冊(cè)證號(hào)H20130189

1、外科手術(shù)麻醉：

可預(yù)防性治療哮喘，詳見說明書。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射劑： 鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。用氯化鈉注射液按所需給藥濃度溶解后使用。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對(duì)于鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。在注射前以及注射期間，應(yīng)仔細(xì)回吸以防止血管內(nèi)注射。 1、當(dāng)需要大劑量注射時(shí)，如硬膜外麻醉，建議使用3-5ml試驗(yàn)劑量的含有腎上腺素的利多卡因（2%賽羅卡因）。 （1）如誤靜脈內(nèi)注射可引起短暫的心率加快，或誤蛛網(wǎng)膜下腔注射可出現(xiàn)脊髓麻醉。在注入標(biāo)準(zhǔn)劑量前及注入中需反復(fù)回吸并注意緩慢注射或逐漸增加注射速度（25-50mg/min），同時(shí)密切觀察病人的生命指征并持續(xù)與病人交談。 （2）如出現(xiàn)中毒癥狀，應(yīng)立即停止注射。對(duì)術(shù)后疼痛的治療，建議采用以下技術(shù)： ①如果術(shù)前已經(jīng)放置硬膜外導(dǎo)管，可經(jīng)此管給予本品7.5mg/ml實(shí)施硬膜外注射。術(shù)后用2mg/ml鹽酸羅哌卡因維持鎮(zhèn)痛。 ②對(duì)大多數(shù)中度至重度的術(shù)后疼痛，臨床研究表明每小時(shí)6-10ml（12-20mg）的輸液速度，能夠提供有效鎮(zhèn)痛，只伴有輕微而非進(jìn)行性的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯。采用這一技術(shù)后，對(duì)阿片類藥物的需求明顯下降。 2、臨床研究還表明，對(duì)于需用較高劑量的病人，每小時(shí)12-14ml（24-28mg）的輸液速度也能較好地耐受。7.5mg/ml以上的濃度未曾有用于剖腹產(chǎn)術(shù)的記錄。臨床經(jīng)驗(yàn)表明鹽酸羅哌卡因注射液硬膜外輸入長達(dá)24小時(shí)是可行的。

本吸入氣霧劑只能經(jīng)口腔吸入。對(duì)吸氣和吸藥同步進(jìn)行有困難的病人可以借助儲(chǔ)霧罐。病人應(yīng)注重本藥吸入氣霧劑用于預(yù)防性的治療，即使無癥狀也應(yīng)定期使用。用藥后4-7天內(nèi)顯效。成人及16歲以上兒童每次100-1000g，每日2次。通常為每次2撳，每日2次。詳見說明書。

對(duì)本品或本品中任何成分或?qū)ν愃幤愤^敏者禁用。

不良事件根據(jù)不同的發(fā)生系統(tǒng)、器官和發(fā)生率分別列出。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)人類妊娠期內(nèi)用丙酸氟替卡松的安全性尚無足夠的證據(jù)。在嚙齒類動(dòng)物試驗(yàn)中已發(fā)現(xiàn)皮質(zhì)激素誘發(fā)胎毒性和畸胎形成。盡管如此，尚未發(fā)現(xiàn)此類化合物對(duì)孕期婦女的相同作用。在對(duì)小鼠和大鼠進(jìn)行的皮下注射100-150mg/kg/天及以上劑量的丙酸氟替卡松的致畸試驗(yàn)中，可見預(yù)期的胎毒性和畸胎形成。在大鼠的吸入致畸試驗(yàn)中，吸入68.7ug/kg/天劑量的丙酸氟替卡松，未見任何畸形發(fā)生，但以25.7ug/kg/天和更大劑量對(duì)母獸給藥，出現(xiàn)胎獸體重減輕和生長發(fā)育遲緩。就該類藥物的早期化合物而言，這些作用與人類治療相關(guān)的可能性很小。盡管如此，與其它藥物相同，只有當(dāng)藥物對(duì)母親的預(yù)期益處超過對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才能考慮在妊娠期間給予丙酸氟替卡松。尚未進(jìn)行有關(guān)丙酸氟替卡松在人乳中分泌的研究。對(duì)哺乳期大鼠皮下注射放射性標(biāo)記過的定量藥物，1-8小時(shí)后，在血漿和乳汁中可監(jiān)測(cè)到放射性活性(在乳汁中的濃度為血漿中的3-7倍)。然而，鑒于丙酸氟替卡松在母親體內(nèi)的血藥濃度很低，被新生兒攝取的丙酸氟替卡松的量估計(jì)是很少的。兒童用藥：詳見【適應(yīng)癥】、【用法用量】及注意事項(xiàng)】。老年用藥：詳見【用法用量】。

1、外科手術(shù)麻醉：

可預(yù)防性治療哮喘，詳見說明書。

1、不可預(yù)期的影響：鹽酸羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的。除了誤注射進(jìn)血管或過量等意外事件，局麻的副反應(yīng)幾乎是少見的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別，如硬膜外麻醉時(shí)的血壓下降和心動(dòng)過緩。用藥過量和誤注射入血管可能引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。 2、過敏反應(yīng)：過敏反應(yīng)對(duì)酰胺類的局麻藥來說是很少見的。（最嚴(yán)重的過敏反應(yīng)是過敏性休克）。 3、急性全身毒性：只有在過大劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)。 4、最常見的不良反應(yīng)：大部分和麻醉有關(guān)的事件都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)。在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，惡心的發(fā)生率為25%。臨床報(bào)道常見不良反應(yīng)事件（＞1%）是低血壓、惡心、心動(dòng)過緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿潴留、頭暈、高血壓、寒戰(zhàn)、心動(dòng)過速、焦慮、感覺減退。

1、對(duì)于高齡或伴有其它嚴(yán)重疾患諸如患有心臟傳導(dǎo)部分或全部阻滯、嚴(yán)重肝病或嚴(yán)重腎功能不全等疾病而需施用區(qū)域麻醉的病人，應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，在實(shí)施麻醉前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。 2、由于鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，因藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。 3、硬膜外麻醉會(huì)產(chǎn)生低血壓和心動(dòng)過緩，如預(yù)先輸注擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時(shí)可重復(fù)用藥。 4、神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合征、蛛網(wǎng)膜炎、馬尾綜合征）和區(qū)域麻醉有關(guān)，而和局部麻醉藥幾乎無關(guān)。 5、區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測(cè)和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實(shí)施較大劑量麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其他并發(fā)癥的診斷和治療。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所用的局麻藥無關(guān)。 6、對(duì)駕駛和機(jī)械操作者的影響：即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會(huì)輕微地影響精神狀況及共濟(jì)協(xié)調(diào)，還會(huì)暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 避免吸入過量；3. 哮喘患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 患有活動(dòng)性肺結(jié)核患者慎用；5. 定期檢查腎上腺功能；6. 避免與酮康唑等藥物合用。