鹽酸羅哌卡因

氨磺必利片

本品主要成分為鹽酸羅哌卡因。

本品主要成份為氨磺必利。化學名稱：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺分子式：C17H27N3O4S分子量;369.48

浙江仙琚制藥股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20163203

國藥準字H20113231

1、外科手術麻醉：

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射劑： 鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。用氯化鈉注射液按所需給藥濃度溶解后使用。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對于鎮痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。在注射前以及注射期間，應仔細回吸以防止血管內注射。 1、當需要大劑量注射時，如硬膜外麻醉，建議使用3-5ml試驗劑量的含有腎上腺素的利多卡因（2%賽羅卡因）。 （1）如誤靜脈內注射可引起短暫的心率加快，或誤蛛網膜下腔注射可出現脊髓麻醉。在注入標準劑量前及注入中需反復回吸并注意緩慢注射或逐漸增加注射速度（25-50mg/min），同時密切觀察病人的生命指征并持續與病人交談。 （2）如出現中毒癥狀，應立即停止注射。對術后疼痛的治療，建議采用以下技術： ①如果術前已經放置硬膜外導管，可經此管給予本品7.5mg/ml實施硬膜外注射。術后用2mg/ml鹽酸羅哌卡因維持鎮痛。 ②對大多數中度至重度的術后疼痛，臨床研究表明每小時6-10ml（12-20mg）的輸液速度，能夠提供有效鎮痛，只伴有輕微而非進行性的運動神經阻滯。采用這一技術后，對阿片類藥物的需求明顯下降。 2、臨床研究還表明，對于需用較高劑量的病人，每小時12-14ml（24-28mg）的輸液速度也能較好地耐受。7.5mg/ml以上的濃度未曾有用于剖腹產術的記錄。臨床經驗表明鹽酸羅哌卡因注射液硬膜外輸入長達24小時是可行的。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應一次服完，若每天劑量超過400mg，應分為兩次服用。急性期：對于急性精神病發作，推薦劑量為400mg/天至800mg/天口服。根據個體情況，每日劑量可以提高至1200mg/天。超過1200mg/天的劑量尚未廣泛評價安全性，因此不應使用。開始治療時不需要特殊的劑量滴定。在治療期間，應該根據個體反應調整劑量。陽性及陰性癥狀混合階段：治療初期，應主要控制陽性癥狀，劑量可為：400～800mg/天。然后根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。維持治療：任何情況下，均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。陰性癥狀占優勢階段：推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。腎臟損害：由于缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用于患有嚴重腎功能不全的病人(肌酐清除率＜10ml/min)(見禁忌)。肝臟損害：由于氨磺必利代謝較少，肝臟損害患者不需調整劑量。

對本品或本品中任何成分或對同類藥品過敏者禁用。

不良反應發生率分級采用CIOMS標準：詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：在動物中，氨磺必利沒有顯示生殖毒性。觀察到與藥物藥理作用（調節催乳素的作用）相關的生育力下降。沒有發現氨磺必利有致畸作用。妊娠期婦女暴露于氨磺必利的臨床資料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不確定。除非益處超過潛在風險，否則不建議在妊娠期間使用本品。如果在妊娠期間使用氨磺必利，新生兒可能顯示氨磺必利的不良反應，因此應該考慮進行適當的監測。2.哺乳：由于沒有該藥是否通過乳汁分泌的資料，所以，哺乳期間應禁止服用本藥。兒童用藥：由于尚未確定氨磺必利在青春期至18歲青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用于青春期精神分裂癥的資料有限，所以，不建議在青春期至18歲的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的兒童禁用氨磺必利（見【禁忌】）。老年用藥：由于老年人對藥物的高敏感性（可產生鎮靜或低血壓癥狀），所以老年人服藥時應特別注意。藥代動力學研究數據顯示，對于年齡高于65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10～30%。

1、外科手術麻醉：

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

1、不可預期的影響：鹽酸羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的。除了誤注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經本身引起的生理反應相區別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和誤注射入血管可能引起嚴重的全身反應。 2、過敏反應：過敏反應對酰胺類的局麻藥來說是很少見的。（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。 3、急性全身毒性：只有在過大劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應。 4、最常見的不良反應：大部分和麻醉有關的事件都和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%，惡心的發生率為25%。臨床報道常見不良反應事件（＞1%）是低血壓、惡心、心動過緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿潴留、頭暈、高血壓、寒戰、心動過速、焦慮、感覺減退。

1、對于高齡或伴有其它嚴重疾患諸如患有心臟傳導部分或全部阻滯、嚴重肝病或嚴重腎功能不全等疾病而需施用區域麻醉的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在實施麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。 2、由于鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，因藥物排泄延遲，重復用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發生全身性中毒的可能性增大。 3、硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸注擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重復用藥。 4、神經系統的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合征、蛛網膜炎、馬尾綜合征）和區域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。 5、區域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用于監測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。在實施較大劑量麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員應進行適當的培訓并能熟悉副作用、全身毒性和其他并發癥的診斷和治療。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所用的局麻藥無關。 6、對駕駛和機械操作者的影響：即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微地影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。

1.警告 惡性綜合癥：與其他精神鎮靜藥物一樣，可能發生惡性綜合癥，表現為高熱、肌強直、植物神經功能紊亂、意識障礙、磷酸肌酸激酶水平升高。高熱時，尤其對于那些服用高劑量藥物的病人，應停止包括本品在內的所有抗精神病治療。 與其他抗多巴胺藥物一樣，對帕金森病患者處方氨磺必利時也應該謹慎，因為可能引起該病惡化。只有在不能避免精神鎮靜劑治療時才可使用氨磺必利。 延長QT間期：氨磺必利延長QT間期，與劑量相關，這種作用可增加發生嚴重室性心律失常的風險，例如尖端扭轉型室性心動過速，若有心動過緩，低鉀血癥，先天性或獲得性QT間期延長（合并用藥也可延長QT間期），發生嚴重室性心律失常的危險性增加。 如果臨床情況允許，給藥前應先確定病人沒有以下可能引起心律失常的因素存在： 心動過緩，心率<55次/分； 電解質失衡，尤其是低鉀血癥； 先天性QT間期延長。 目前所進行的藥物治療可導致明顯的心動過緩（<55次/分），低鉀血癥，心內傳導減慢或QT間期延長。 對于準備接受長期精神鎮靜藥物治療的病人，心電圖（ECG）應作為早期評價的一部分。 中風：在患有癡呆和接受某些非典型抗精神病藥物治療的老年患者中進行的安慰劑對照