鹽酸羅哌卡因

辛伐他汀片

本品主要成分為鹽酸羅哌卡因。

本品主要成份為辛伐他汀。

浙江仙琚制藥股份有限公司

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20163203

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000009

1、外科手術(shù)麻醉：

1.高脂血癥：(1)對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對(duì)于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2.冠心病，對(duì)冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)減少死亡的危險(xiǎn)性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險(xiǎn)性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。(4)減少心肌血管再通手術(shù)(冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù))的危險(xiǎn)性。(5)延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射劑： 鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。用氯化鈉注射液按所需給藥濃度溶解后使用。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對(duì)于鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。在注射前以及注射期間，應(yīng)仔細(xì)回吸以防止血管內(nèi)注射。 1、當(dāng)需要大劑量注射時(shí)，如硬膜外麻醉，建議使用3-5ml試驗(yàn)劑量的含有腎上腺素的利多卡因（2%賽羅卡因）。 （1）如誤靜脈內(nèi)注射可引起短暫的心率加快，或誤蛛網(wǎng)膜下腔注射可出現(xiàn)脊髓麻醉。在注入標(biāo)準(zhǔn)劑量前及注入中需反復(fù)回吸并注意緩慢注射或逐漸增加注射速度（25-50mg/min），同時(shí)密切觀察病人的生命指征并持續(xù)與病人交談。 （2）如出現(xiàn)中毒癥狀，應(yīng)立即停止注射。對(duì)術(shù)后疼痛的治療，建議采用以下技術(shù)： ①如果術(shù)前已經(jīng)放置硬膜外導(dǎo)管，可經(jīng)此管給予本品7.5mg/ml實(shí)施硬膜外注射。術(shù)后用2mg/ml鹽酸羅哌卡因維持鎮(zhèn)痛。 ②對(duì)大多數(shù)中度至重度的術(shù)后疼痛，臨床研究表明每小時(shí)6-10ml（12-20mg）的輸液速度，能夠提供有效鎮(zhèn)痛，只伴有輕微而非進(jìn)行性的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯。采用這一技術(shù)后，對(duì)阿片類藥物的需求明顯下降。 2、臨床研究還表明，對(duì)于需用較高劑量的病人，每小時(shí)12-14ml（24-28mg）的輸液速度也能較好地耐受。7.5mg/ml以上的濃度未曾有用于剖腹產(chǎn)術(shù)的記錄。臨床經(jīng)驗(yàn)表明鹽酸羅哌卡因注射液硬膜外輸入長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)是可行的。

口服：如需要可掰開(kāi)服用。詳見(jiàn)說(shuō)明書。

對(duì)本品或本品中任何成分或?qū)ν愃幤愤^(guò)敏者禁用。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見(jiàn)。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過(guò)敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性。來(lái)源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報(bào)告。

1、外科手術(shù)麻醉：

1.高脂血癥：(1)對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對(duì)于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2.冠心病，對(duì)冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)減少死亡的危險(xiǎn)性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險(xiǎn)性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。(4)減少心肌血管再通手術(shù)(冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù))的危險(xiǎn)性。(5)延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

1、不可預(yù)期的影響：鹽酸羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長(zhǎng)效酰胺類的局麻藥是類似的。除了誤注射進(jìn)血管或過(guò)量等意外事件，局麻的副反應(yīng)幾乎是少見(jiàn)的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別，如硬膜外麻醉時(shí)的血壓下降和心動(dòng)過(guò)緩。用藥過(guò)量和誤注射入血管可能引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。 2、過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)對(duì)酰胺類的局麻藥來(lái)說(shuō)是很少見(jiàn)的。（最嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)是過(guò)敏性休克）。 3、急性全身毒性：只有在過(guò)大劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過(guò)量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)。 4、最常見(jiàn)的不良反應(yīng)：大部分和麻醉有關(guān)的事件都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)。在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，惡心的發(fā)生率為25%。臨床報(bào)道常見(jiàn)不良反應(yīng)事件（＞1%）是低血壓、惡心、心動(dòng)過(guò)緩、嘔吐、感覺(jué)異常、體溫升高、頭痛、尿潴留、頭暈、高血壓、寒戰(zhàn)、心動(dòng)過(guò)速、焦慮、感覺(jué)減退。

1、對(duì)于高齡或伴有其它嚴(yán)重疾患諸如患有心臟傳導(dǎo)部分或全部阻滯、嚴(yán)重肝病或嚴(yán)重腎功能不全等疾病而需施用區(qū)域麻醉的病人，應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，在實(shí)施麻醉前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。 2、由于鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，因藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。 3、硬膜外麻醉會(huì)產(chǎn)生低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，如預(yù)先輸注擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時(shí)可重復(fù)用藥。 4、神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合征、蛛網(wǎng)膜炎、馬尾綜合征）和區(qū)域麻醉有關(guān)，而和局部麻醉藥幾乎無(wú)關(guān)。 5、區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測(cè)和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實(shí)施較大劑量麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其他并發(fā)癥的診斷和治療。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所用的局麻藥無(wú)關(guān)。 6、對(duì)駕駛和機(jī)械操作者的影響：即使沒(méi)有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會(huì)輕微地影響精神狀況及共濟(jì)協(xié)調(diào)，還會(huì)暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。

1.病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。 2.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無(wú)法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗(yàn)中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過(guò)正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無(wú)黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無(wú)過(guò)敏現(xiàn)象。建議在治療前對(duì)于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過(guò)正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。與其它降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報(bào)道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過(guò)性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。 3.肌肉反應(yīng)。應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來(lái)自骨骼肌)輕微的一過(guò)性升高，但這些并無(wú)任何臨床意義。對(duì)于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應(yīng)考慮為肌病，因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告訴醫(yī)