鹽酸羅哌卡因

利培酮口崩片

本品主要成分為鹽酸羅哌卡因。

本品主要成份為利培酮。

浙江仙琚制藥股份有限公司

吉林省西點(diǎn)藥業(yè)科技發(fā)展股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20163203

國藥準(zhǔn)字H20060283

1、外科手術(shù)麻醉：

用于治療怠性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有美的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感，焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中，本品可持續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射劑： 鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。用氯化鈉注射液按所需給藥濃度溶解后使用。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對于鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。在注射前以及注射期間，應(yīng)仔細(xì)回吸以防止血管內(nèi)注射。 1、當(dāng)需要大劑量注射時(shí)，如硬膜外麻醉，建議使用3-5ml試驗(yàn)劑量的含有腎上腺素的利多卡因（2%賽羅卡因）。 （1）如誤靜脈內(nèi)注射可引起短暫的心率加快，或誤蛛網(wǎng)膜下腔注射可出現(xiàn)脊髓麻醉。在注入標(biāo)準(zhǔn)劑量前及注入中需反復(fù)回吸并注意緩慢注射或逐漸增加注射速度（25-50mg/min），同時(shí)密切觀察病人的生命指征并持續(xù)與病人交談。 （2）如出現(xiàn)中毒癥狀，應(yīng)立即停止注射。對術(shù)后疼痛的治療，建議采用以下技術(shù)： ①如果術(shù)前已經(jīng)放置硬膜外導(dǎo)管，可經(jīng)此管給予本品7.5mg/ml實(shí)施硬膜外注射。術(shù)后用2mg/ml鹽酸羅哌卡因維持鎮(zhèn)痛。 ②對大多數(shù)中度至重度的術(shù)后疼痛，臨床研究表明每小時(shí)6-10ml（12-20mg）的輸液速度，能夠提供有效鎮(zhèn)痛，只伴有輕微而非進(jìn)行性的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯。采用這一技術(shù)后，對阿片類藥物的需求明顯下降。 2、臨床研究還表明，對于需用較高劑量的病人，每小時(shí)12-14ml（24-28mg）的輸液速度也能較好地耐受。7.5mg/ml以上的濃度未曾有用于剖腹產(chǎn)術(shù)的記錄。臨床經(jīng)驗(yàn)表明鹽酸羅哌卡因注射液硬膜外輸入長達(dá)24小時(shí)是可行的。

) 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會發(fā)生(體位性...

對本品或本品中任何成分或?qū)ν愃幤愤^敏者禁用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。 2.較少見的不良反應(yīng)是:嗜睡，疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難，射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加，水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(sIADH)引發(fā)水中毒。 8.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 9.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 10.有輕度中性粒細(xì)胞和／或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)道.

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一次1-2mg，一日2次。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

1、外科手術(shù)麻醉：

用于治療怠性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有美的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感，焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中，本品可持續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1、不可預(yù)期的影響：鹽酸羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的。除了誤注射進(jìn)血管或過量等意外事件，局麻的副反應(yīng)幾乎是少見的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別，如硬膜外麻醉時(shí)的血壓下降和心動(dòng)過緩。用藥過量和誤注射入血管可能引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。 2、過敏反應(yīng)：過敏反應(yīng)對酰胺類的局麻藥來說是很少見的。（最嚴(yán)重的過敏反應(yīng)是過敏性休克）。 3、急性全身毒性：只有在過大劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應(yīng)。 4、最常見的不良反應(yīng)：大部分和麻醉有關(guān)的事件都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)。在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，惡心的發(fā)生率為25%。臨床報(bào)道常見不良反應(yīng)事件（＞1%）是低血壓、惡心、心動(dòng)過緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿潴留、頭暈、高血壓、寒戰(zhàn)、心動(dòng)過速、焦慮、感覺減退。

1、對于高齡或伴有其它嚴(yán)重疾患諸如患有心臟傳導(dǎo)部分或全部阻滯、嚴(yán)重肝病或嚴(yán)重腎功能不全等疾病而需施用區(qū)域麻醉的病人，應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，在實(shí)施麻醉前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。 2、由于鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，因藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。 3、硬膜外麻醉會產(chǎn)生低血壓和心動(dòng)過緩，如預(yù)先輸注擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時(shí)可重復(fù)用藥。 4、神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合征、蛛網(wǎng)膜炎、馬尾綜合征）和區(qū)域麻醉有關(guān)，而和局部麻醉藥幾乎無關(guān)。 5、區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實(shí)施較大劑量麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其他并發(fā)癥的診斷和治療。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所用的局麻藥無關(guān)。 6、對駕駛和機(jī)械操作者的影響：即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會輕微地影響精神狀況及共濟(jì)協(xié)調(diào)，還會暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見